Quinupristin抑制细菌核糖体蛋白质合成的晚期阶段。Dalfopristin结合到50S核糖体亚基的23S部分，并改变其构象，将quinuppristin的结合增强约100倍。此外，它还抑制肽基转移酶。Quinupristin结合到50S核糖体亚基附近的一个位点，防止多肽伸长，并导致不完整链被释放。

目标	行动	生物
一个23S核糖体RNA	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌
一个50S核糖体蛋白L10	抑制剂	弗氏志贺菌
一个50S核糖体蛋白L22	抑制剂	大肠杆菌O157:H7

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

温和。

新陈代谢

奎奴普丁转化为两种共轭活性主要代谢物，一种与谷胱甘肽结合，一种与半胱氨酸结合。

淘汰路线

不可用

半衰期

3.1小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	阿贝昔利与喹努普汀联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与喹普司汀联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与喹努普丁合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与喹诺普汀联用可降低代谢。
Alectinib	阿勒替尼与喹努普汀联用可降低代谢。
Alfuzosin	阿富佐辛与喹诺普汀联用可降低其代谢。
Alpelisib	Alpelisib与Quinupristin联用可降低其代谢。
阿普唑仑	阿普唑仑与喹努普汀联用可降低代谢。
氨茶碱	氨茶碱与喹努普汀联用可降低其代谢。
胺碘酮	胺碘酮与喹诺普汀联用可降低代谢。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Quinupristin甲磺酸	91年vac8654e	不可用	ZNQOUMVWYLNQRW-FDQSXSIVSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Synercid	Quinupristin(180毫克/毫升)+Dalfopristin(420毫克/毫升)	注射	静脉注射	Monarch制药公司	2006-11-22	2006-11-22
Synercid	Quinupristin(150毫克/瓶)+Dalfopristin(350毫克/瓶)	粉末，用于溶液	静脉注射	Monarch制药公司	2000-07-05	2008-05-28
Synercid	Quinupristin(150毫克/毫升)+Dalfopristin(350毫克/毫升)	针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	辉瑞制药公司	1999-09-21	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为环脱肽的一类有机化合物。这些是天然或人工合成的化合物，具有氨基酸和羟基羧酸残基序列(通常是α-氨基酸和α-果酸)连接在一个环上。残基通常但不一定有规律地交替。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: Peptidomimetics
子课: Depsipeptides
直接父: 循环depsipeptides
选择父母: 大环内酯物内酰胺/氨基酸酯/Macrolactams/n -酰基-氨基酸及其衍生物/Pyridinecarboxamides/Quinuclidines/2-heteroaryl甲酰胺/苯胺和取代苯胺/Dialkylarylamines/Piperidinones

展示19个
基: 2-heteroaryl甲酰胺/氨基酸酯/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基

显示42个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌
粪肠球菌

化学标识符

UNII: 23 ow28rs7p
化学文摘号: 120138-50-3
InChI关键: WTHRRGMBUAHGNI-LCYNINFDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C53H67N9O10S c1-6-37-50 51(68) 61-23-11-14-38(61)(69) 59(5) 40(26-32-16-18-36(19-17-32) 58(3) 4) 52(70) 62-28-35(30-73-43-29-60-24-20-33(43) 30-73-43-29-60-24-20-33) 42(64) 27-39(62) 47(65) 57-45 53(34-12-8-7-9-13-34)(71) 72 - 31(2) 44(48(66) 55-37) 18秒(67)46-41 (63)15-10-22-54-46 / h7-10, 12 - 13、15 - 19、22日,31日,33岁,35岁,37-40,43-45,63 H、6、11、14、20日至21日,23-30H2, 1-5H3, (H, 55岁,66)(H, 56岁,67年)(H, 57岁,65)/ t31、35 + 37 - 38 + 39 + 40 +,43 - 44 + 45 + / m1 / s1
国际命名: N - [(3 s 6 s 12 r, 15秒,16 r, 19日,22 s, r 25日)-25 - {((3 s) 1-azabicyclo (2.2.2) octan-3-ylsulfanyl)甲基}3 -{(4 -(二甲胺基)苯基)甲基}12-ethyl-4, 16-dimethyl-2, 5、11、14、18、21日24-heptaoxo-19-phenyl-17-oxa-1, 4、10、13日20-pentaazatricyclo[20.4.0.0⁶,¹⁰]hexacosan-15-yl] 3-hydroxypyridine-2-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@@H] (CC)数控(= O) [C@@H] C1 =数控(NC (= O) = CC = C1O) [C@@H] (C) OC (= O) [C@@H] (NC (= O) [C@] 1 ([H]) CC (= O) [C@] ([H]) (CS (C@@H) 3 cn4ccc3cc4) CN1C (= O) [C@H] (CC1 = CC = C (C = C1) N (C) C) N (C) C2 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

阿林顿博士，里维议员:奎宁普汀/达尔福普汀:治疗综述。中华外科杂志2001年1月23日(1):24-44。［文章］
Lamb HM, Figgitt DP, Faulds D: Quinupristin/dalfopristin:其在严重革兰氏阳性感染管理中的应用综述。药物。1999 Dec;58(6):1061-97。［文章］
quinupritin -dalfopristin:一种治疗严重革兰氏阳性感染的新型抗生素。Am Fam医师。2001年12月1日;64(11):1863-6。［文章］
Paradisi F, Corti G, Messeri D:抗葡萄球菌(MSSA, MRSA, MSSE, MRSE)抗生素。华北医学杂志2001年1月;85(1):1-17。［文章］

外部链接

KEGG药物: D00852
KEGG化合物: C08032
PubChem化合物: 5388937
PubChem物质: 46505148
ChemSpider: 4470884
RxNav: 229367
ChEMBL: CHEMBL1200649
锌: ZINC000150338707
治疗靶点数据库: DAP001288
网页: PA164749647
维基百科: Quinupristin

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	终止	治疗	革兰氏阳性细菌感染	1
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

DSM公司。
Gruppo Lepetit SPA
君主药房
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
粉末，用于溶液	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0445毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	2.18	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	7.45	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.28	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	12	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	231.2²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	272.84米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	107.45^3.	Chemaxon
环数	8	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.6848
血脑屏障	-	0.9972
Caco-2渗透	-	0.648
22基板	底物	0.8607
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.5298
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6803
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8877
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7898
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.6413
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8804
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.803
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8539
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7776
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8954
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9155
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7484
致癌性	Non-carcinogens	0.8552
生物降解	未准备好生物可降解	0.9816
大鼠急性毒性	2.9306 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9575
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7598

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.23S核糖体RNA

种类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中，23S rRNA是大亚基(50S)的一部分，它与30S小亚基结合，形成功能强大的70S核糖体。核糖体由3种rna组成:23S, 16S和5S核糖体rna。23S和5S与它们各自的蛋白质结合，构成核糖体的大亚基，而16S RNA与它的蛋白质结合，构成小亚基。

参考文献

李志强，李志强，李志强，等:特利霉素和喹诺普汀诱导恶性疟原虫延迟死亡。抗微生物制剂Chemother, 2008 Feb;52(2):774-7。Epub 2007 12月3日。［文章］
Beyer D, Pepper K:链霉素抗生素:其作用机制的最新进展。专家意见调查药物1998四月;7(4):591-9。［文章］
戴福普汀和奎宁普汀协同作用诱导核糖体肽基转移酶中心的改变。BMC生物学2004年4月1日;2:4。［文章］
Dang V, Nanda N, Cooper TW, Greenfield RA, Bronze MS:第7部分。大环内酯类，杜鹃花类，酮内酯类，林可酰胺类，链脲类。俄克拉州医学杂志，2007年3月;100(3):75-81。［文章］

细节 2.50S核糖体蛋白L10

种类: 蛋白质
生物: 弗氏志贺菌
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 核糖体的结构组成
特定的功能: 蛋白质L10也是一种翻译抑制蛋白。它通过与rplJL-rpoBC操纵子的mRNA结合(通过相似度)来控制其翻译。构成核糖体柄的一部分，发挥一分…
基因名字: rplJ
Uniprot ID: P0A7J6
Uniprot名字: 50S核糖体蛋白L10
分子量: 17711.38哒

参考文献

李志强，李志强，李志强，等:特利霉素和喹诺普汀诱导恶性疟原虫延迟死亡。抗微生物制剂Chemother, 2008 Feb;52(2):774-7。Epub 2007 12月3日。［文章］
戴福普汀和奎宁普汀协同作用诱导核糖体肽基转移酶中心的改变。BMC生物学2004年4月1日;2:4。［文章］
Dang V, Nanda N, Cooper TW, Greenfield RA, Bronze MS:第7部分。大环内酯类，杜鹃花类，酮内酯类，林可酰胺类，链脲类。俄克拉州医学杂志，2007年3月;100(3):75-81。［文章］

细节 3.50S核糖体蛋白L22

种类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌O157:H7
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 核糖体的结构组成
特定的功能: 这种蛋白质专门与23S rRNA结合;它的结合受到其他核糖体蛋白的刺激，如L4、L17和L20。这在50S组装的早期阶段非常重要。它使多个…
基因名字: rplV
Uniprot ID: P61177
Uniprot名字: 50S核糖体蛋白L22
分子量: 12226.165哒

参考文献

李志强，李志强，李志强，等:特利霉素和喹诺普汀诱导恶性疟原虫延迟死亡。抗微生物制剂Chemother, 2008 Feb;52(2):774-7。Epub 2007 12月3日。［文章］
戴福普汀和奎宁普汀协同作用诱导核糖体肽基转移酶中心的改变。BMC生物学2004年4月1日;2:4。［文章］
Dang V, Nanda N, Cooper TW, Greenfield RA, Bronze MS:第7部分。大环内酯类，杜鹃花类，酮内酯类，林可酰胺类，链脲类。俄克拉州医学杂志，2007年3月;100(3):75-81。［文章］
Halling SM, Jensen AE:对结合核糖体的抗生素的内在和选择性耐药性:布鲁氏菌23S rrn, L4, L22, EF-Tu1, EF-Tu2，外排和系统发育意义的分析。BMC微生物，2006年10月2日;6:84。［文章］
Tu D, Blaha G, Moore PB, Steitz TA: MLSBK抗生素结合突变大核糖体亚基的结构为耐药提供了结构解释。《科学》2005年4月22日;21(2):257-70。［文章］
Schlunzen F, Harms JM, Franceschi F, Hansen HA, Bartels H, Zarivach R, Yonath A:酮内酯和杜鹃花类抗生素活性的结构基础。结构。2003年3月11日(3):329-38。［文章］
Petropoulos AD, Kouvela EC, Starosta AL, Wilson DN, Dinos GP, Kalpaxis DL:阿奇霉素与大肠杆菌核糖体的时间分解结合。中华分子生物学杂志2009 1月30日;385(4):1179-92。doi: 10.1016 / j.jmb.2008.11.042。Epub 2008 11月27日。［文章］
Champney WS, Miller M:阿奇霉素和红霉素对流感嗜血杆菌细胞50S核糖体亚单位组装的抑制作用。中国微生物学报。2002 6;44(6):418-24。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Rubinstein E, Prokocimer P, Talbot GH: quinupristin/dalfopristin的安全性和耐受性:给药指南。《抗菌化学杂志》1999年9月44日增刊A:37-46。［文章］
quinupristin/dalfopristin的临床药代动力学。临床药典杂志2004;43(4):239-52。［文章］
Delgado G Jr, Neuhauser MM, Bearden DT, Danziger LH: quinupritin -dalfopristin:概述。药物治疗。2000 12月;20(12):1469-85。［文章］
FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
Quinupristin FDA标签[链接］

药物创建于2007年7月6日20:25 /更新于2021年4月16日04:47

Quinupristin

识别

Quinupristin的结构(DB01369)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献