(设计和合成1-heteroaryl-3) - 1-benzyl-4-piperidinyl propan-1-one衍生品作为有力,选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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内格尔AA,斯通博士,荣格年代,Mahar M,文森特•拉查宾D,陈YL哈伯德年代,艾夫斯杰,琼斯某人,et al。
(设计和合成1-heteroaryl-3) - 1-benzyl-4-piperidinyl propan-1-one衍生品作为有力,选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
J地中海化学。1995年3月31日,38 (7):1084 - 9。
- PubMed ID
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7707311 (在PubMed]
- 文摘
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文中描述了小说的合成和结构-活性关系一系列芳香和heteroaromatic 3 - (1-benzyl-4-piperidinyl) propan-1-one衍生品显示有效和选择性抑制乙酰胆碱酯酶的酶(疼痛)。(1)- 2-Methyl-6-benzothiazolyl 3 - (N-benzyl-4-piperidinyl) propan-1-one盐酸盐,6 d,是本系列中一个最活跃的化合物表现出疼痛的抑制酶的IC50等于6.8海里。化合物6 d显示总乙酰胆碱的剂量依赖性海拔(ACh)水平与口服ED50鼠标前脑= 9.8毫克/公斤。此外,实验大鼠体内微量透析可把时程延长证明6 d增加细胞外ACh基底(100%)1 - 3 h与口服postdose ED50 = 4.8毫克/公斤。