耐多药resistance-reversing代理对运输活动的影响人类的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白。

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陈z Kawabe T,小野M,青木年代,Sumizawa T, T,古河道Uchiumi T,和田M, Kuwano M,秋山SI

耐多药resistance-reversing代理对运输活动的影响人类的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白。

摩尔杂志。1999;12月56 (6):1219 - 28。

PubMed ID

10570049 (在PubMed

]

文摘

的微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT),也称为MRP2,是最近发现的磷酸腺苷盒式运输车。我们先前建立稳定的人类cMOAT cDNA-transfected细胞,LLC / cMOAT-1 LLC-PK1细胞,和公司/巨细胞病毒细胞转染空载体。我们发现公司/ cMOAT-1细胞增加了抵抗长春新碱(VCR), 7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin,顺铂而不是依托泊苷。耐多药resistance-reversing代理环孢菌素A (CsA)和2 - [4 - (diphenylmethyl) 1-piperazinyl] 5 - (trans-4 6-dimethyl-1 3, 2-dioxaphosphorinan-2-yl) 2, 6-dimethyl-4——(3-nitrophenyl) 3-pyridinecarboxylate P-oxide (pak - 104 p)几乎完全逆转耐录像机,7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin,与顺铂LLC / cMOAT-1细胞;和DL-buthionine——(S, R) -sulfoximine (3 ' -oxo-4-butenyl-4-methyl-threonine(1),(缬氨酸(2)环孢菌素(PSC833),和3 - (((3 - (2 - (7-chloro-2-quinolinyl)乙烯基)苯基)- ((3-dimethylamino-3 oxopropyl)含硫的)甲基]含硫的)丙酸(MK571)部分逆转这些药物的抵抗。CsA和pak - 104 p在10 microM增强录像机的积累有限责任公司/ cMOAT-1 LLC /巨细胞病毒细胞水平的细胞几乎没有代理。录像机的射流从有限责任公司/ cMOAT-1细胞增强而LLC /巨细胞病毒细胞和抑制由CsA和pak - 104 p。运输白三烯C (4) (LTC(4))和S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽也与膜泡准备从这些细胞进行了研究。LTC(4)和S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽是积极准备运输到膜囊泡从有限责任公司/ cMOAT-1细胞。K (m)和V (max) LTC的吸收值(4)由有限责任公司/ cMOAT-1膜囊泡是0。 26 +/- 0.05 microM and 7.48 +/- 0.67 pmol/min/mg protein, respectively. LTC(4) transport was competitively inhibited by PAK-104P, CsA, MK571, and PSC833, with K(i) values of 3.7, 4.7, 13.1, and 28.9 microM, respectively. These findings demonstrate that cMOAT confers a novel drug-resistance phenotype. CsA and PAK-104P may be useful for reversing cMOAT-mediated drug resistance in tumors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
长春新碱	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	微管的multispecific有机阴离子转运体1	Ki (nM)	4700年	N /一个	N /一个	细节