Ethylmorphine酶代谢的细胞色素P450 2 d6吗啡。吗啡是一个麻醉疼痛管理代理表示疼痛的缓解患者需要阿片类止痛药超过几天。吗啡作用与阿片mu-receptor为主。这些mu-binding网站离散地分布在人类的大脑,密度高后杏仁核,下丘脑,丘脑,caudatus核、壳核、和某些皮质。他们还发现在终端内的初级传入纤维轴突薄片I和II(胶状质)的脊髓和脊髓三叉神经核。在临床的设置,吗啡对其主要药理作用中枢神经系统和胃肠道。其主要的治疗价值是镇痛和镇静。吗啡似乎增加了患者对疼痛和减少不适,尽管疼痛本身的存在可能仍然被认可。除了镇痛,改变情绪,兴奋和烦躁不安,睡意普遍发生。阿片类药物也产生呼吸道抑郁直接作用于脑干呼吸中枢。

的作用机制

Ethylmorphine由肝脏代谢酶细胞色素P450 2 d6吗啡。吗啡的镇痛作用的确切机制尚不清楚。然而,特定的CNS鸦片受体已确定和可能发挥作用在镇痛效应的表达。首先作用于mu-opioid吗啡受体。呼吸抑郁症的机制涉及到减少脑干呼吸中枢的响应增加二氧化碳张力和电刺激。它已经表明,吗啡结合,抑制GABA抑制性中间神经元。通常这些中间神经元抑制疼痛下行抑制通路。所以,没有抑制信号,调制进行下游的疼痛。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

摄入后,ethylmorphine转化为吗啡在人类肝脏CYP2D6 CYP450-isozyme,可待因。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Ethylmorphine行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Ethylmorphine加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Ethylmorphine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Ethylmorphine结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Ethylmorphine阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢Ethylmorphine时可以减少与醋丁洛尔相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Ethylmorphine时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Ethylmorphine增加。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Ethylmorphine时可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Ethylmorphine时可以增加。
Adagrasib	的新陈代谢Ethylmorphine结合Adagrasib时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ethylmorphine盐酸盐	MFM5450P3T	125-30-4	ZPPBASOODYCKDP-YZZSNFJZSA-N

国际/其他品牌

Codethyline (Erfa)/Dionina(默克公司)/Lepheton(梅达)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
15 ADET ARKODIN平板电脑	Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克)	平板电脑	口服	GUNSA GUNEYİLAC HAMMADDELER圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
FENOKODIN 20毫克/ 10毫克的平板电脑,20 ADET	Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克)	平板电脑	口服	ADEKAİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
15 ADET LUDICODINE平板电脑	Ethylmorphine(10毫克)+可待因(20毫克)	平板电脑	口服	LİBA LABORATUARLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

S01XA06——Ethylmorphine

R05DA01——Ethylmorphine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为morphinans。这些是多环化合物four-ring骨架和三个浓缩六元环形成一个部分氢化菲基,其中一个是芳香而另外两个脂环族。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: Morphinans
子课: 不可用
直接父: Morphinans
选择父母: 菲和衍生品/萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳基醚/哌啶/三烷基胺/二级醇/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物

显示两个
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/氯杀鼠灵/醚/碳氢化合物的衍生物

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: morphinane生物碱(CHEBI: 4902)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: RWO67D87EU
化学文摘号: 76-58-4
InChI关键: OGDVEMNWJVYAJL-LEPYJNQMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H23NO3 / c1-3-22-15-7-4-11-10-13-12-5-6-14(21) 18日至19日(12日8-9-20 (13)2)16 (11)17 (15)23-18 / h4-7、12 - 14、18、21 h, 3, 8-10H2, 1-2H3 /病人-,+ 13,14 - 18、19 / mo / s1
国际命名: 13 (1、5 r, r, 14年代,17 r) 10-ethoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17} 0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日15-tetraen-14-ol
微笑: [H] [C@@] 12 oc3 = C (OCC) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) C = C [C@@H] 2 o

引用

一般引用

徐BQ Aasmundstad助教,约翰逊,Ripel, Bjorneboe, Christophersen, Bodd E,河J:生物转化和药物动力学的ethylmorphine单剂量口服后。Br中国新药杂志。1995年6月,39 (6):611 - 20。(文章]
徐BQ Aasmundstad助教,Lillekjendlie B, Bjorneboe, Christophersen,河J: ethylmorphine代谢乙醇分离大鼠肝细胞的影响:通过multicompartmental模型的描述。Toxicol杂志》1997年4月,80 (4):171 - 81。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015509
KEGG药物: D07929
KEGG化合物: C07537
PubChem化合物: 5359271
PubChem物质: 46505092
ChemSpider: 4514250
RxNav: 4166年
ChEBI: 4902年
ChEMBL: CHEMBL1712170
锌: ZINC000003629718
维基百科: Ethylmorphine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	199 - 201°C	PhysProp
水溶度	2610 mg / L (20°C)	SEIDELL (1941)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.835毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.72	ALOGPS
logP	1.7	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.78	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.19	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	41.93²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	89.35米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.15³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.995
血脑屏障	+	0.9981
Caco-2渗透	+	0.7931
22基板	底物	0.8987
我22抑制剂	抑制剂	0.682
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6396
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6561
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8039
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7344
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7851
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8693
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6878
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8318
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8273
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5795
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8526
致癌性	Non-carcinogens	0.9453
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9962
大鼠急性毒性	2.6192 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7839
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6518

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。Mu-type阿片受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 电压门控钙通道活动
特定的功能: 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
基因名字: OPRM1
Uniprot ID: P35372
Uniprot名字: Mu-type阿片受体
分子量: 44778.855哒

引用

山田H, shinmoyama教授N,苍井空我Uhl GR,福田Y,守屋H, shinmoyama教授M:吗啡可以通过脊髓产生镇痛κ阿片受体在缺乏μ阿片受体。大脑研究》2006年4月14日,1083 (1):61 - 9。Epub 2006 3月10。(文章]
崔HS,黄金CS, CK,肯塔基州,王W,邱Y,法律PY,魏LN, Loh HH:人类mu-opioid阿片类药物配体结合的受体被小说拼接调制不同的受体。生物化学Biophys Res Commun。2006年5月19日,343 (4):1132 - 40。Epub 2006年3月23日。(文章]
卡斯特罗RR,达FQ,席尔瓦FS Jr罗查FA:定量方法来衡量实验性骨关节炎的关节疼痛,一氧化氮的作用的证据。骨关节炎软骨。2006年8月,14日(8):769 - 76。Epub 2006年3月31日。(文章]
约翰逊EA,奥德菲尔德,Braksator E, Gonzalez-Cuello,沙发D,大厅KJ,蒙代尔SJ,贝利CP,凯利E,亨德森G: Agonist-selective mu-opioid受体脱敏的机制在293年人类胚胎肾细胞。摩尔杂志。2006年8月,70 (2):676 - 85。2006年5月8日Epub。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
杨TJ, Krausz千瓦,守米杨SK, Buters JT,冈萨雷斯FJ, Gelboin高压:抑制单克隆抗体对人体细胞色素P450 2 b6。生物化学杂志。1998年5月15日,55 (10):1633 - 40。doi: 10.1016 / s0006 - 2952 (98) 00018 - 5。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

刘Z,莫蒂默啊,史密斯CA,狼CR,美国莱恩:证据作用的细胞色素P450 2 d6和3 a4 ethylmorphine新陈代谢。Br中国新药杂志。1995年1月,39 (1):77 - 80。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04413.x。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

徐BQ Aasmundstad助教,约翰逊,Ripel, Bjorneboe, Christophersen, Bodd E,河J:生物转化和药物动力学的ethylmorphine单剂量口服后。Br中国新药杂志。1995年6月,39 (6):611 - 20。(文章]
刘Z,莫蒂默啊,史密斯CA,狼CR,美国莱恩:证据作用的细胞色素P450 2 d6和3 a4 ethylmorphine新陈代谢。Br中国新药杂志。1995年1月,39 (1):77 - 80。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1995.tb04413.x。(文章]

细节 4所示。NADPH -细胞色素P450还原酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物
策展人评论: 这种酶作用的证据支持的老鼠,,不得与人类有关。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子
特定的功能: 这种酶是必需的辅酶ii的电子转移细胞色素P450在微粒体。它还可以提供电子转移到血红素加氧酶和细胞色素B5。
基因名字: 运动
Uniprot ID: P16435
Uniprot名字: NADPH -细胞色素P450还原酶
分子量: 76689.12哒

引用

Holtzman JL Rumack BH: ethylmorphine激活动力学NADPH-cytochrome p - 450还原酶活动的雄性和雌性大鼠的肝微粒体。化学生物相互作用。1971年8月,3 (4):279 - 81。0009 - 2797 . doi: 10.1016 / (71) 90060 - 3。(文章]
汤普森JA, Holtzman杰:动力学ethylmorphine N-demethylase在低基质浓度有关的刺激的作用及其影响NADPH-cytochrome p - 450混合功能氧化酶还原酶活动活动。生物化学杂志。1977年10月1日,26 (19):1803 - 7。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (77) 90349 - 5。(文章]

药物在2007年7月31日13:09 /更新在05年5月,2021 20:30

Ethylmorphine

识别

结构Ethylmorphine (DB01466)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用