Ridaforolimus

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通用名称

Ridaforolimus

药物库登录号

DB06233

背景

不可用

类型

小分子

组

临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:990.222
单一同位素的:989.562943387
化学公式: C₅₃H₈₄没有₁₄P

同义词

Deforolimus
Ridaforolimus

外部id

美联社23573年
美联社- 23573
AP23573
mk - 8669

药理学

指示

研究了实体瘤、肉瘤、癌症/肿瘤(未指明)、子宫内膜癌、前列腺癌和骨转移的使用/治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

Deforolimus抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)，一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)家族的丝氨酸激酶，调节蛋白质合成，影响细胞生长和增殖。mTOR是磷脂酰肌醇3-激酶/Akt和癌细胞增殖所需的营养感应通路的下游效应。

目标	行动	生物
一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR	抑制剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	与利达莫司联用可降低阿贝昔利的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与利达福莫司联用可降低代谢。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻醇与利达莫司合用可提高血清浓度。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄毒素与利达莫司合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与利达莫司联用可降低代谢。
Alectinib	阿勒替尼与利达莫司联用可降低代谢。
Alfentanil	阿芬太尼与利达福莫司合用可提高血清浓度。
Alfuzosin	与利达莫司联用可降低阿富佐辛的代谢。
Alpelisib	Alpelisib与利达莫司联用可降低代谢。
阿普唑仑	阿普唑仑与利达福莫司合用可提高血清浓度。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

L01EG03 - Ridaforolimus

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为大环内酯内酰胺类的有机化合物。它们是含有一个环酰胺和一个环酯基团的环聚酮。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: 大环内酯物内酰胺
子课: 不可用
直接父: 大环内酯物内酰胺
选择父母: 氨基酸酯/大环内酯类及其类似物/哌啶/环氧乙烷/叔羧酸酰胺/二级醇/羧酸酯/环酮/半缩醛/内酰胺

再展示10个
基: 酒精/脂肪族杂多环化合物/氨基酸酯/氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物/羧酸酯/环酮

显示24个
分子框架: 脂肪族杂多环化合物
外部描述符: 内酰胺，大环内酯(CHEBI: 79700）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 48 z35kb15k
化学文摘号: 572924-54-0
InChI关键: BUROJSBIWGDYCN-GAUTUEMISA-N
InChI: InChI = 1 s / C53H84NO14P c1-32-18-14-13-15-19-33(2) 44(63 - 8) 30-40-23-21-38(7) 53(61年,67 - 40)50(58)51(59岁)54-25-17-16-20-41(54)52(60)66 - 45(35(4)28-39-22-24-43(46(29-39)64 - 9)68 - 69(11、12)62)31-42 (55)34 (3)27-37 (6)48 (57)49 (65 - 10)47 (56)36 (5)26 - 32 / h13-15, 18日至19日,27日,32岁的34-36,38-41,43-46,49,57岁,61 h, 16 - 17, 20-26, 28-31H2, 1-12H3 / b15-13 +, 18-14 + 33-19 + 37-27 + / t32 - 34、35、36 - 38 - 39 + 40 +,41 + 43 - 44 + 45 +,46 - 48 - 49 + 53 - m1 / s1
国际命名: (1 r, 2 r, 4 s) 4 - [(2 r) 2 - [(1 r, 9、12、15 r, 16 e, 18 r, r, 19日21 r, 23日,24日e, e, 26日28日e, 30年代,32个年代,35 r) 1, 18-dihydroxy-19, 30-dimethoxy-15, 17日,21日,23日,29日,35-hexamethyl-2, 3, 10, 14日20-pentaoxo-11, 36-dioxa-4-azatricyclo [30.3.1.0 ^ {4 9}] hexatriaconta-16, 24日,26日28-tetraen-12-yl]丙基]2-methoxycyclohexyl dimethylphosphinate
微笑: 有限公司[C@@H] 1 C [C@H] (C [C@@H] (C) [C@@H] 2 CC (= O) [C@H] (C) \ C = C (C) \ [C@@H] (O) [C@@H] (OC) C (= O) [C@H] C [C@H] (C) (C) \ C = C \ C = C \ C = C (C) \ [C@H] (C [C@@H] 3 CC (C@@H) (C) [C@@] (O) (O3) C C = O) (= O) N3CCCC [C@H] 3 C = O O2) OC) CC (C@H) 1 op (C) (C) = O

参考文献

一般引用

Mita MM, Mita AC, Chu QS, Rowinsky EK, Fetterly GJ, Goldston M, Patnaik A, Mathews L, Ricart AD, Mays T, Knowles H, Rivera VM, Kreisberg J, Bedrosian CL, Tolcher AW:雷帕霉素抑制剂deforolimus新型哺乳动物靶点的I期试验(AP23573;MK-8669)，每2周静脉注射5天，用于晚期恶性肿瘤患者。中华临床医学杂志，2008年1月20日;26(3):361-7。doi: 10.1200 / JCO.2007.12.0345。［文章］
Rizzieri DA, Feldman E, Dipersio JF, Gabrail N, Stock W, Strair R, Rivera VM, Albitar M, Bedrosian CL, Giles FJ:雷帕霉素抑制剂的一种新的哺乳动物靶点deforolimus (AP23573, MK-8669)在复发或难治性血液恶性肿瘤患者中的2期临床试验。临床癌症研究，2008年5月1日;14(9):2756-62。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 07 - 1372。［文章］

外部链接

KEGG化合物: C15183
ChemSpider: 24597928
ChEBI: 79700
ChEMBL: CHEMBL2103839
锌: ZINC000169677038
维基百科: Deforolimus

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	转移性骨肉瘤/转移性软组织肉瘤	1
2	完成	治疗	乳腺癌	1
2	完成	治疗	乳腺癌/乳腺肿瘤	1
2	完成	治疗	乳腺肿瘤	1
2	完成	治疗	子宫内膜癌	3.
2	完成	治疗	血液恶性肿瘤/白血病/淋巴瘤/骨髓增生异常综合征(MDS)/骨髓化生	1
2	完成	治疗	平滑肌肉瘤(LMS)/脂肪肉瘤/转移性癌/骨肉瘤/软组织肉瘤	1
2	完成	治疗	前列腺癌	2
2	完成	治疗	肉瘤	1
2	终止	治疗	晚期恶性肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000805毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.84	ALOGPS
logP	7.25	Chemaxon
日志	-6.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.96	Chemaxon
pKa(最强基础)	3	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	12	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	201.5²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	267.98米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	107.25^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: tfiic类转录因子结合
特定的功能: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶是细胞代谢、生长和生存的核心调节因子，响应激素、生长因子、营养物质、能量和应激信号。MTOR直接……
基因名字: MTOR
Uniprot ID: P42345
Uniprot名字: 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶mTOR
分子量: 288889.05哒

参考文献

bahegowda L, Gligich O, Mantzaris I, Schinke C, Wyville D, Carrillo T, Braunschweig I, Steidl U, Verma A:信号转导抑制剂在骨髓增生异常综合征治疗中的应用。《血液病杂志》2013年7月10日;6:50。doi: 10.1186 / 1756-8722-6-50。［文章］
Piha-Paul SA, Munster PN, Hollebecque A, Argiles G, Dajani O, Cheng JD, Wang R, Swift A, Tosolini A, Gupta S:利达福莫司和MK-0752联合治疗晚期实体瘤患者的一期试验结果中华癌症杂志。2015 Sep;51(14):1865-73。doi: 10.1016 / j.ejca.2015.06.115。Epub 2015年7月18日。［文章］
Brana I, Berger R, Golan T, Haluska P, Edenfield J, Fiorica J, Stephenson J, Martin LP, Westin S, Hanjani P, Jones MB, Almhanna K, Wenham RM, Sullivan DM, Dalton WS, Gunchenko A, Cheng JD, Siu LL, Gray JE:在晚期实体肿瘤患者中，人源化抗igf - 1r抗体dalotuzumab联合AKT抑制剂MK-2206、mTOR抑制剂ridaforolimus或NOTCH抑制剂MK-0752的平行臂I期试验。中华癌症杂志。2014年11月11日;111(10):1932-44。doi: 10.1038 / bjc.2014.497。Epub 2014年10月7日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

姬晓峰，张晓峰，张晓峰，等。鸟分枝杆菌复合体疾病药物-药物相互作用的临床意义。临床药典杂志2000 Sep;39(3):203-14。doi: 10.2165 / 00003088-200039030-00003。［文章］

创建于2008年3月19日16:18 /更新于2022年5月5日22:52

Ridaforolimus

识别

Ridaforolimus结构(DB06233)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献