人c1酯酶抑制剂

识别

总结

人c1酯酶抑制剂是一种C1抑制剂，用于预防遗传性血管性水肿相关的血管性水肿发作。

品牌名称

Berinert, Cinryze, Haegarda

通用名称

人c1酯酶抑制剂

药物库登录号

DB06404

背景

C1酯酶抑制剂(Human)由纯化的内源性补体成分-1酯酶抑制剂(hC1INH)组成，从人血浆中分离。内源性C1INH的主要功能是调节补体和接触系统通路的激活。^3.，5

该药用于预防和治疗遗传性血管性水肿(HAE)，这是一种由C1抑制剂活性不足引起的人类遗传疾病，导致免疫系统的过度反应。该疾病的特点是急性疼痛发作，在某些情况下，几个软组织的致命肿胀或水肿，如果不治疗，可持续长达5天。^3.，5

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法

蛋白质结构

蛋白质化学式

不可用

平均体重

68000.0哒

序列

不可用

同义词

• C1酯酶抑制剂(人)
• C1抑制剂
• C1抑制剂(人)
• C1抑制剂人
• c1酯酶抑制剂，人
• C1-INH
• C1-inhibiting因素
• c1抑制剂，血浆来源
• 人C1抑制剂
• 人c1酯酶抑制剂
• 血浆蛋白酶C1抑制剂

外部id

• rvg - 19303

药理学

指示

人c1酯酶抑制剂的静脉和皮下制剂用于常规预防6岁及以上患者的遗传性血管性水肿急性发作。^3.，5它也被用于治疗成人和青少年遗传性血管性水肿患者。⁶

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

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相关条件

• 遗传性血管性水肿急性发作
• 腹部遗传性血管性水肿的急性发作
• 喉部遗传性血管性水肿的急性发作
• 面部遗传性血管性水肿的急性发作

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

C1酯酶抑制剂治疗和预防遗传性血管性水肿的发作。它有一个很长的作用时间，因为它是预防性的每3-4天。^3.应告知患者过敏反应以及动脉和静脉血栓栓塞的风险。^3.

作用机制

C1酯酶抑制剂结合蛋白质，如C1，激肽酶，因子XIIa，和XIa，并不可逆地使它们失活。遗传性血管性水肿患者C1酯酶抑制剂水平低。通过向患者提供C1酯酶抑制剂，可以防止接触系统激活，从而防止血管通透性增加。遗传性血管性水肿的表现可以通过防止血管通透性的增加来预防。^3.

目标	行动	生物
一个补体C1r子分量	抑制剂	人类
一个补C1s子分量	抑制剂	人类
一个血浆激肽释放酶	抑制剂	人类
一个凝血因子XII	抑制剂	人类
一个	抑制剂	人类
一个组织型纤溶酶原激活剂	抑制剂	人类
U凝血酶原	抑制剂	人类

吸收

静脉注射单次给药后，C_马克斯为0.68±0.08 U/mL, T_马克斯为3.9±7.3小时。^3.

配送量

不可用

蛋白结合

关于C1酯酶抑制剂的蛋白质结合的数据不容易获得。^3.

新陈代谢

蛋白质药物有望被蛋白酶和其他催化酶降解为更小的肽和氨基酸。¹

淘汰路线

经过非特异性蛋白质水解后，蛋白质药物中的氨基酸被重新用于蛋白质合成或进一步被肾脏分解和消除。¹

半衰期

单次静脉注射后，半衰期为56±36小时。^3.皮下给药的半衰期为199.6小时。²

间隙

单次静脉给药后，清除率为0.85±1.07 mL/min。^3.

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
醋酸环丙孕酮	当醋酸环丙孕酮与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度可能会增加。
去氧孕烯	当去孕酮与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度可能会增加。
Dienogest	当Dienogest与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度可能会增加。
屈	当垂螺酮与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度会增加。
Dydrogesterone	地屈孕酮联合人c1酯酶抑制剂可增加血栓栓塞的风险或严重程度。
Ethynodiol二乙酸	当二乙酸乙酯与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度可能会增加。
Etonogestrel	当依托孕酮与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度可能会增加。
孕三烯酮	当Gestrinone与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度可能会增加。
己酸羟孕酮酯	当己酸羟孕酮与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度会增加。
Levonorgestrel	当左炔诺孕酮与人c1酯酶抑制剂联合使用时，血栓栓塞的风险或严重程度可能会增加。

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产品

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Berinert	针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	500 (iU) / 10毫升	静脉注射	CSL Behring GmbH	2011-12-22	不适用
Berinert 1500	设备;粉末，用于溶液	1500单位/瓶	静脉注射	Csl贝林	2015-05-06	不适用
Berinert 500	设备;粉末，用于溶液	500单位/瓶	静脉注射	Csl贝林	2010-10-06	不适用
Cinryze	注射	500 (iU) / 5毫升	静脉注射	Viropharma Biologics有限公司	2021-01-15	不适用
Cinryze	粉末，用于溶液	500单位/瓶	静脉注射	武田	2016-03-08	不适用
Cinryze	针剂，粉末，冻干，用于溶液	500 (iU) / 5毫升	静脉注射	Viropharma Biologics有限公司	2008-12-01	不适用
Cinryze	注射，粉末，溶液	500 U	静脉注射	武田制造奥地利股份有限公司	2016-09-08	不适用
Haegarda	设备;粉末，用于溶液	3000单位/瓶	皮下	Csl贝林	2020-01-23	不适用
Haegarda	设备;粉末，用于溶液	2000单位/瓶	皮下	Csl贝林	2020-01-23	不适用
HAEGARDA C1酯酶抑制剂皮下(人)	针剂、粉剂、溶液;工具包	3000 iU / 6毫升	皮下	CSL Behring GmbH	2017-06-22	不适用

类别

ATC代码

B06AC01 - c1 -抑制剂，血浆来源

• B06AC -遗传性血管性水肿药物
• B06a -其他血液制剂
• B06 -其他血液制剂
• B -血液和造血器官

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 血液和造血器官
• 血液蛋白质
• C1抑制剂
• 碳水化合物
• 补体C1灭活蛋白
• 补体灭活剂
• 补体失活蛋白
• 补体系统蛋白质
• 血管通透性降低
• 遗传性血管性水肿的药物
• 酶抑制剂
• Glycoconjugates
• 糖蛋白
• 免疫因素
• 免疫蛋白质
• 激肽释放酶抑制剂
• 肽
• 蛋白酶抑制剂
• 蛋白质
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂
• Serpins

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

6 kic4bb60g

化学文摘号

不可用

参考文献

一般引用

1. Katsila T, Siskos AP, Tamvakopoulos C:肽和蛋白质药物的代谢和分解代谢的质谱研究。质谱学报2012 1 - 2月;31(1):110-33。doi: 10.1002 / mas.20340。Epub 2011年6月22日。［文章］
2. Martinez-Saguer I, Cicardi M, Suffritti C, Rusicke E, aygoen - pursun E, Stoll H, Rossmanith T, Feussner A, Kalina U, Kreuz W:血浆源性c1酯酶抑制剂在轻度或中度遗传性血管性水肿患者皮下和静脉给药后的药代动力学:PASSION研究输血。2014 Jun;54(6):1552-61。doi: 10.1111 / trf.12501。Epub 2013 11月24日。［文章］
3. FDA批准的血液制品:Cinryze C1酯酶抑制剂静脉注射[链接］
4. FDA:补充批准C1酯酶抑制剂[链接］
5. FDA批准的血液制品:Haegarda C1酯酶抑制剂皮下注射[链接］
6. FDA批准药品:BERINERT [C1酯酶抑制剂(人)]静脉注射[链接］

外部链接

UniProt

P05155

PubChem物质

347910350

RxNav

809864

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

C1-inhibitor

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	遗传性血管性水肿	1
4	完成	治疗	遗传性血管性水肿I型和II型	1
4	终止	治疗	哮喘	1
3.	完成	不可用	遗传性血管性水肿	1
3.	完成	预防	遗传性血管性水肿	1
3.	完成	治疗	急性ace诱发血管性水肿	1
3.	完成	治疗	血管性水肿	1
3.	完成	治疗	遗传性血管性水肿	2
3.	终止	治疗	急性抗体介导排斥反应(AMR)	1
3.	终止	治疗	抗体介导的排斥反应	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	1500国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	2000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	3000国际单位
注射，粉末，溶液	静脉注射	500国际单位
针剂，粉末状，冻干，用于溶液;工具包	静脉注射	500 (iU) / 10毫升
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	1500单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	500单位/瓶
注射	静脉注射	500 (iU) / 5毫升
注射，粉末，溶液	静脉注射	500 U
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	500 (iU) / 5毫升
粉末，用于溶液	静脉注射	500单位/瓶
注入,解决方案	静脉注射	500 iu / 5毫升
设备;粉末，用于溶液	皮下	2000单位/瓶
设备;粉末，用于溶液	皮下	3000单位/瓶
针剂、粉剂、溶液;工具包	皮下	2000 iU / 4毫升
针剂、粉剂、溶液;工具包	皮下	3000 iU / 6毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

创建于2008年3月19日16:29 /更新于2022年6月03日07:24