Spirapril是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。ACE是一个肽基二肽酶,催化血管紧张素转换我的血管收缩剂物质,血管紧张素ⅱ。通过阻断血管,spirapril减少血管紧张素ⅱ是一种血管收缩剂和醛固酮的诱导物。所以通过抑制酶,醛固酮secreation却降低了(所以少钠重吸收)和降低血管收缩。结合,而降低血压。

的作用机制

Spiraprilat spirapril的活性代谢物,与血管紧张素我绑定在血管紧张素转换酶,阻断血管紧张素I转换血管紧张素ⅱ。抑制ACE导致降低血浆血管紧张素ⅱ。血管紧张素ⅱ是一种血管收缩剂和负反馈中介对肾素活性,低浓度导致血压和降低压力感受性反射机制的刺激,从而导致血管加压的活动和减少醛固酮分泌减少。Spiraprilat也可能作用于kininase二世与ACE酶,降解血管舒张血管舒缓激肽。

目标	行动	生物
一个血管紧张素转换酶	抑制剂	人类

吸收

口服后生物利用度为50%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。转换为spiraprilat后口服。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Spirapril
- Spiraprilat

路线的消除

不可用

半衰期

30到35小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Spirapril行动途径	药物作用
Spirapril代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abaloparatide	Abaloparatide可能会增加Spirapril的降血压药活动。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Spirapril的降血压药活动。
Aceclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Aceclofenac结合Spirapril时可以增加。
Acemetacin	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Acemetacin结合Spirapril时可以增加。
乙酰水杨酸	的治疗效果时可以减少Spirapril与乙酰水杨酸结合使用。
Agrostis gigantea花粉	不利影响的风险或严重性可以增加当Spirapril结合Agrostis gigantea花粉。
Agrostis多茎目花粉	不利影响的风险或严重性可以增加当Spirapril结合Agrostis多茎目花粉。
Alclofenac	肾功能衰竭的风险或严重性、高钾血症和高血压Alclofenac结合Spirapril时可以增加。
Aldesleukin	Aldesleukin可能会增加Spirapril的降血压药活动。
Alfentanil	Alfentanil可能减少降压Spirapril活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免高血压草本植物(如杨梅、蓝升麻、辣椒、麻黄、甘草)。
避免含钾的产品。钾产品增加血钾过高的风险。
限制食盐摄入量。盐可能减弱抗高血压的效果。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Spirapril盐酸盐	OCC25LM897	94841-17-5	CLDOLNORSLLQDI-OOAIBONUSA-N

国际/其他品牌

Renormax

类别

ATC代码

C09AA11——Spirapril

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二肽。这些都是有机化合物包含一个序列的完全两个alpha-amino酸加入了一个肽键。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: N-acyl-L-alpha-amino酸/α氨基酸酯/α氨基酸酰胺/吡咯烷羧酸/N-acylpyrrolidines/脂肪酸酯类/Dithioketals/Aralkylamines/二元羧酸酸和衍生品/苯和取代衍生品

显示12
基: 1,3-dithiolane/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物

33展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 96年u2k78i3v
化学文摘号: 83647-97-6
InChI关键: HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H30N2O5S2 c1-3-29-21(28) 17(10-9-16-7-5-4-6-8-16) 23-15(2)十三至十八19 (25)24-14-22 (30-11-12-31-22)(24)20 (26)27 / h4-8, 15日,17 - 18、23 H, 3, 9-14H2, 1-2H3, (H 26 27) / t15, 17、18 / mo / s1
国际命名: (8)7 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] 1, 4-dithia-7-azaspiro [4.4] nonane-8-carboxylic酸
微笑: CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N (C@@H) (C) C (= O) N1CC2 (C [C@H] 1 C (O) = O) SCCS2

引用

一般引用

Hannedouche T, Ikeni A品牌LP Natov年代,Dechaux M,施密特F,神父B, Grunfeld JP:肾血管紧张素ⅱ的影响在短期cilazapril治疗血压正常的受试者。J Cardiovasc杂志。1992;19增刊6:S25-7。(文章]
高贵的年代,索金EM: Spirapril。初步审查的药理学和治疗效果治疗高血压。药。1995年5月,49 (5):750 - 66。(文章]
Rosendorff C,巴顿J,雷德福嗯,Kalliatakis B:者和血管紧张素ⅱ加压的敏感性高血压患者血管紧张素转换酶抑制剂。J Cardiovasc杂志。1992;19增刊6:S105-9。(文章]
Shohat J,威滕伯格C Erman,罗森菲尔德J,大错G: spirapril的急性和慢性影响,单独或结合isradipine患者肾功能和血压降低肾功能和高血压。Scand J Nephrol。1999年2月,33 (1):57 - 62。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015438
KEGG药物: D08529
PubChem化合物: 5311447
PubChem物质: 46506126
ChemSpider: 4470933
BindingDB: 50017124
RxNav: 36908年
ChEBI: 135756年
ChEMBL: CHEMBL431
锌: ZINC000004217459
治疗目标数据库: DAP000911
网页: PA164776913
维基百科: Spirapril

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	高血压	1
4	未知的状态	治疗	心血管疾病(CVD)/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0293毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.79	ALOGPS
logP	1.6	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.62	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	95.94²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	121.94米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	48.74³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5287
血脑屏障	- - - - - -	0.9614
Caco-2渗透	- - - - - -	0.83
22基板	底物	0.8223
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6938
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7426
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8836
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.833
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8553
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5658
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8439
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7259
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8813
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5956
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5073
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.6331
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8764
致癌性	Non-carcinogens	0.908
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9115
大鼠急性毒性	2.2396 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9961
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.5579

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1。血管紧张素转换酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ的发布终端His-Leu,这导致增加血管紧张素的血管收缩的活动。也能够灭活缓激肽,一种强有力的……
基因名字: 王牌
Uniprot ID: P12821
Uniprot名字: 血管紧张素转换酶
分子量: 149713.675哒

引用

歌JC,白厘米:选择性临床药物动力学和药效学的新血管紧张素转换酶抑制剂:一个更新。Pharmacokinet。2002; 41 (3): 207 - 24。(文章]
摩尔B, Krause W, Pankow K,贝克尔M, Gembardt F, Alenina N,沃尔特T,巴德,siem我们:中央血管紧张素ⅱ控制饮酒通过AT1受体。FASEB j . 2005年9月,19 (11):1474 - 81。(文章]
Hermida RC、Ayala DE Fontao MJ, Mojon,阿隆索,费尔南德斯JR: Administration-time-dependent spirapril对动态血压的影响在简单的原发性高血压。Chronobiol Int。2010; 27 (3): 560 - 74。doi: 10.3109 / 07420528.2010.485411。(文章]
刘振前E。艾伦U, Albrecht年代,施密特J: [ACE抑制剂spirapril对左心室肥厚的影响)。地中海Fortschr源自。2002年12月5日,120 (4):147 - 50。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员1
分子量: 78805.265哒

引用

克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]

细节 2。溶质载体家庭15成员2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 肽:质子同向转运活动
特定的功能: Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家庭15成员2
分子量: 81782.77哒

引用

克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH,丹尼尔·H Brandsch M:传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章]

药物在2007年6月30日十八15 /更新6月12日16:51 2020

Spirapril

识别

结构Spirapril (DB01348)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

转运蛋白

引用

引用