与咪唑啉I(1)受体相比，3-[(咪唑啉-2-基)亚氨基]咪唑配体对α(2)-肾上腺能受体具有选择性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Saczewski F, Kornicka A, Hudson AL, Laird S, Scheinin M, Laurila JM, Rybczynska A, Boblewski K, Lehmann A, Gdaniec M

与咪唑啉I(1)受体相比，3-[(咪唑啉-2-基)亚氨基]咪唑配体对α(2)-肾上腺能受体具有选择性。

生物医学化学。2011年1月1日;19(1):321-9。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.11.020。Epub 2010年11月11日。

PubMed ID

21129985 (查看PubMed

］

摘要

合成了一系列3-[(4,5-二氢咪唑烷-2-基)亚氨基]咪唑作为高选择性α(2)-肾上腺素能受体配体马尔沙尼定的位置类似物。母化合物4a及其4-氯(4c)和4-甲基(4d)衍生物在纳摩尔浓度(K(i)分别为39.4、15.9和22.6nM)和较高的α (2)/ i(1)选择性比分别为82、115和690时表现出α(2)-肾上腺素能受体亲和力。有证据表明，这些化合物在α (2A)肾上腺能受体上起部分激动剂的作用。化合物4d的内在活性与马尔沙尼定相当，但低于可乐定，在低剂量为0.01mg/kg iv麻醉大鼠引起明显的心血管效应。

引用本文的药库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
可乐定	阿尔法- 2a肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	28	N/A	N/A	细节
Dexmedetomidine	阿尔法- 2a肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	1．5	N/A	N/A	细节
去甲肾上腺素	阿尔法- 2a肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	110	N/A	N/A	细节