识别
- 总结
-
青霉素是一种青霉素,用于治疗革兰氏阳性球菌引起的感染,特别是链球菌感染。由于口服吸收不良,这种形式的青霉素通常用于静脉注射或长效注射制剂。
- 品牌名称
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比西林,比西林L-A,辉瑞
- 通用名称
- 青霉素
- 药品银行登记号
- DB01053
- 背景
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青霉素(青霉素G)是一种窄谱抗生素,用于治疗由敏感细菌引起的感染。它是一种天然青霉素抗生素,由于口服吸收不良,可静脉注射或肌肉注射。在某些情况下,青霉素G也可用于预防易感生物。
天然青霉素被认为是几种由易感革兰氏阳性需氧生物引起的感染的首选药物,例如链球菌引起的肺炎包括A、B、C和G群链球菌、非肠球菌D群链球菌、绿绿菌群链球菌和非产青霉酶葡萄球菌。可加入氨基糖苷以协同对抗B族链球菌(美国agalactiae),美国草绿色,粪肠球菌.天然盘尼西林也可用作一线或二线药物对抗敏感的革兰氏阳性需氧杆菌,如炭疽杆菌,白喉杆菌,Erysipelothrix rhusiopathiae.天然青霉素对革兰氏阴性菌的活性有限;然而,它们可能在某些情况下用于治疗由脑膜炎奈瑟氏菌和巴斯德菌.它们通常不用于治疗厌氧感染。耐药模式、易感性和治疗指南因地区而异。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,兽医批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:334.39
单一同位素的:334.098727764 - 化学公式
- C16H18N2O4年代
- 同义词
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- (2 s、5 r, 6 r) 3, 3-dimethyl-7-oxo-6——(phenylacetamido) 4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- (6) - 2-phenylacetamido penicillanic酸
- Bencilpenicilina
- Bensylpenicillin
- 苄benicillin
- 青霉素
- Benzylpenicilline
- Benzylpenicillinic酸
- Benzylpenicillinum
- 游离青霉素II
- PCG
- 青霉素G
- PG
药理学
- 指示
-
用于治疗由青霉素g敏感微生物引起的严重感染,如在治疗败血症、脑膜炎、心包炎、心内膜炎和严重肺炎时,需要快速和高水平的青霉素。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
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避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
青霉素G是一种青霉素-内酰胺类抗生素,用于治疗由易感菌(通常是革兰氏阳性菌)引起的细菌感染。“盘尼西林”一词既可以指几种可用的盘尼西林变体,也可以指由盘尼西林类衍生的一类抗生素。青霉素G在体外抗革兰氏阳性和革兰氏阴性好氧和厌氧细菌的活性。青霉素G的杀菌活性源于抑制细胞壁合成,并通过青霉素G与青霉素结合蛋白(PBPs)结合介导。青霉素G稳定抵抗多种β -内酰胺酶的水解,包括青霉素酶、头孢菌素酶和广谱β -内酰胺酶。
- 作用机理
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通过与细菌细胞壁内特定的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,青霉素G抑制细菌细胞壁合成的第三阶段也是最后阶段。然后由细菌细胞壁自溶酶如自溶素介导细胞裂解;青霉素G可能会干扰一种自溶素抑制剂。
目标 行动 生物 U青霉素结合蛋白 抑制剂金黄色葡萄球菌(菌株USA300) U溶质载体族22个成员8个 底物抑制剂人类 U溶质载体族15个成员1 底物抑制剂人类 U溶质载体家族15个成员2个 抑制剂人类 - 吸收
-
肌内和皮下注射后迅速吸收。肠外给药后的初始血药浓度很高,但是短暂的。空腹健康人体的口服吸收率仅为15-30%,因为它极易被酸催化水解。
- 分配体积
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肾功能正常成人0.53 ~ 0.67 L/kg
- 蛋白结合
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与血清蛋白结合(45-68%),主要是白蛋白。
- 新陈代谢
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肌内剂量的约16-30%被代谢为青霉酸,一种无活性的代谢物。在服用青霉素g的患者尿液中发现了少量的6-氨基青霉素酸,一小部分药物似乎被羟基化成一种或多种活性代谢物,这些代谢物也通过尿液排出体外。
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- 淘汰路线
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青霉素G被肾脏排出。非肾清除率包括肝脏代谢,在较小程度上包括胆道排泄。
- 半衰期
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据报道,肾功能正常的成人为0.4-0.9小时
- 间隙
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健康人560ml/min
- 的不利影响
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改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
- 毒性
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口服LD50大鼠为8900 mg/kg化学物质.脑脊液β -内酰胺水平升高时,可能发生神经系统不良反应,包括惊厥。如果持续高剂量服用超过2周,可发生中性粒细胞减少症。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Acamprosate 与青霉素合用可减少氨丙酸的排泄。 Acemetacin 阿西美他星可降低青霉素的排泄率,导致血清水平升高。 苊香豆醇 青霉素可提高阿塞诺古玛罗的抗凝血活性。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可降低青霉素的排泄率,导致血清水平升高。 乙酰sulfisoxazole 乙酰磺胺恶唑可降低青霉素的排泄率,导致血清中青霉素水平升高。 乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸联用可减少青霉素的排泄。 乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可减少青霉素的排泄。 无环鸟苷 与阿昔洛韦合用可减少青霉素的排泄。 阿德福伟 阿德福韦酯与青霉素合用可减少排泄。 别嘌呤醇 与青霉素联用可减少别嘌呤醇的排出。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Benethamine青霉素 O3S7RWT8R5 751-84-8 JAQPGQYDZJZOIN-LQDWTQKMSA-N 苄星青霉素 SSZ1S4I0US 1538-09-6 BVGLIYRKPOITBQ-ANPZCEIESA-N 苄青霉素水合苄星 RIT82F58GK 41372-02-5 WIDKTXGNSOORHA-CJHXQPGBSA-N 青霉素钙 Z1GL5S1Z1Z 973-53-5 PEWXRXAGXPYMIB-ANPZCEIESA-L 青霉素钾 VL775ZTH4C 113-98-4 IYNDLOXRXUOGIU-LQDWTQKMSA-M 青霉素钠 YS5LY7JF4N 69-57-8 FCPVYOBCFFNJFS-LQDWTQKMSA-M - 国际/其他品牌
- Pentids
- 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Bicillin桶 注入,暂停 2400000 iU / 4毫升 肌肉内的 内科总护理公司 1994-06-14 2011-06-30 我们 Bicillin桶 注入,暂停 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 A-S药物解决方案 1952-06-27 不适用 我们 Bicillin桶 注入,暂停 600000 iU / 1毫升 肌肉内的 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1952-06-27 不适用 我们 Bicillin桶 注入,暂停 600000 iU / 1毫升 肌肉内的 内科总护理公司 2008-08-27 2012-06-30 我们 Bicillin桶 注入,暂停 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 Nucare制药有限公司 1952-06-27 不适用 我们 Bicillin桶 注入,暂停 2400000 iU / 4毫升 肌肉内的 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1952-06-27 不适用 我们 Bicillin桶 注入,暂停 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 补救重新打包 2015-04-06 2015-11-11 我们 Bicillin桶 注入,暂停 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 A S药物解决方案 1952-06-27 不适用 我们 Bicillin桶 注入,暂停 600000 iU / 1毫升 肌肉内的 A-S药物解决方案 1952-06-27 2022-12-06 我们 Bicillin桶 注入,暂停 1200000 iU / 2毫升 肌肉内的 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1952-06-27 不适用 我们 - 非专利处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 缓冲青霉素G钾 注射剂、粉剂、溶液 5000000 iU / 1 肌内;静脉注射 HF收购有限责任公司,DBA HealthFirst 2020-01-29 不适用 我们 Novo-pen G 500 平板电脑 500000单元 口服 Novopharm有限 1966-12-31 2005-08-10 加拿大 青霉素G钾 粉末,用于溶液 20000000 iU / 1 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-09-01 2016-04-19 我们 青霉素G钾 注射剂、粉剂、溶液 5000000 iU / 1 肌内;静脉注射 Athenex Pharmaceutical Division, Llc 2019-05-21 不适用 我们 青霉素G钾 注射剂、粉剂、溶液 1000000 iU / 1 肌内;静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2012-05-10 不适用 我们 青霉素G钾 粉末,用于溶液 5000000 iU / 1 肌内;胸膜腔内;鞘内;静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2009-09-01 2011-12-12 我们 青霉素G钾 注射剂、粉剂、溶液 20000000 iU / 1 肌内;静脉注射 山德士公司 2001-08-30 不适用 我们 青霉素G钾 注射剂、粉剂、溶液 20000000 iU / 1 静脉注射 WG重症监护有限责任公司 2012-05-10 不适用 我们 青霉素G钾 注射剂、粉剂、溶液 20000000 iU / 1 静脉注射 Athenex Pharmaceutical Division, Llc 2019-05-21 不适用 我们 青霉素G钾 注射剂、粉剂、溶液 5000000 iU / 1 肌内;静脉注射 山德士公司 2001-08-30 不适用 我们 - 混合的产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 苯甲苯甲醚6.3.3是一种化学试剂 苄星青霉素(600单位)+青霉素钠(300单位)+普鲁卡因青霉素(300单位) 注射;粉 肌肉内的 TÜm-ekİp İlaÇ a.Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 苯甲苯甲醚6.3.3是一种化学试剂 苄星青霉素(600单位)+青霉素钠(300单位)+普鲁卡因青霉素(300单位) 注射;粉 肌肉内的 TÜm-ekİp İlaÇ a.Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 比西林A-P注射液 苄青霉素水合苄星(600000单位/ 2ml)+青霉素钾(300000单位/ 2ml)+普鲁卡因青霉素(300000单位/ 2ml) 粉末,用于溶液 肌肉内的 惠氏制药加拿大有限公司 1995-12-31 1996-09-10 加拿大 比西林A-P注射液 苄青霉素水合苄星(600000单位/ 2ml)+青霉素钾(300000单位/ 2ml)+普鲁卡因青霉素(300000单位/ 2ml) 粉末,用于溶液 肌肉内的 惠氏制药加拿大有限公司 1995-12-31 1996-09-10 加拿大 Bicillin c - r900 /300 苄青霉素水合苄星(900000 iU / 2毫升)+普鲁卡因青霉素(300000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1953-05-18 不适用 我们 Bicillin CR 苄青霉素水合苄星(600000 iU / 2毫升)+普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 内科总护理公司 2008-08-28 不适用 我们 Bicillin CR 苄青霉素水合苄星(600000 iU / 2毫升)+普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1953-05-18 不适用 我们 Bicillin CR 苄青霉素水合苄星(600000 iU / 2毫升)+普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 A-S药物解决方案 1953-05-18 不适用 我们 Bicillin CR 苄青霉素水合苄星(600000 iU / 2毫升)+普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 辉瑞公司辉瑞实验室分部 1953-05-18 不适用 我们 Bicillin CR 苄青霉素水合苄星(600000 iU / 2毫升)+普鲁卡因青霉素(600000 iU / 2毫升) 注入,暂停 肌肉内的 点胶解决方案公司 1953-05-18 不适用 我们
类别
- ATC代码
- J01CR50 -青霉素类药物的组合 J01CE01 -青霉素 S01AA14 -青霉素 J01CE08 -苄星苄青霉素
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二肽的有机化合物。它们是一种有机化合物,包含由肽键连接的恰好两个α -氨基酸的序列。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 二肽
- 选择父母
- 青霉素/n -酰基氨基酸及其衍生物/苯乙酰胺/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/氮杂环丁烷/仲羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Thiohemiaminal衍生品/羧酸 再展示7个
- 基
- 氨基酸或其衍生物/Alpha-dipeptide/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸 再展示21个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 青霉素(CHEBI: 18208)/penams (C05551)
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
- 酿脓链球菌
- 金黄色葡萄球菌
- 葡萄球菌epidermidis
化学标识符
- UNII
- Q42T66VG0C
- 化学文摘号
- 61-33-6
- InChI关键
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H18N2O4S c1-16 (2) 12 (15 (21) 22) 18-13 (20) 11 (14 (18) 23-16) 17-10 (19) 8-9-6-4-3-5-7-9 / h3-7, 11 - 12、14 H, 8 h2, 1-2H3, (H, 17日,19)(22)H, 21日/ t11 -, 12 + 14 - m1 / s1
- 国际命名
-
(2 s、5 r, 6 r) 3, 3-dimethyl-7-oxo-6——(2-phenylacetamido) 4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) CC1 = CC = CC = C1) C = O (O)
参考文献
- 合成参考
-
Gunter Schumacher, Peter Buckel,“提高青霉素G酰胺酶产量的质粒。”美国专利US5053335,发布于1984年5月。
US5053335 - 一般引用
- 外部链接
- PDB项
- 1 fxv/1 gm7/1大华银行/1 uof/3霍/3 kp2/5 kmw
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 急性肾损伤(AKI)/神经系统毒性/脓毒症 1 4 完成 治疗 莱姆疏螺旋体病/早期莱姆病/慢性迁移性红斑/莱姆病 1 4 完成 治疗 婴儿细菌性脑膜炎 1 4 完成 治疗 梅毒 1 4 招聘 诊断 青霉素过敏/青霉素的反应 1 4 招聘 治疗 由金黄色葡萄球菌引起的菌血症 1 4 招聘 治疗 并发尿路感染/感染/儿童传染病 1 4 招聘 治疗 梅毒 1 4 终止 诊断 青霉素过敏 1 4 终止 治疗 复杂皮肤及皮肤结构感染/肾功能受损/金黄色葡萄球菌菌血症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 应用药物
- 百特国际有限公司
- C.O.特拉克斯顿公司
- King制药公司
- 辉瑞公司
- 内科总护理公司。
- 山德士
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射剂、粉剂、溶液 肌肉内的 注射;粉 肌肉内的 注射 1200.000 iu 注射 注射 2400.000 iu 注射剂、粉剂、溶液 注入,解决方案 注射剂、粉剂、溶液 1000.000用户界面/ 4毫升 注射剂、粉剂、溶液 1000.000用户界面 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 0.6克 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 3 g 粉末,用于溶液 肌肉内的 注入,暂停 肌肉内的 注入,暂停 肌肉内的 1200000 iU / 2毫升 注入,暂停 肌肉内的 2400000 iU / 4毫升 注入,暂停 肌肉内的 600000 iU / 1毫升 悬架 肌肉内的 1200000单位/ 2ml 粉 肌肉内的 2400000国际单位 粉 肌肉内的 600000国际单位 注入,解决方案 肌肉内的 平板电脑 口服 注射剂、粉剂、溶液 肌肉内的 注入,解决方案 肌内;静脉注射 1000.000国际单位。 注入,解决方案 肌内;静脉注射 1000.000 iu 注入,解决方案 肌内;静脉注射 500000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 注射用药物的 2400000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 注射用药物的 12000000国际单位 悬架 口服 250000单位/ 5ml 悬架 口服 500000单位/ 5ml 平板电脑 口服 500000单位/标签 平板电脑 口服 500000单元 注射剂、粉剂、溶液 5000000国际单位 注射剂、粉剂、溶液 注射用药物的 1200000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 1200000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 注射用药物的 1200000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 120000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 240000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 240万IU 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 2015毫克 注射剂、粉剂、溶液 肌肉内的 100000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 2400000国际单位 注射剂、粉剂、溶液 注射用药物的 5000000国际单位 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 5000000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 口服 120000国际单位 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 1000000 iU / 1 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 20000000 iU / 1 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 5000000 iU / 1 注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 20000000 iU / 1 注入,解决方案 静脉注射 1000000 iU / 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 2000000 iU / 50毫升 注入,解决方案 静脉注射 3000000 iU / 50毫升 粉末,用于溶液 静脉注射 10000000单位/瓶 粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 1000000单位/瓶 粉末,用于溶液 肌内;静脉注射;局部 5000000单位/瓶 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 5000000 (USP 'U) / 1 粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 10000000单位/瓶 粉末,用于溶液 肌内;静脉注射 5000000单位/瓶 粉末,用于溶液 肌内;静脉注射;局部 10000000单位/瓶 粉末,用于溶液 肌内;静脉注射;局部 1000000单位/瓶 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 5000000 IU /瓶 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 1000000国际单位 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 10000000国际单位 注射剂、粉剂、溶液 注射用药物的 注射 静脉注射 500000国际单位 注射 静脉注射 1000000国际单位 注射 肌内;静脉注射 1000.000 iu 注射 肌内;静脉注射 粉末,用于溶液 肌内;胸膜腔内;鞘内;静脉注射 5000000 iU / 1 粉末,用于溶液 静脉注射 20000000 iU / 1 注射剂、粉剂、溶液 肌内;静脉注射 100万IU 注射 肌肉内的 注射,粉末,用于悬浮液 注射用药物的 注射 肌内;静脉注射 1000000国际单位 注射 肌内;静脉注射 500000国际单位 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 1200000 IU / 4毫升 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 600000年UI / 2.5毫升 注入,暂停 肌肉内的 1200000 IU / 2.5毫升 粉 肌肉内的 1200000国际单位 粉 肌肉内的 600000的用户界面 粉 肌肉内的 1.2亩/ 1瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 青霉素gk 2000万单位 160.26美元 每一个 青霉素是500万单位 47.91美元 每一个 比西林C-R (1200000) 2ml注射器 43.0美元 注射器 盘尼西林500万单位 42.18美元 每一个 2000万瓶 23.41美元 瓶 青霉素G钠1000000 iu/瓶 9.35美元 瓶 辉瑞500万瓶 7.99美元 瓶 青霉素G钠500万iu/瓶 5.36美元 瓶 青霉素G钠1000000 iu/瓶 2.52美元 瓶 钢笔300万单位/50毫升 0.27美元 毫升 钢笔g k 200万单位/50毫升 0.26美元 毫升 Pen g k 100万单位/50毫升 0.25美元 毫升 药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 214 - 217°C 不可用 水溶度 微溶性(210 mg/L) 不可用 logP 1.83 Hansch, c等人(1995) pKa 2.74(25℃) 默克指数(1996) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.285毫克/毫升 ALOGPS logP 1.92 ALOGPS logP 1.08 Chemaxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.53 Chemaxon pKa(最强碱性) -2.8 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体计数 2 Chemaxon 极表面积 86.712 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 84.53米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 33.533. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.9059 血脑屏障 - 0.9954 Caco-2渗透 - 0.8956 22基板 底物 0.6253 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9374 p糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9905 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9485 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7694 CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.845 CYP450 3A4底物 Non-substrate 0.5133 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9046 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9187 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9295 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8802 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.96 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.9193 致癌性 Non-carcinogens 0.6267 生物降解 不容易生物降解 0.989 大鼠急性毒性 1.6523 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9993 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9223
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 金黄色葡萄球菌(菌株USA300)
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 青霉素绑定
- 基因名字
- pbp3
- Uniprot ID
- A0A0H2XJ39
- Uniprot名字
- 青霉素结合蛋白
- 分子量
- 77250.74哒
参考文献
- Beise F, Labischinski H, Bradaczek H:青霉素g -亚砜分子构象、对青霉素结合蛋白的亲和力与生物活性的关系。陈志强,刘志强。2008,中国生物医学工程学报(自然科学版);43(3):556 - 564。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽:质子同调体活性
- 特定的功能
- 质子偶联摄取2至4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。
- 基因名字
- SLC15A2
- Uniprot ID
- Q16348
- Uniprot名字
- 溶质载体家族15个成员2个
- 分子量
- 81782.77哒
参考文献
- Pedretti A, De Luca L, Marconi C, Regazzoni L, Aldini G, Vistoli G:基于对接研究和药效团定位的hPepT2片段建模及其结合特征分析。中国生物医学工程学报,2011;19(15):4544-51。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.06.027。2011年6月16日。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- tem型是肠杆菌中最常见的β -内酰胺酶;它们水解易感β -内酰胺类抗生素中的β -内酰胺键,从而对青霉素和头孢菌素产生耐药性。TEM-3和TEM-4能够水解头孢噻肟和头孢他啶。TEM-5能够水解头孢他啶。TEM-6能够水解头孢他啶和氨曲南。TEM-8/CAZ-2、TEM-16/CAZ-7和TEM-24/CAZ-6对头孢他啶有显著活性。IRT-4对β -内酰胺酶抑制剂有耐药性。
- 特定的功能
- Beta-lactamase活动
- 基因名字
- bla
- Uniprot ID
- P62593
- Uniprot名字
- Beta-lactamase TEM
- 分子量
- 31514.865哒
参考文献
- 李建军,李建军,李建军,等。氮杂化氮杂素-2-酮对内酰胺酶的抑制作用。中华医学杂志,1988;31(2):370-4。[文章]
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- 钠离子依赖性,高亲和力的肉碱转运体。参与细胞对肉碱的主动摄取的。用一个肉碱分子运输一个钠离子。也运输有机猫…
- 基因名字
- SLC22A5
- Uniprot ID
- O76082
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个,5个
- 分子量
- 62751.08哒
参考文献
- Ganapathy ME, Huang W, Rajan DP, Carter AL, Sugawara M, Iseki K, Leibach FH, Ganapathy V:有机阳离子/肉毒碱转运体OCTN2的底物。生物化学学报,2001,21(3):1699-707。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 质子偶联摄取2至4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可能构成消化终产物吸收蛋白质的主要途径。
- 基因名字
- SLC15A1
- Uniprot ID
- P46059
- Uniprot名字
- 溶质载体族15个成员1
- 分子量
- 78805.265哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相结合时,就起有机阴离子交换剂的作用。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- 郑健,武田M,金德德,Tojo A, Narikawa S, Yoo BS, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H:人体有机阴离子转运体对赭曲霉毒素A转运的影响。生命科学。2001,Sep 21;69(18):2123-35。[文章]
- 武田,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华。甲氨蝶呤转运及其与人体有机阴离子转运体的相互作用。中华药理学杂志,2002;32(2):366 - 371。[文章]
- 王晓明,王晓明,王晓明,等。人肾多特异性有机阴离子转运蛋白的克隆与表达。中国生物医学工程学报,2009,32(1):344 - 349。[文章]
- 刘荣华,陈宝生,张立强,等。人肾多环芳烃转运蛋白的克隆及蛋白激酶的调控[J] .中国生物医学工程学报,1999;26(2):559 - 563。[文章]
- 贾瑞华,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军。β -内酰胺类抗生素与大鼠肾有机阴离子转运体的相互作用及转运。中华药理学杂志;1999;29(2):672- 772。[文章]
- 李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华。有机阴离子转运蛋白3 (rOat3)的研究进展;Slc22a8)参与肾脏对有机阴离子的摄取。中华药理学杂志;2002;30(3):746- 753。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,尤其是来自脑和肾的阴离子。参与甜菊醇、非索芬酸等的运输。
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个成员8个
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
- 李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,等。有机阴离子转运蛋白3在人体肾组织中的表达。中华医学杂志;2001;29(5):1277- 1286。[文章]
- 郑健,武田M,金德德,Tojo A, Narikawa S, Yoo BS, Hosoyamada M, Cha SH, Sekine T, Endou H:人体有机阴离子转运体对赭曲霉毒素A转运的影响。生命科学。2001,Sep 21;69(18):2123-35。[文章]
- 武田,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华。甲氨蝶呤转运及其与人体有机阴离子转运体的相互作用。中华药理学杂志,2002;32(2):366 - 371。[文章]
- 莫里,高永,大崎,德古口,康,细谷,寺崎,等。有机阴离子转运蛋白3 (rOAT3)在大鼠脑毛细血管内皮细胞腔膜上的脑向血外排。中华脑血流杂志,2003;23(4):432- 440。[文章]
- 苏旭原,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华:一种新的大鼠脑多特异性有机阴离子转运蛋白的分子克隆和表征。生物化学学报,1999;27(3):368 - 368。[文章]
- 李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华。有机阴离子转运蛋白3 (rOat3)的研究进展;Slc22a8)参与肾脏对有机阴离子的摄取。中华药理学杂志;2002;30(3):746- 753。[文章]
- Ohtsuki S, Kikkawa T, Mori S, Hori S, Takanaga H, Otagiri M, Terasaki T:小鼠骨硬化转运蛋白减少,作为有机阴离子转运蛋白3定位于血脑屏障腔膜。中华药理学杂志;2004;31(3):1273- 1281。Epub 2004 2月4日。[文章]
- 杨建军,杨建军,杨建军,等。大鼠脉络膜丛有机阴离子转运蛋白3 (rOat3)的表达及功能研究。中华医学杂志;2002;31(5):982-8。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导硫酸雌酮、硫酸脱氢表雄酮及相关化合物的饱和摄取。
- 基因名字
- SLC22A11
- Uniprot ID
- Q9NSA0
- Uniprot名字
- 溶质载体族22个成员11个
- 分子量
- 59970.945哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导不依赖Na(+)的有机阴离子的转运,如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2、PGE1、PGE2、白三烯C4、血栓素B2和伊洛prost。
- 基因名字
- SLCO2B1
- Uniprot ID
- O94956
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2B1
- 分子量
- 76709.98哒
参考文献
- 田梅,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,等。人类有机阴离子转运蛋白(OATP)家族新成员的分子鉴定和表征。生物化学学报,2000,24(1):251- 160。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如甲状腺激素T3(三碘- l -甲状腺原氨酸)、T4(甲状腺素)和rT3以及雌酮-3-硫酸酯和牛磺胆酸盐的Na(+)非依赖性转运。
- 基因名字
- SLCO4A1
- Uniprot ID
- Q96BD0
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4A1
- 分子量
- 77192.505哒
参考文献
- 田梅,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,等。人类有机阴离子转运蛋白(OATP)家族新成员的分子鉴定和表征。生物化学学报,2000,24(1):251- 160。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)-不依赖于有机阴离子的转运,如雌酮-3-硫酸盐(PubMed:10873595)。介导前列腺素(PG) E1和E2、甲状腺素(T4)、三角肽II、BQ-123等的转运。
- 基因名字
- SLCO3A1
- Uniprot ID
- Q9UIG8
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员3A1
- 分子量
- 76552.135哒
参考文献
- 田梅,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,等。人类有机阴离子转运蛋白(OATP)家族新成员的分子鉴定和表征。生物化学学报,2000,24(1):251- 160。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 田梅,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,等。人类有机阴离子转运蛋白(OATP)家族新成员的分子鉴定和表征。生物化学学报,2000,24(1):251- 160。[文章]
新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月13日02:28