安其敏

识别

总结

安其敏是一种抗组胺剂和止吐剂药物过敏症状的治疗和预防的恶心和呕吐。

通用名称
安其敏
DrugBank加入数量
DB00354
背景

安其敏是抗组织胺药物止吐剂和抗胆碱能作用5,属于哌嗪衍生物家庭的药物。这是斯图尔特制药生产的,最初在1957年FDA批准的。4这之后,吹捧是儿童食欲兴奋剂一样有效管理时糖浆形式,然而,这表明没有被验证。1除了上述条件外,安其敏研究治疗偏头痛的原因和治疗怀孕期间恶心和呕吐。2,3

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:433.028
单一同位素的:432.233226773
化学公式
C28H33ClN2
同义词
  • (1)- p-tert-Butylbenzyl 4 - (4-chloro-alpha-phenylbenzyl)哌嗪
  • Buclizina
  • 安其敏
  • Buclizinum

药理学

指示

为预防和治疗恶心、呕吐,头晕晕动病和眩晕(头晕其他医疗问题引起)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

安其敏是piperazine-derivative抗组胺剂用作antivertigo /止吐剂剂。安其敏用于预防和治疗恶心、呕吐,头晕晕动病。此外,它被用于眩晕的管理影响前庭器官的疾病。虽然安其敏的机制发挥其止吐剂和antivertigo效果尚未完全阐明,其中枢抗胆碱能特性部分负责。药物抑制了迷宫兴奋性和前庭刺激,它可能影响髓化学感受器触发区。它还具有抗胆碱能、抗组胺剂,中枢神经系统抑制剂,局部麻醉的效果。

的作用机制

呕吐(呕吐)本质上是一种保护机制,去除刺激物从上消化道或其他有害物质。呕吐或呕吐呕吐中心是由大脑的髓质区域,的一个重要组成部分即chemotrigger区(CTZ)。呕吐中心拥有富含毒蕈碱的神经元胆碱能和组胺突触。这些类型的神经元尤其参与传播从前庭器官呕吐中心。晕动病主要包括过度刺激这些途径由于各种各样的感官刺激。因此安其敏的动作行为阻止组胺受体在呕吐,从而降低活动中心沿着这些通路。此外因为安其敏具有抗胆碱属性,毒蕈碱的受体同样阻塞。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
拮抗剂
人类
吸收

口服后迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
安其敏H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Aclidinium 不利影响的风险或严重性安其敏结合Aclidinium时可以增加。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业安其敏结合Acrivastine时可以增加。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业时可以增加安其敏结合腺苷。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当安其敏结合西萝芙木碱。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性安其敏结合Alfentanil时可以增加。
Alfuzosin 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合安其敏时可以增加。
阿利马嗪 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当安其敏结合阿利马嗪。
Alloin Alloin的治疗效果与安其敏结合使用时可以减少。
金刚烷胺 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当安其敏结合金刚烷胺。
Ambenonium 安其敏的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
安其敏盐酸盐 58 fqd093nu 129-74-8 SDBHDSZKNVDKNU-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Bucladin/Bucladin-S/Longifene糖浆(诺华印度)
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
安其敏平板25毫克 平板电脑 25毫克 口服 灯塔制药PTE . LTD .) 1989-04-27 不适用

类别

ATC代码
R06AE51——安其敏组合 R06AE01——安其敏
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
丙苯/Phenylmethylamines/苄胺/N-alkylpiperazines/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示两个
1,4-diazinane//Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苄胺/氯苯/二苯基甲烷
显示14个吧
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
一氯苯、N-alkylpiperazine (CHEBI: 3205)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 c94v6x681
化学文摘号
82-95-1
InChI关键
MOYGZHXDRJNJEP-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H33ClN2 c1-28 (2、3) 25-13-9-22 (10-14-25) 25-13-9-22 (20-18-30) 27 (23-7-5-4-6-8-23) 24-11-15-26 (29) 16-12-24 / h4-16 27 h, 17-21H2 1-3H3
国际命名
1 - [(4-tert-butylphenyl)甲基]4 - [(4-chlorophenyl)(苯基)甲基]哌嗪
微笑
CC (C) (C) C1 = CC = C (CN2CCN (CC2) C (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC = C (Cl) C = C2) C = C1

引用

一般引用
  1. 先生助教:安其敏又回来了!这一次小儿食欲兴奋剂。印度J杂志。2011年4月,43 (2):219。doi: 10.4103 / 0253 - 7613.77383。(文章]
  2. 亚当EI:治疗急性偏头痛攻击。J Int实用医学杂志1987;3 - 4月15 (2):71 - 5。doi: 10.1177 / 030006058701500202。(文章]
  3. 杜伦议员:临床试验的盐酸安其敏妊娠呕吐。Br地中海j . 1956年12月1;2 (5004):1276 - 7。doi: 10.1136 / bmj.2.5004.1276。(文章]
  4. FDA批准:安其敏(链接]
  5. HMDB:安其敏(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014498
KEGG药物
D07547
KEGG化合物
C07777
PubChem化合物
6729年
PubChem物质
46507608
ChemSpider
6473年
RxNav
59636年
ChEBI
3205年
ChEMBL
CHEMBL1201271
治疗目标数据库
DAP001076
网页
PA164748223
维基百科
安其敏

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
  • 斯图尔特制药div ici美洲
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
糖浆 口服 0.1克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
胶囊,涂 口服 25毫克
解决方案 口服 100毫克
解决方案 口服 120毫克
糖浆 口服 0.12克
糖浆 口服 100毫克
糖浆 口服 120毫克
糖浆 口服 102毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
沸点(°C) 218°C 不可用
logP 7.1 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000246毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.16 ALOGPS
logP 7.42 Chemaxon
日志 -6.2 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.6 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 6.482 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 133.02米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 50.943 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9298
血脑屏障 + 0.9382
Caco-2渗透 + 0.6056
22基板 底物 0.8092
我22抑制剂 抑制剂 0.9051
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5415
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6819
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8508
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6699
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5976
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9502
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7104
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.5546
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8885
致癌性 Non-carcinogens 0.8723
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.5190 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7081
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8779
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 014 j - 4930000000 - 3910923 - ac39cbf7127f8
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
策展人评论
研究表明,抑制作用较弱。
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. 参考模块在生物医学科学(2017)由亨利。雅各比(链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023 13:28