人细胞色素P450 2B6抑制性单克隆抗体。

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杨tj, Krausz KW，寿明，杨sk, Buters JT, Gonzalez FJ, Gelboin HV

人细胞色素P450 2B6抑制性单克隆抗体。

《生物化学药物学》1998 5月15日;55(10):1633-40。doi: 10.1016 / s0006 - 2952(98) 00018 - 5。

PubMed ID

9633999 (PubMed视图

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摘要

人类细胞色素P450 2B6代谢，在许多其他底物中，地西泮，7-乙氧基香豆素，睾酮和菲。构建了含有人2B6 cDNA的重组杆状病毒，并在Sf9昆虫细胞中表达2B6。2B6蛋白占细胞总蛋白的1.8 +/- 0.4%，经纯化后蛋白含量为13.3 nmol/mg。用纯化的2B6免疫小鼠，将免疫小鼠的NS-1骨髓瘤细胞与脾脏细胞融合，共获得811个杂交瘤。ELISA检测24株杂交株单克隆抗体对2B6具有免疫结合作用。其中单克隆抗体(49-10-20)表现出较强的免疫印迹活性，对2B6酶活性具有高度抑制作用。MAb 49-10-20抑制cdna表达的2b6催化的地西泮、菲、7-乙氧基香豆素和睾酮代谢90-91%。MAb 49-10-20对2B6表现出极高的特异性，不与其他17种人和啮齿动物P450s结合，也不抑制人1A2、2A6、2C8、2C9、2D6、2E1、3A4和3A5催化的菲代谢。利用MAb 49-10-20检测2B6在人肝脏中对菲和地西泮代谢的贡献。在10个肝脏样本中，MAb 49-10-20抑制菲代谢的范围各不相同，为8-42%，地西泮去甲基化的范围为1-23%。 The degree of inhibition by the 2B6 specific MAb 49-10-20 defines the contribution of 2B6 to phenanthrene and diazepam metabolism in each human liver. This technique using inhibitory MAb 49-10-20 determines the contribution of 2B6 to the metabolism of its substrates in a human tissue containing multiple P450s. This study is a prototype for the use of specific and highly inhibitory MAbs to determine individual P450 function.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Ethylmorphine	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮cypionate	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮enanthate	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
睾酮undecanoate	细胞色素P450 2B6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节