人类有机阴离子运输polypeptide-C (SLC21A6)的主要决定因素rifampin-mediated孕烷X受体激活。

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Leake BF, Tirona RG Wolkoff啊,金RB

人类有机阴离子运输polypeptide-C (SLC21A6)的主要决定因素rifampin-mediated孕烷X受体激活。

J Exp其他杂志》2003年1月,304 (1):223 - 8。

PubMed ID

12490595 (在PubMed

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文摘

利福平、利福霉素类抗生素的一员,是很出名的诱导能力摘要酶和转运蛋白,通过孕烷X受体的激活。可用数据表明利福平进入肝细胞可能transporter-mediated。因此,因此,合理的调制可以实现细胞内浓度的利福平的药物吸收转运蛋白会影响感应的程度。在这项研究中,我们对一组已知肝脏转运蛋白展示关键肝利福平吸收转运蛋白是肝脏特异性多肽运输有机阴离子的家人(OATP)。事实上,OATP-C和OATP8似乎能够调解的利福平海拉细胞吸收。然而,OATP-C似乎有更大的亲和力和利福平的运输能力。此外,一些已知OATP-C的等位变异出现在欧洲和非洲裔美国人被发现有明显降低了利福平运输活动。细胞,transactivation化验,OATP-C表达式与增加细胞有关利福平保留以及PXR记者基因活动的增强作用。这是第一个示范的吸收转运体如OATP-C调制PXR功能,物流重要的新的见解我们理解分子PXR-mediated归纳过程的决定因素。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Hyperforin	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Indinavir	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奈非那韦	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
例如	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Saquinavir	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节