长春新碱

识别

总结

长春新碱是一种长春花生物碱，用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、急性红斑和急性泛髓症。

品牌名称

Marqibo, Vincasar

通用名称

长春新碱

药物库登录号

DB00541

背景

长春新碱是从长春花中分离出来的抗肿瘤长春花生物碱。它有几个品牌，其中许多有不同的配方，如Marqibo(脂质体注射)和Vincasar。长春新碱用于治疗急性白血病，恶性淋巴瘤，何杰金氏病，急性红细胞和急性泛髓症。硫酸长春新碱常被选择作为多化疗的一部分，因为缺乏明显的骨髓抑制(推荐剂量)和独特的临床毒性(神经病变)。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:824.972
单一同位素的:824.399644019
化学公式: C₄₆H₅₆N₄O₁₀

同义词

22-Oxovincaleukoblastin
22-Oxovincaleukoblastine
Leurocristine
新长春碱
Vincristina
长春新碱
Vincristinum

外部id

L 37231年
NSC 67574

药理学

指示

急性淋巴细胞白血病(ALL)、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、肾母细胞瘤、成神经细胞瘤、横纹肌肉瘤的治疗。长春新碱脂质体用于治疗复发性费城染色体阴性(Ph-)急性淋巴细胞白血病(ALL)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

长春新碱是一种长春花生物碱抗肿瘤药物，用于治疗各种癌症，包括乳腺癌、何杰金氏病、卡波西肉瘤和睾丸癌。长春花生物碱是结构相似的化合物，由2个多环单位组成，长春花碱和长春花碱。长春花生物碱自1959年发现其抗肿瘤特性以来已成为临床用途。最初，长春花植物(Catharanthus roseus)的提取物因为假定的降糖特性而被研究，但注意到会引起大鼠骨髓抑制和抗白血病作用在体外．长春新碱与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，导致微管结晶和有丝分裂停止或细胞死亡。长春新碱有一定的免疫抑制作用。长春花生物碱被认为是细胞周期相特异性的。

作用机制

长春新碱的抗肿瘤活性被认为主要是由于其与微管蛋白相互作用抑制中期有丝分裂。像其他长春花生物碱一样，长春新碱也可能干扰:1)氨基酸、环AMP和谷胱甘肽代谢;2)钙调素依赖性钙^{2 +}-转运atp酶活性，3)细胞呼吸，4)核酸和脂质生物合成。

目标	行动	生物
一个微管蛋白链	抑制剂	人类
U微管蛋白α - 4a链	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

在注射后的15到30分钟内，90%以上的药物从血液中分布到组织中，在那里它紧密地结合在一起，但不是不可逆的。

蛋白结合

~ 75%

新陈代谢

肝。CYP3A亚家族的细胞色素P450同工酶促进长春新碱的代谢。

淘汰路线

肝脏是人和动物的主要排泄器官。注射剂量的硫酸长春新碱80%通过粪便排出体外。10 - 20%通过尿液排出。

半衰期

当静脉注射给癌症患者时，观察到一种三相血清衰变模式。起始半衰期为5分钟，中间半衰期为2.3小时，终半衰期为85小时。人体的终末半衰期范围为19 - 155小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

IVN-RAT LD₅₀1300毫克/公斤;IPR-MUS LD₅₀5.2毫克/公斤。Marqibo®只能静脉给药，因为如果通过其他途径给药是致命的。Marqibo®与硫酸长春新碱注射液的剂量也不同，因此需要注意防止过量使用。长春新碱临床最显著的不良反应是神经毒性。

通路

通路	类别
长春新碱作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	长春新碱与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	长春新碱与阿巴西普联用可促进其代谢。
Abemaciclib	阿贝麦昔利可降低长春新碱的排泄率，从而导致血清长春新碱水平升高。
Abrocitinib	长春新碱与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	长春新碱与阿卡拉替尼配伍可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	长春新碱与醋氨酚配伍可促进其代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺配伍可降低长春新碱的代谢。
Acetophenazine	长春新碱可增加乙苯那嗪的神经毒性活性。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄毒素可降低长春新碱的心脏毒性活性。
Acipimox	当长春新碱与阿西匹莫联合使用时，肌病、横纹肌溶解症和肌红蛋白尿的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

食用葡萄柚类产品时要谨慎。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加血清长春新碱浓度。
使用圣约翰草时要谨慎。本草可诱导CYP3A4代谢，降低血清长春新碱水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸长春新碱	T5IRO3534A	2068-78-2	AQTQHPDCURKLKT-PNYVAJAMSA-N

国际/其他品牌

Alcavixin(韩国联合制药)/Alcrist (Alkem)/Citomid (CSC)/Cytocristin (Cipla公司)/Oncocristin(太阳)/Oncovin(莉莉)/Oncrivin (Teva)/Sindovin (Actavis)/Tevacristin (Teva)/文斯(Ivax)/Vincrisin (Teva)/长春新碱(Gedeon Richter)/Vincrisul (STADA)/Vinlon (Celon)/Vinracine (Meizler)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Marqibo	工具包	5毫克/ 5毫升	静脉注射	Acrotech生物制药有限公司	2013-01-14	不适用
Marqibo	工具包	5毫克/ 5毫升	静脉注射	Talon Therapeutics公司	2013-01-14	不适用
长春碱溶液1mg/ml	液体	1 mg / mL	静脉注射	礼来制药有限公司	1984-12-31	1998-08-04
硫酸长春新碱注射液1mg/ml USP	液体	1 mg / mL	静脉注射	大牛实验室(私人)有限公司	1989-12-31	1999-08-10
硫酸长春新碱注射液5mg/瓶USP	粉末，用于溶液	5毫克/瓶	静脉注射	大牛实验室(私人)有限公司	1989-12-31	1996-09-10
硫酸长春新碱注射液	解决方案	1 mg / mL	静脉注射	梯瓦加拿大有限公司	1995-12-31	不适用
硫酸长春新碱注射液	解决方案	1 mg / mL	静脉注射	雅阁医疗保健公司	不适用	不适用
硫酸长春新碱注射液USP	解决方案	1 mg / mL	静脉注射	辉瑞加拿大Ulc	1997-08-07	不适用
硫酸长春新碱注射液USP	解决方案	1 mg / mL	静脉注射	乌曼医药	不适用	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Vincasar PFS	注入,解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2000-05-01	不适用
Vincasar PFS	注入,解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2000-05-01	不适用
硫酸长春新碱	注入,解决方案	1毫克/毫升	静脉注射	Hospira公司。	2013-11-27	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
MEODEX®	长春新碱(3毫克)+地塞米松(1毫克)	悬架	眼科	laboratorio OTICOFF	2007-12-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
长春新碱磺胺DBL 1 mg / 1ml enj。soliceren flakon	长春新碱(1毫克/毫升)	注入,解决方案		Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
长春新碱磺胺2 mg / 2ml enj。soliceren flakon	长春新碱(2毫克/毫升)	注入,解决方案		Orna İlaÇ tekstİl kİmyevİ疯了。圣。Ve diŞ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

长春新碱

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物类，称为长春花生物碱。这些生物碱具有二聚体化学结构，由一个吲哚核(catharanthine)和一个二氢吲哚核(vindoline)连接在一起。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: 长春花生物碱
子课: 不可用
直接父: 长春花生物碱
选择父母: 咔唑/3-alkylindoles/三羧酸及其衍生物/苯甲醚/烷基芳醚/Aralkylamines/哌啶/N-alkylpyrrolidines/甲基酯/Heteroaromatic化合物

再看12个
基: 1, 2-aminoalcohol/3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle

再展示30个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 5 j49q6b70f
化学文摘号: 57-22-7
InChI关键: OGWKCGZFUXNPDA-CFWMRBGOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C46H56N4O10 c1-7-42(55) 22-28-23-45(40(53) 58-5 36-30(14-18-48(28) 25-42) 14-18-48(29) 47-36) 32-20-31-34(21-35(32) 57-4) 50(26-51) 38-44(31) 16-19-49-17-11-15-43(8 - 2, 37(44) 49) 39(60-27(3) 52) 46(38岁,56)41 (54)59-6 / h9-13, 15日,20日至21日,26日,28日37-39,47岁,55-56H, 7 - 8, 14日,16 - 19,22-25H2, 1-6H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 - 43 + 44 + 45 - 46 - / mo / s1
国际命名: 甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 - [(1 r, 13, 15 r, s 17日)17-ethyl-17-hydroxy-13 - (methoxycarbonyl) 1, 11-diazatetracyclo[13.3.1.0 ^{4、12}0 ^ {5 10}]nonadeca-4 (12), 5, 7, 9-tetraen-13-yl] 8-formyl-10-hydroxy-5-methoxy-8, 16-diazapentacyclo[10.6.1.0 ^{1, 9} 0 ^{2, 7} 0 ^{16、19}]nonadeca-2 (7), 3, 5, 13-tetraene-10-carboxylate
微笑: [H] [C@@] 12 n3cc [C@@] 11 C4 = C (C = C (OC) C (= C4) (C@) 4 (5 C [C@H] C [N@] (C [C@] (O) (CC) C5) CCC5 = C4NC4 = CC = CC = C54) C = O OC) N (C = O) [C@@] 1 [C@] ([H]) (O) ([C@H] (OC (C) = O) (C@) 2 (CC) C = CC3) C = O OC

参考文献

合成参考

荷马·l·皮尔斯，《长春新碱的制备方法》美国专利US4303584, 1967年11月发布。

US4303584

一般引用

Graf WD, Chance PF, Lensch MW, Eng LJ, Lipe HP, Bird TD: charot - marie - tooth病1A型严重长春新碱神经病变。癌症杂志1996年4月1日;77(7):1356-62。［文章］
Qweider M, Gilsbach JM, Rohde V:鞘内误用长春新碱:神经外科急症。病例报告。神经外科杂志。2007年3月6日(3):280-3。［文章］
约翰逊，阿姆斯壮JG，戈尔曼M，伯内特JP Jr:长春花生物碱:一类新的溶瘤剂。癌症决议1963年9月23日:1390-427。［文章］
吉丁CE，凯利SJ，坎普斯WA，德格拉夫SS:长春新碱再版。中华血液病杂志1999年2月29日(3):267-87。［文章］
FDA批准药品:静脉注射用Marqibo(硫酸长春新碱脂质体)[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014681
KEGG药物: D08679
KEGG化合物: C07204
PubChem化合物: 5978
PubChem物质: 46507033
ChemSpider: 4535015
BindingDB: 38872
RxNav: 11202
ChEBI: 28445
ChEMBL: CHEMBL499458
锌: ZINC000085537024
治疗靶点数据库: DAP000114
网页: PA451879
PDBe配体: R1Q
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 长春新碱

PDB项

7 a69

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	晚期滤泡性淋巴瘤	1
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病	1
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	7
4	完成	治疗	间变性大细胞淋巴瘤/伯基特淋巴瘤(BL)/淋巴瘤、淋巴细胞/纵隔肿瘤	1
4	完成	治疗	弥漫性大b细胞淋巴瘤/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	治疗	免疫性血小板减少症(ITP)	1
4	完成	治疗	白血病，淋巴细胞，急性，成人	5
4	完成	治疗	淋巴瘤、淋巴细胞	1
4	完成	治疗	外周T细胞淋巴瘤	1
4	完成	治疗	视网膜母细胞瘤	1

药物经济学

制造商

礼来制药公司
梯瓦肠外药物公司
百时美施贵宝
Abic有限公司
Abraxis制药产品
App制药有限责任公司
Hospira公司

外包商

应用药物
Hospira Inc .)
任务调药的
法玛西亚公司。
Sicor制药
梯瓦制药工业有限公司

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	1毫克/毫升
工具包	静脉注射	5毫克/ 5毫升
悬架	眼科
注入,解决方案	注射用药物的
液体	静脉注射	1 mg / mL
解决方案	结膜;眼科	3.5毫克
注射	静脉注射	1毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	1毫克/毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	1毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	注射用药物的	1毫克
解决方案	注射用药物的	5毫克
注入,解决方案	静脉注射	1毫克
注入,解决方案	静脉注射	2毫克
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	1毫克/毫升
解决方案	注射用药物的	2毫克
注入,解决方案	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射	1毫克/毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	注射用药物的	1毫克/毫升
解决方案	静脉注射	1毫克
注射	静脉注射
粉末，用于溶液	静脉注射	5毫克/瓶
解决方案	静脉注射	1 mg / mL
解决方案		1毫克/毫升

价格

单元描述	成本	单位
长春新碱2毫克/2毫升小瓶	18.06美元	毫升
Oncovite平板电脑	0.19美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6723338	没有	2004-04-20	2020-03-31
US7887836	没有	2011-02-15	2020-03-31
US7247316	没有	2007-07-24	2020-09-25

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	220°C	PhysProp
logP	2.82	Hansch等人(1995)
pKa	5	默克指数(1996)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.03毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.36	ALOGPS
logP	3.13	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.85	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.66	ChemAxon
生理上的电荷	2	ChemAxon
氢受体计数	9	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	171.17²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	221.48米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	88.32^3.	ChemAxon
环数	9	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9738
血脑屏障	-	0.9514
Caco-2渗透	+	0.6262
22基板	底物	0.9027
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6573
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.6919
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8071
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9138
CYP450 3A4衬底	底物	0.7666
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9203
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9072
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7491
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8574
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9133
致癌性	Non-carcinogens	0.8938
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.9324 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9699
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5265

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397)

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.微管蛋白链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要组成成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。
基因名字: TUBB
Uniprot ID: P07437
Uniprot名字: 微管蛋白链
分子量: 49670.515哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Kurtzberg LS, Roth SD, Bagley RG, Rouleau C, Yao M, Crawford JL, Krumbholz RD, Schmid SM, Teicher BA:三种微管蛋白结合剂对骨髓CFU-GM和人肿瘤异种移植的疗效。癌症化学药物。2009 Oct;64(5):1029-38。doi: 10.1007 / s00280 - 009 - 0959 - z。Epub 2009 3月10日。［文章］
Gan PP, McCarroll JA, Po’uha ST, Kamath K, Jordan MA, Kavallaris M:微管动力学，有丝分裂阻滞和凋亡:betaiii微管蛋白的药物诱导差异效应。中华肿瘤杂志，2010年5月;9(5):1339-48。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0679。Epub 2010 5月4日。［文章］

细节 2.微管蛋白α - 4a链

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 细胞骨架的结构组成
特定的功能: 微管蛋白是微管的主要组成成分。它结合了两摩尔GTP，一摩尔在β链上的可交换位点一摩尔在α链上的不可交换位点。
基因名字: TUBA4A
Uniprot ID: P68366
Uniprot名字: 微管蛋白α - 4a链
分子量: 49923.995哒

参考文献

Yasui M, Koyama N, Koizumi T, Senda-Murata K, Takashima Y, Hayashi M, Sugimoto K, Honma M:微核形成和发育的活细胞成像。Mutat res 2010 10月13日;692(1-2):12-8。doi: 10.1016 / j.mrfmmm.2010.07.009。Epub 2010年8月5日。［文章］
Gan PP, McCarroll JA, Po’uha ST, Kamath K, Jordan MA, Kavallaris M:微管动力学，有丝分裂阻滞和凋亡:betaiii微管蛋白的药物诱导差异效应。中华肿瘤杂志，2010年5月;9(5):1339-48。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 09 - 0679。Epub 2010 5月4日。［文章］
长春新碱对慢性淋巴细胞白血病细胞的体外选择性毒性研究。中华血液病杂志，2000年12月;65(6):370-8。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

周晓娟，周潘XR, Gauthier T, Placidi M, Maurel P, Rahmani R:人肝脏微粒体细胞色素P450 3A同工酶介导的长春氨酸生物转化。代谢药物相互作用。生物化学药物学。1993 Feb 24;45(4):853-61。［文章］
Egbelakin A, Ferguson MJ, MacGill EA, Lehmann AS, Topletz AR, Quinney SK, Li L, McCammack KC, Hall SD, Renbarger JL:急性淋巴细胞白血病患儿CYP3A5低表达基因型与长春新碱神经毒性相关风险增加。儿科血癌。2011年3月56(3):361-7。doi: 10.1002 / pbc.22845。Epub 2010年11月11日。［文章］
Kayilioglu H, Kocak U, Kan Karaer D, Percin EF, Sal E, Tekkesin F, Isik M, Oner N, Belen FB, Yilmaz Keskin E, Okur A, Albayrak M, Kaya Z, Pinarli FG, Yenicesu I, Karadeniz C, Oguz A, Gursel T: CYP3A5表达与土耳其儿童恶性肿瘤长春新碱神经毒性的关系。中华儿科血液病杂志，2017年8月;39(6):458-462。doi: 10.1097 / MPH.0000000000000910。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 2.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

Kayilioglu H, Kocak U, Kan Karaer D, Percin EF, Sal E, Tekkesin F, Isik M, Oner N, Belen FB, Yilmaz Keskin E, Okur A, Albayrak M, Kaya Z, Pinarli FG, Yenicesu I, Karadeniz C, Oguz A, Gursel T: CYP3A5表达与土耳其儿童恶性肿瘤长春新碱神经毒性的关系。中华儿科血液病杂志，2017年8月;39(6):458-462。doi: 10.1097 / MPH.0000000000000910。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 3A7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A7
分子量: 57525.03哒

参考文献

佛洛哈特药物相互作用表[链接］

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	213000	N/A	N/A	A15815

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

杨晓明，杨晓明，杨晓明:吲哚-3-甲醇对vinca-生物碱诱导p -糖蛋白表达的调控。中华癌症杂志，2003年1月28日;［文章］
Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。［文章］
Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人肠粘膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):765-72。［文章］
Doppenschmitt S, Langguth P, Regardh CG, Andersson TB, Hilgendorf C, Spahn-Langguth H:人P-糖蛋白结合特性的表征:[3H]维拉帕米放射性寡配体结合试验的开发。中华药物学杂志1999年1月2日(1):348-57。［文章］
Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:不同的多药耐药调节剂组通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分。生物化学与生物物理学报。2004年3月19日;315(4):942-9。［文章］
李东，张士生，金俊，魏恩杰，Au JL: p -糖蛋白过表达引起的药物诱导细胞凋亡是抗微管药物特异性的。Pharm Res. 2003 Jan;20(1):45-50。［文章］
Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别性的转运蛋白。药理学杂志2000 01;57(1):24-35。［文章］
郭春春，谢伟平，潘文伟，陈春平，刘建军，李世杰，常丽丽，陈丽林，陈婷婷，常建勇:BPR0L075是一种新型合成的具有抗肿瘤活性的吲哚类化合物，在体内具有有效的抗肿瘤活性。癌症决议2004年7月1日;64(13):4621-8。［文章］
何丽娟，陈志明，陈志明，何丽娟:MDR1 (ABCB1) G1199A (Ser400Asn)基因多态性与抗肿瘤药物敏感性的关系。癌症化学与药物。2009 Jun;64(1):183-8。doi: 10.1007 / s00280 - 008 - 0906 - 4。Epub 2009 1月4日。［文章］
Tiwari AK, Sodani K, Wang SR, Kuang YH, Ashby CR Jr, Chen X, Chen ZS:尼罗替尼(AMN107, Tasigna)通过抑制ABCB1/Pgp和ABCG2/BCRP/MXR转运体活性逆转多药耐药。生物化学药物学杂志，2009 7月15日;78(2):153-61。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.04.002。Epub 2009年4月11日［文章］
Noguchi K, Kaji A, Katayama K, Mitsuhashi J, Sugimoto Y: erlotinib介导p -糖蛋白耐药的底物依赖性双向调节。中华癌症杂志2009 9月;100(9):1701-7。doi: 10.1111 / j.1349-7006.2009.01213.x。Epub 2009 5月12日。［文章］

细节 2.管状多特异性有机阴离子转运体2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 在有机阴离子的胆道和肠道排泄中可作为诱导转运体。作为胆汁酸和葡萄糖醛酸从胆汁淤积的肝细胞输出的替代途径…
基因名字: ABCC3
Uniprot ID: O15438
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运体2
分子量: 169341.14哒

参考文献

曾华，陈志生，Belinsky MG, Rea PA, Kruh GD:多药耐药蛋白(MRP) 3和MRP1对甲氨蝶呤(MTX)和叶酸的转运:聚谷氨酰化对MTX转运的影响。癌症决议2001年10月1日;61(19):7225-32。［文章］

细节 3.溶质载体家族22个成员3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 毒素转运蛋白活性
特定的功能: 调节多种有机阳离子的电位依赖转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中起重要作用。
基因名字: SLC22A3
Uniprot ID: O75751
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员3
分子量: 61279.485哒

参考文献

Shnitsar V, Eckardt R, Gupta S, Grottker J, Muller GA, Koepsell H, Burckhardt G, Hagos Y:人有机阳离子转运蛋白3在肾癌细胞系中的表达增加了对美法兰，伊立替康和长春新碱的化学敏感性。癌症决议2009年2月15日;69(4):1494-501。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 2483。Epub 2009年2月3日。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	70000	N/A	N/A	A15963

细节 4.多药耐药相关蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白1
分子量: 171589.5哒

参考文献

Loe DW, Almquist KC, Cole SP, Deeley RG:多药耐药蛋白(MRP)对atp依赖的17 β -雌二醇17-(β -d -葡萄糖苷)转运的影响。抑制胆甾体。中华生物化学杂志，1996 4月19日;271(16):9683-9。［文章］
Godinot N, Iversen PW, Tabas L, Xia X, Williams DC, Dantzig AH, Perry WL第3期:食蟹猴多药耐药相关蛋白(MRP1/ABCC1)的克隆及功能鉴定。中华肿瘤杂志2003 3月2日(3):307-16。［文章］
张东，王晓明，张晓明，张晓明，张晓明:大鼠耐药蛋白1 (mrp1)的分子克隆及药理特性研究。2003年8月31(8):1016-26。［文章］
Sumizawa T, Chen ZS, Chuman Y, Seto K, Furukawa T, Haraguchi M, Tani A, Shudo N, Akiyama SI:吡啶类似物PAK-104P逆转多药耐药相关蛋白介导的耐药。Mol Pharmacol, 1997 Mar;51(3):399-405。［文章］
李丽娟，李丽娟，王晓娟，王晓娟，等:耐药蛋白MRP1对化疗药物转运的影响。中国药物学杂志1999年2月;126(3):681-8。［文章］
Stride BD, Grant CE, Loe DW, Hipfner DR, Cole SP, Deeley RG:转染人胚胎肾细胞中多药耐药蛋白的小鼠和人类直系同源物的药理特性。Mol Pharmacol, 1997 Sep;52(3):344-53。［文章］

细节 5.多药耐药相关蛋白7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能: atp依赖性转运蛋白可能参与通过亲脂性阴离子挤压的细胞解毒。
基因名字: ABCC10
Uniprot ID: Q5T3U5
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白7
分子量: 161627.375哒

参考文献

陈志山，霍珀-伯格E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol, 2003 Feb;63(2):351-8。［文章］
徐旭，沈涛，史志，陈志生，王晓明:人多药耐药蛋白7 (ABCC10)对核苷类似物和epothilone b的耐药作用。中国肿瘤杂志，2009 1月1日;69(1):78-84。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1420。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	802000	N/A	N/A	A15938

细节 6.管状多特异性有机阴离子转运体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字: ABCC2
Uniprot ID: Q92887
Uniprot名字: 管状多特异性有机阴离子转运体
分子量: 174205.64哒

参考文献

Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人肠粘膜的良好模型吗?Pharm Res. 2002 Jun;19(6):773-9。［文章］
洪杰，杨春春，李春华，李春华:多药耐药相关蛋白在(-)表没食子儿茶素-3-没食子酸酯及其甲基代谢产物调控中的作用。生物化学与生物物理学报，2003年10月10日;［文章］
Ishikawa T, Muller M, Klunemann C, Schaub T, Keppler D:半胱氨酸白三烯通过肝管膜的atp依赖性初级主动转运。谷胱甘肽s缀合物的atp依赖转运系统的作用。《生物化学杂志》1990年11月5日;［文章］
陈zs，川边T，小野M，青木S, Sumizawa T, Furukawa T, Uchiumi T, Wada M, Kuwano M, Akiyama SI:多药耐药逆转药物对人管多特异性有机阴离子转运体转运活性的影响。《药物学杂志》1999十二月;56(6):1219-28。［文章］

细节 7.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姐妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别性的转运蛋白。药理学杂志2000 01;57(1):24-35。［文章］

细节 8.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

Allen JD, Van Dort SC, Buitelaar M, Van Tellingen O, Schinkel AH:小鼠乳腺癌耐药蛋白(Bcrp1/Abcg2)介导依托泊苷耐药和转运，但依托泊苷口服可用性主要受p糖蛋白限制。癌症研究，2003年3月15日;63(6):1339-44。［文章］

细节 9.rala结合蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 能特异性激活与RAC1和CDC42结合的GTP水解，而不激活RALA。介导atp依赖的S-(2,4-二硝基苯)-谷胱甘肽(DNP-SG)和阿霉素(DOX)的转运，是一种重要的代谢机制。
基因名字: RALBP1
Uniprot ID: Q15311
Uniprot名字: rala结合蛋白1
分子量: 76062.86哒

参考文献

Drake KJ, Singhal J, Yadav S, Nadkar A, Pungaliya C, Singhal SS, Awasthi S: RALBP1/RLIP76介导多药耐药。中华医学杂志。2007年1月30日(1):139-44。［文章］

细节 10.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。［文章］

细节 11.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

Karlgren M, Vildhede A, Norinder U, Wisniewski JR, Kimoto E, Lai Y, Haglund U, Artursson P:肝脏有机阴离子转运多肽抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志2012 5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012 5月15日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月30日01:57

长春新碱

识别

长春新碱结构(DB00541)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献