Amprenavir是一种具有抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性的蛋白酶抑制剂。蛋白酶抑制剂阻断了HIV中被称为蛋白酶的部分。HIV-1蛋白酶是病毒多蛋白前体蛋白水解裂解成感染性HIV-1中单个功能蛋白所必需的酶。安哌那韦与蛋白酶活性位点结合并抑制酶的活性。这种抑制作用阻止了病毒多蛋白的裂解，从而导致未成熟的非传染性病毒颗粒的形成。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗hiv药物联合使用。

作用机理

Amprenavir抑制HIV病毒蛋白酶，阻止gag-pol多蛋白的分裂，产生非传染性的未成熟病毒颗粒。

目标	行动	生物
一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒1型

吸收

hiv -1感染患者口服后吸收迅速，达到浓度峰值时间(T_马克斯)，通常在单次口服后1至2小时。人类口服安哌那韦的绝对生物利用度尚未确定。

分配体积

不可用

蛋白结合

非常高(90%)。Amprenavir对α(1)-酸性糖蛋白具有最高的亲和力。

新陈代谢

肝。安非那韦在肝脏中通过细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)酶系统代谢。这两种主要代谢物是由四氢呋喃和苯胺部分氧化产生的。氧化代谢物的葡萄糖醛酸缀合物已被确定为尿液和粪便中的次要代谢物。

淘汰路线

不可用

半衰期

7.1 - -10.6小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓与安普雷那韦联用可降低代谢。
Abametapir	安普那韦与阿巴美他吡合用可使血清浓度升高。
Abatacept	安普那韦与阿巴接受联合可增加代谢。
Abemaciclib	与Amprenavir合用可降低Abemaciclib的代谢。
Abiraterone	阿比特龙与安普雷那韦合用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布替尼与安普雷那韦合用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与安普雷那韦合用可降低代谢。
醋丁洛尔	安普雷那韦与乙酰布洛尔联用可降低代谢。
苊香豆醇	与安普雷那韦合用可降低阿替诺古豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与安普雷那韦联用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。药物损害酒精代谢。
避免高脂肪食物。
吃或不吃。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

现在访问

访问来自全球10多个地区的药品信息。

现在访问

国际/其他品牌

Agemerase(葛兰素史克)/Prozei (Kissei制药有限公司)

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素集团有限公司	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	胶囊	50毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1999-04-15	2008-02-26
Agenerase	胶囊	50毫克	口服	葛兰素史克公司	2001-03-21	2008-05-27
Agenerase	胶囊	50毫克	口服	葛兰素集团有限公司	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	解决方案	15毫克/ 1毫升	口服	葛兰素史克公司	1999-04-15	2008-10-31
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素集团有限公司	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	解决方案	15毫克/毫升	口服	葛兰素集团有限公司	2016-09-07	2011-06-21
Agenerase	液体	15mg / mL	口服	葛兰素史克公司	2001-03-26	2008-05-27
Agenerase	胶囊	150毫克	口服	葛兰素史克公司	2001-03-16	2008-05-27

类别

ATC代码

J05AE05 -安普瑞那韦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于氨基苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物，其苯环上含有一个苯胺基团和一个苯磺酰胺基团。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: Benzenesulfonamides
直接父: Aminobenzenesulfonamides
选择父母: Phenylbutylamines/安非他明及其衍生物/Benzenesulfonyl化合物/苯胺和取代苯胺/Organosulfonamides/四氢呋喃/Aminosulfonyl化合物/氨基甲酸酯/二级醇/有机碳酸及其衍生物

再展示7个
基: 酒精/胺/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/安非他明或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香杂单环化合物/Benzenesulfonyl集团/氨基甲酸酯/碳酸衍生物

再展示21个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 氨基甲酸酯磺酰胺四氢呋喃酯(CHEBI: 40050）

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: 5 s0w860xnr
化学文摘号: 161814-49-9
InChI关键: YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H35N3O6S c1-18(2) 15-28(35(31、32)22-10-8-20 (26)9-11-22)24 (29)23 (14-19-6-4-3-5-7-19)27-25 (30)34-21-12-13-33-17-21 / h3-11, 18日,21日,23 - 24日,29日H, 12 - 17、26个h2, 1-2H3, (30) H, 27日/ t21、23 - 24 + / mo / s1
国际命名: (3 s) -oxolan-3-yl N - [(2 s, 3 r) 3-hydroxy-4 - [N - 4-aminobenzenesulfonamido(2 -甲基丙基)]1-phenylbutan-2-yl]氨基甲酸酯
微笑: CC (C) CN (C [C@@H] (O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) O (C@H) 1 ccoc1)年代(= O) (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

合成参考

US5585397

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014839
KEGG药物: D00894
KEGG化合物: C08086
PubChem化合物: 65016
PubChem物质: 46507537
ChemSpider: 58532
BindingDB: 577
RxNav: 228656
ChEBI: 40050
ChEMBL: CHEMBL116
锌: ZINC000003809192
治疗靶点数据库: DAP000170
网页: PA448422
PDBe配体: 478
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Amprenavir

PDB项

1人乳头状瘤病毒/1 t7j/3 ekp/3 ekv/3 em3/3 nu3/3 nu4/3 nu5/3 nu6/3 nu9…

再展示15个

FDA的标签

下载 (120 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/HIV脂肪营养不良综合征	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	未知的状态	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
3.	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	17
2、3	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	2
1	完成	治疗	获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
1	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	4
1	终止	治疗	人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
不可用	完成	不可用	2019冠状病毒病(COVID‑19)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司

外包商

Catalent Pharma Solutions

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	50毫克
胶囊	口服	50毫克/ 1
液体	口服	15mg / mL
解决方案	口服
解决方案	口服	15毫克/ 1毫升
解决方案	口服	15毫克/毫升
解决方案	口服	1.5克
胶囊，液体填充	口服	150毫克

价格

单元描述	成本	单位
Agenerase 50mg胶囊	0.65美元	胶囊
Agenerase 15mg /ml溶液	0.21美元	毫升

药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5585397	没有	1996-12-17	2013-12-17
US6730679	没有	2004-05-04	2017-11-11

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0491毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.85	ALOGPS
logP	2.43	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.61	Chemaxon
pKa(最强碱性)	2.39	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体计数	3.	Chemaxon
极表面积	131.19²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	134.08米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	53.57^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9132
血脑屏障	-	0.5886
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.7175
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.7973
p糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8383
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8815
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.5
CYP450 2D6底物	底物	0.8919
CYP450 3A4底物	底物	0.6176
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7641
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6591
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8821
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6641
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.6185
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7229
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.6097
致癌性	Non-carcinogens	0.8218
生物降解	不容易生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4787 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.9884
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8733

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒1型
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 天冬氨酸型内肽酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: 波尔
Uniprot ID: Q72874
Uniprot名字: 波尔多蛋白
分子量: 10778.7哒

参考文献

李春华，李春华，李春华，等。质子化状态的精确预测是HIV-1蛋白酶抑制剂结合自由能可靠计算的前提。计算机学报，2008;29(5):673-85。［文章]
Dandache年代,科洛G, Yelle J, Stranix BR,帕金N,夏皮罗JM,温伯格,吴JJ:体外抗病毒活性和抗力移转的pl - 100,一种新型的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。抗微生物药物与化学，2007,11(11):4036-43。2007年7月16日。［文章]
Sadler BM, Hanson CD, Chittick GE, Symonds WT, Roskell NS:人类免疫缺陷病毒(HIV) 1型蛋白酶抑制剂amprenavir (141W94)在HIV感染成人单剂量口服后的安全性和药代动力学。抗菌素与抗菌素的关系[j] .中华微生物学杂志，1999;43(7):1686-92。［文章]
Amprenavir:一种新的HIV蛋白酶抑制剂。中华医学杂志;1999;41(10):64-6。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 2B6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2B6
分子量: 56277.81哒

参考文献

李建平，李建平，李建平，等。利托那韦、依非韦伦和奈非那韦对盐酸安非他酮体外抑制CYP2B6活性的研究。药品管理。2001年2月;29(2):100-2。［文章]

细节 2.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 高浓度的安非那韦在体外已被证明具有抑制CYP2C19的作用。临床相关性尚不清楚。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责一些治疗药物的代谢，如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Veronese L, rautauau J, Sadler BM, Gillotin C, Petite JP, Pillegand B, Delvaux M, Masliah C, Fosse S, Lou Y, Stein DS:人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂amprenavir在肝功能正常或受损患者的单剂量药代动力学。抗微生物药物与化学杂志，2000,44(4):821-6。doi: 10.1128 / aac.44.4.821 - 826.2000。［文章]

细节 3.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

冯建平，陈建平，李建平，等。一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。中华临床杂志，2000;22(5):549-72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918(00) 80044 - 2。［文章]

细节 4.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

冯建平，陈建平，李建平，等。一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。中华临床杂志，2000;22(5):549-72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918(00) 80044 - 2。［文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	200	N/A	N/A	A18342

细节 5.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

李建军，李建军，李建军，李建军，等。氨丙那韦对肝脏氧化代谢的影响。CYP3A成熟的影响。中国医药科学。2003;31(3):275-81。［文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	260	N/A	N/A	A18342
Ki (nM)	370	N/A	N/A	A27452

细节 6.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡金平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其在药物开发中的意义。中华医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章]
Brophy DF, Israel DS, Pastor A, Gillotin C, Chittick GE, Symonds WT, Lou Y, Sadler BM, Polk RE:健康男性志愿者安普雷那韦与克拉霉素的药代动力学相互作用。抗微生物药物与化学杂志，2000;44(4):978-84。doi: 10.1128 / aac.44.4.978 - 984.2000。［文章]
Granfors MT, Wang JS, Kajosaari LI, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT: 5种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素P450 3A4, 3A5和3A7的体外差异抑制。中华检验医学杂志，2006,31(1):79-85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。［文章]
冯建平，陈建平，李建平，等。一种新的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。中华临床杂志，2000;22(5):549-72。doi: 10.1016 / s0149 - 2918(00) 80044 - 2。［文章]
李建军，李建军，李建军，李建军，等。氨丙那韦对肝脏氧化代谢的影响。CYP3A成熟的影响。中国医药科学。2003;31(3):275-81。［文章]
王晓明，王晓明，王晓明，等。Fosamprenavir前药的临床药代动力学和药物相互作用。临床药学杂志，2006;45(2):137-68。doi: 10.2165 / 00003088-200645020-00002。［文章]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	> 100000	N/A	N/A	A27305

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

诱导物

通用函数: 外源性运输atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

陈建军，陈建军，陈建军，陈建军。HIV蛋白酶抑制剂对p -糖蛋白表达的影响。艾滋病。2000 june 16;14(9):1287-9。［文章]
黄丽娟，张建军，张建军，张建军，张建军，张建军。p -糖蛋白在药物研发中的应用。中国药理学杂志;2001;29(2):620-8。［文章]

细节 2.多药耐药相关蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 介导细胞质中有机阴离子和药物的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽偶联物、白三烯C4、雌二醇-17- β -o-葡萄糖醛酸、甲氧基…
基因名字: ABCC1
Uniprot ID: P33527
Uniprot名字: 多药耐药相关蛋白
分子量: 171589.5哒

参考文献

Olson DP, Scadden DT, D'Aquila RT, De Pasquale MP:蛋白酶抑制剂利托那韦抑制多药耐药相关蛋白1 (MRP-1)的功能活性。艾滋病。2002年9月6日;16(13):1743-7。［文章]

细节 3.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

王晓明，王晓明，王晓明，等。ooatp1b1抑制剂的体外和计算机筛选及药物相互作用的研究。医药杂志，2012;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。2011年8月23日。［文章]

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日11:50

Amprenavir

识别

Amprenavir (DB00701)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献

参考文献