单胺类递质通过有机阳离子转运体2型OCT2转运。

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格伦德曼D、科斯特S、基弗N、布里德特T、恩格尔哈特M、斯匹岑伯格F、奥伯穆勒N、施米格E

单胺类递质通过有机阳离子转运体2型OCT2转运。

生物化学。1998年11月20日;273(47):30915-20。

PubMed ID

9812985 (查看PubMed

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摘要

最近克隆的肾顶端有机阳离子运输系统(OCT2)存在于肾脏和一些脑区等富含多巴胺的组织中(Grundemann, D.， Babin-Ebell, J.， Martel, F.， Ording, N.， Schmidt, A.和Schomig, E. (1997) J. Biol。化学272,10408-10413)。这项研究是为了回答OCT2是否接受多巴胺和其他单胺递质作为底物的问题。用OCT2r cDNA转染293细胞，得到293OCT2r细胞系。OCT2r在293细胞中的表达可诱导氚化多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素和5-羟色胺(5-HT)的特异性转运。特异性3h -多巴胺、3h -去甲肾上腺素、3h -肾上腺素和3h -5-羟色胺转运的初始速率是饱和的，Km值分别为2.1、4.4、1.9和3.6 mmol/l。对应的Vmax值分别为3.9、1.0、0。59和2.5 nmol min-1。Mg的蛋白质-1。1,1 '-二异丙基-2,4'-菁(disprocynium24)是一种已知的OCT2抑制剂，具有强大的真尿利尿活性，其Ki为5.1 (2.6,9.9)nmol/l时，抑制3h -多巴胺进入293OCT2r细胞。 In situ hybridization reveals that, within the kidney, the OCT2r mRNA is restricted to the outer medulla and deep portions of the medullary rays indicating selective expression in the S3 segment of the proximal tubule. These findings open the possibility that OCT2r plays a role in renal dopamine handling.

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
可卡因	钠依赖性多巴胺转运蛋白	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
可卡因	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
多巴胺	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
肾上腺素	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
去甲肾上腺素	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
利血平	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
5 -羟色胺	溶质载体家族22个成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节