地屈孕酮是一种口服活性孕激素，直接作用于子宫，在雌激素启动的子宫中产生完整的分泌性子宫内膜。在治疗水平上，地屈孕酮没有避孕效果，因为它不抑制或干扰排卵或黄体。此外，地屈孕酮非雄激素，非雌激素，非皮质激素，非合成代谢，不作为孕二醇排出。地屈孕酮有助于调节子宫内膜的健康生长和正常脱落。因此，它可能用于治疗月经紊乱，如月经缺席，不规律或疼痛，不孕症，经前综合征和子宫内膜异位症。

作用机制

地屈孕酮是一种孕激素，通过作用于子宫内的孕酮受体来调节子宫内膜的健康生长和正常脱落。

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类

吸收

在胃肠道中迅速吸收，生物利用度为28%。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

代谢完成为20-二氢屈孕酮(DHD)代谢物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Dydrogesterone
- 20-dihydrodydrogesterone

淘汰路线

不可用

半衰期

地屈孕酮:5-7小时，20-二氢地屈孕酮(DHD)代谢产物:14-17小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

地屈孕酮未观察到严重或意外的毒性。在急性毒性研究中，大鼠口服途径的LD50剂量超过4,640mg/kg。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	地屈孕酮与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abciximab	地屈孕酮可能降低阿昔单抗的抗凝血活性。
苊香豆醇	地屈孕酮可能降低阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
溶栓	地屈孕酮可能降低阿替普酶的抗凝血活性。
胺碘酮	地屈孕酮与胺碘酮联用可降低代谢。
Amprenavir	地屈孕酮联用安普利那韦可降低代谢。
安克洛酶	地屈孕酮可能降低安克罗德抗凝血活性。
Anistreplase	地屈孕酮可能降低anistreplacement的抗凝血活性。
抗凝血酶阿尔法	地屈孕酮可能降低抗凝血酶Alfa的抗凝血活性。
抗凝血酶III人类	地屈孕酮可能降低人抗凝血酶III的抗凝血活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Dabroston (Abbott)/Dufaston (Abbott)/Duphaston (Abbott)/Terolut(索尔维)

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Femoston -电影板	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	片剂，覆膜	口服	Mylan österreich Gmb H	1996-07-31	不适用
FEMOSTON 1/10	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇(1毫克)	平板电脑,涂	口服	บริษัทแอ๊บบอตลาบอแรตอรีสจำกัด	2010-12-24	不适用
Femoston 1/10片	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	片剂，覆膜	口服	雅培制药(新加坡)私人有限公司	2002-04-24	不适用
Femoston 1/10片	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇(1毫克)+雌二醇(1毫克)	设备;片剂，覆膜	口服	雅培制药(m) sdn。有限公司	2020-09-08	不适用
FEMOSTON 1/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	片剂，覆膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 1/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	片剂，覆膜	口服		2017-01-01	不适用
Femoston 2/10片	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	片剂，覆膜	口服	雅培制药(新加坡)私人有限公司	1997-11-11	不适用
FEMOSTON 2/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	片剂，覆膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 2/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	片剂，覆膜	口服		2017-01-01	不适用
FEMOSTON 2/10MG	Dydrogesterone(10毫克)+雌二醇半水化合物(2毫克)	片剂，覆膜	口服		2017-01-01	不适用

未经批准的/其他产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Duphaston 10毫克片，20 adet	Dydrogesterone(10毫克)	平板电脑		雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

G03FA14 -地屈孕酮和雌激素

G03DB01 -地屈孕酮

G03FB08 -地屈孕酮和雌激素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这是一种结构基于羟基化前列腺部分的类固醇。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及其衍生物
子课: 孕烷类固醇
直接父: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母: 20-oxosteroids/3-oxosteroids/Cyclohexenones/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
基: 20-oxosteroid/3-oxosteroid/脂肪族均多环化合物/羰基/环酮/Cyclohexenone/碳氢化合物的衍生物/酮/有机氧化/有机氧化合物
分子框架: 脂肪族均多环化合物
外部描述符: 3-oxo类固醇，3-oxo Delta(4)-类固醇，20-oxo类固醇(CHEBI: 31527）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 90年i02kle8k
化学文摘号: 152-62-5
InChI关键: JGMOKGBVKVMRFX-HQZYFCCVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H28O2 c1-13(22) 17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23) 8-10-20(14日2)19(16)9-11-21(17、18)3 / h4-5, 12日16-19H, 6-11H2, 1-3H3 / t16.1 - 17 + 18 - 19 + 20 + 21 + / mo / s1
国际命名: (1, 3, 3 bs, 9, 9 br, 11时)1-acetyl-9a, 11 a-dimethyl-1h 2 h、3 h, 3啊,3 bh, 7 h, 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@H) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@] ([H]) (C@@) 2 ([H]) C = CC2 = CC (= O) CC C@@ 12 C

参考文献

合成参考

Reerink, e.h.， Westerhof, P. and Scholer, H.F.L.;美国专利3,198,792;派驻北美飞利浦公司。

一般引用

链接(链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014522
KEGG药物: D01217
PubChem化合物: 9051
PubChem物质: 46506195
ChemSpider: 8699
RxNav: 3706
ChEBI: 31527
ChEMBL: CHEMBL1200853
锌: ZINC000003875998
治疗靶点数据库: DAP001205
网页: PA164745443
药理学指南: GtP药物页面
维基百科: Dydrogesterone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	辅助生殖/冷冻胚胎/黄体相缺陷/黄体支持/胎盘;植入/妊娠丢失	1
4	完成	治疗	Dydrogesterone/女性不孕/生殖器疾病，女性/生殖器疾病，男性/激素/激素，激素替代品和激素拮抗剂/不孕不育/药物的生理效应/孕酮/黄体酮	1
4	完成	治疗	子宫内膜息肉	1
4	完成	治疗	更年期	1
4	完成	治疗	早产	1
4	完成	治疗	子宫肌瘤(平滑肌瘤)	1
4	以邀请方式入学	预防	Asherman综合征	1
4	尚未招聘	治疗	Dydrogesterone/女性不孕/冷冻胚胎移植/激素替代疗法	1
4	招聘	预防	威胁流产	1
4	招聘	治疗	潮热/准更年期障碍	1

药物经济学

制造商

苏威制药

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑		5毫克
片剂，覆膜	口服
平板电脑		10毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服	5毫克
设备;片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	168 - 169	Reerink, e.h.， Westerhof, P. and Scholer, H.F.L.;美国专利3,198,792;派驻北美飞利浦公司。
logP	3.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00486毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.27	ALOGPS
logP	3.79	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	19.4	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	34.14²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	93.82米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	36.39^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.982
Caco-2渗透	+	0.7724
22基板	底物	0.5449
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8841
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.6043
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6931
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.847
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8795
CYP450 3A4衬底	底物	0.7408
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9533
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6514
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8203
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9626
致癌性	Non-carcinogens	0.9151
生物降解	未准备好生物可降解	0.9575
大鼠急性毒性	1.8041 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7451
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7454

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 2920000000 - 7383353 - a3b2099383437
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 03 - di - 2966000000 - 979 f386c9d37c0f83d8c

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.孕激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因的表达，并影响靶组织中的细胞增殖和分化。孕激素受体……
基因名字: PGR
Uniprot ID: P06401
Uniprot名字: 孕激素受体
分子量: 98979.96哒

参考文献

Blois SM, Joachim R, Kandil J, Margni R, Tometten M, Klapp BF, Arck PC:通过改变Th1/Th2细胞因子的分布，CD8+细胞的减少取消了地曲孕酮替代孕激素对小鼠的妊娠保护作用。中华免疫杂志，2004 5月15日;(10):5893-9。［文章］
田谷T，鹤崎T，井出N，山田T，村上T，和田K，藤本Z，冈田H:孕激素受体-孕激素复合物的体外核易位。《日本产学报》1983年1月;35(1):77-82。［文章］
杨丽娟，李志刚，李志刚，李志刚。地屈孕酮对复发性流产妇女淋巴细胞细胞因子产生的影响。问卷。2005年8月,112(8):1096 - 101。［文章］
冈田H:性类固醇的代谢、结构和生物活性。《日本文报》1993年2月20日;69(2):67-79。［文章］
兔子宫黄体酮受体复合物的染色质转录。中国内分泌杂志，1979年2月;26(1):117-22。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:巯基酮还原酶和细胞色素P450酶对地屈孕酮代谢的影响。Xenobiotica. 2016 Oct;46(10):868-74。doi: 10.3109 / 00498254.2015.1134852。Epub 2016 1月21日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:07

Dydrogesterone

识别

地屈孕酮结构(DB00378)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献