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总结

抗凝血酶III人类是一种α -2糖蛋白,用于预防遗传性抗凝血酶III缺乏症患者的血栓栓塞。

品牌名称
Thrombate三世
通用名称
抗凝血酶III人类
药物库登录号
DB11598
背景

α - 2糖蛋白一种血浆α - 2糖蛋白,在正常血浆中起主要的抗凝血酶活性,同时也抑制其他几种酶它是蛇毒超家族的一员。

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
溶栓药物
蛋白质化学式
不可用
平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • 抗凝血酶III
  • 抗凝血酶III(人)
  • 抗凝血酶III人类
  • 抗凝血酶III人类血浆来源
  • 抗凝血酶III,人类
  • 抗凝血酶III,人类
  • Antitrombina三世
  • AT-III
  • 肝素辅因子B
外部id
  • ORG 10849

药理学

指示

抗凝血酶III人是一种人抗凝血酶(AT),适用于遗传性抗凝血酶缺乏症患者,用于治疗和预防血栓栓塞以及预防围手术期和围产期血栓栓塞

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

遗传性AT缺乏症可增加静脉血栓栓塞(VTE)的风险。在高风险情况下,如手术或创伤,或孕妇在围产期,与正常人群相比,在这些情况下发生静脉血栓栓塞的风险增加了10到50倍。在遗传性抗凝血酶缺乏患者中,ATryn在围手术期和围产期恢复(正常化)血浆AT活性水平。

作用机制

抗凝血酶是一种分子量为58,000的α - 2糖蛋白,通常存在于人血浆中,浓度约为12.5 mg/dL,是凝血酶的主要血浆抑制剂。AT使凝血酶失活的原因是形成共价键,导致两者之间的1:1化学计量复合物失活,涉及凝血酶的活性丝氨酸和AT上的精氨酸反应位点的相互作用。AT也能灭活凝血级联的其他成分,包括因子IXa, Xa, XIa和XIIa,以及纤溶酶。在没有肝素的情况下,AT对丝氨酸蛋白酶的中和速度缓慢,但在肝素存在的情况下,AT的中和速度大大加快。由于肝素的抗血栓治疗作用是由AT介导的,体内肝素在缺乏或接近缺乏AT时无效。给药后,抗凝血酶III人类暂时替代遗传性抗凝血酶缺乏患者缺失的AT。

目标 行动 生物
U抗凝血酶iii
受体激动剂
人类
吸收

先天性抗凝血酶III缺乏症患者的治疗靶血浓度范围为健康成年人的80-120%。当血浆浓度≤正常70%时,凝血酶生成增加。血浆超生理浓度(如正常的150-200%)可增加脓毒症和弥散性血管内凝血患者的出血风险,尚不清楚超生理浓度是否会增加先天性抗凝血酶III缺乏症患者的出血风险。

配送量

分布于血浆(39%)、血管外间隙(49%)和血管内皮细胞(11%)。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

<5%代谢为低分子量分解产物。

淘汰路线

抗凝血酶III与凝血酶或其他蛋白酶的复合物主要由肝脏清除并随尿液排出。

半衰期

2.5 - 3.8小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低人抗凝血酶III的排泄率,从而导致血清中抗凝血酶III水平升高。
Abciximab 当Abciximab与抗凝血酶III联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与抗凝血酶III联合使用时,出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 抗凝血酶III联合阿西美星可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 当Acenocoumarol与抗凝血酶III联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低人抗凝血酶III的排泄率,从而导致血清中抗凝血酶III水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加人抗凝血酶III的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加人抗凝血酶III的抗凝血活性。
Aclidinium 阿克利丁胺可降低人抗凝血酶III的排泄率,从而导致血清中抗凝血酶III水平升高。
Acrivastine 吖啶伐他汀可降低人抗凝血酶III的排泄率,从而导致血清抗凝血酶III水平升高。
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食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜,生姜,越桔,丹参,吡拉西坦和银杏叶。

产品

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品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
抗凝血酶III Nf 设备;粉末,用于溶液 1100单位/瓶 静脉注射 武田 1999-07-05 不适用 加拿大的国旗
抗凝血酶III Nf 设备;粉末,用于溶液 550单位/瓶 静脉注射 武田 1999-07-05 不适用 加拿大的国旗
Thrombate三世 工具包 50 (iU) / 1毫升 静脉注射 格里福斯美国有限责任公司 1991-12-30 不适用 美国国旗
Thrombate三世 粉末,用于溶液 1000单位/瓶 静脉注射 Grifols Therapeutics Llc 1996-11-11 不适用 加拿大的国旗
Thrombate三世 工具包 50 (iU) / 1毫升 静脉注射 格里福斯美国有限责任公司 1991-12-30 2017-06-22 美国国旗
Thrombate三世 粉末,用于溶液 500单位/瓶 静脉注射 Grifols Therapeutics Llc 不适用 不适用 加拿大的国旗
Thrombate三世 工具包 50 (iU) / 1毫升 静脉注射 格里福斯美国有限责任公司 1991-12-30 不适用 美国国旗
血栓剂III Pws IV 1000iu/瓶 粉末,用于溶液 1000单位/瓶 静脉注射 英里(aapl . o:行情)。制药部门 1995-12-31 1998-09-25 加拿大的国旗
血栓药III Pws IV 500iu/瓶 粉末,用于溶液 500单位/瓶 静脉注射 英里(aapl . o:行情)。制药部门 1995-12-31 1998-09-25 加拿大的国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
抗凝血酶III免疫 抗凝血酶III人类(1650个单位/套)+(30 mL /试剂盒) 粉末,用于溶液 静脉注射 百特公司 1999-07-05 2011-10-07 加拿大的国旗
Thrombate三世 抗凝血酶III人类(50 (iU) / 1毫升)+(1毫升/ 1毫升) 针剂,粉末状,冻干,用于溶液;工具包 静脉注射 格里福斯美国有限责任公司 1991-12-30 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
抗凝血酶iii
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
T0LTO7L82X
化学文摘号
9000-94-6

参考文献

一般引用
  1. Cavenagh JD, Colvin BT:血栓管理指南。英国伦敦白教堂皇家伦敦医院血液科。研究生医学J. 1996 Feb;72(844):87-94。[文章
  2. Menache D, Grossman BJ, Jackson CM:抗凝血酶III:生理、缺乏和替代疗法。输血。1992 july - aug;32(6):580-8。[文章
  3. Aibiki M, fuokoka N, Nishiyama T, Maekawa S, Shirakawa Y:弥散性血管内凝血危重患者抗凝血酶III活性的差异:一项药代动力学研究。2007年8月28日(2):141-7。[文章
  4. 柯琳,张志刚,张志刚,张志刚。抗凝血酶III(肝素辅助因子)在静脉血栓形成中的作用。欧洲临床投资杂志。1977年2月;7(1):27-35。[文章
  5. FDA标签[链接
PubChem物质
347911209
RxNav
221062

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 未知的状态 支持性护理 急性冠状动脉综合征/主动脉瓣不全/二尖瓣不全/二尖瓣狭窄/主动脉瓣狭窄 1
4 撤销 支持性护理 遗传性抗凝血酶III缺乏症 1
3. 完成 治疗 Cardiopulmonarybypass 1
3. 招聘 预防 先天性抗凝血酶缺乏 1
2 主动不招聘 治疗 静脉闭塞性疾病,肝脏 1
2 完成 预防 获得性抗凝血酶III缺乏/冠状动脉旁路移植术 1
2 完成 治疗 ATIII不足 1
2 完成 治疗 Cardiopulmonarybypass/手术,心脏 1
2 完成 治疗 再灌注损伤 1
2 终止 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/遗传性抗凝血酶III缺乏症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉末,用于溶液 注射用药物的 1000 UI / 20毫升
粉末,用于溶液 注射用药物的 500 UI / 10毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1000 IU / 20毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 500 IU / 10毫升
注射,粉末,溶液 注射用药物的 50即/毫升
粉末,用于溶液 静脉注射
设备;粉末,用于溶液 静脉注射 1100单位/瓶
设备;粉末,用于溶液 静脉注射 550单位/瓶
粉末,用于溶液
注射,粉末,溶液 静脉注射 1000 IU / 20毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 500 IU / 10毫升
粉末,用于溶液 注射用药物的 1500 UI / 30毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 1000国际单位
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 500国际单位
粉末,用于溶液 注射用药物的 2000 UI / 40毫升
粉末,用于溶液 注射用药物的 1500 ui / 30毫升
注射,粉末,溶液 注射用药物的
注射,粉末,溶液 静脉注射 1000 UI / 20毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 2000 UI / 40毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 500 IU / 10毫升
注射,粉末,溶液 静脉注射 1000国际单位
注射,粉末,溶液 静脉注射 500国际单位
注射,粉末,溶液
针剂,粉末状,冻干,用于溶液;工具包 静脉注射
工具包 静脉注射 50 (iU) / 1毫升
粉末,用于溶液 静脉注射 1000单位/瓶
粉末,用于溶液 静脉注射 500单位/瓶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
血浆中最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂,调节凝血级联。AT-III抑制凝血酶,基质酶-3/TMPRSS7,以及因子IXa, Xa和XIa。它的抑制作用…
基因名字
SERPINC1
Uniprot ID
P01008
Uniprot名字
抗凝血酶iii
分子量
52601.935哒
参考文献
  1. Menache D, Grossman BJ, Jackson CM:抗凝血酶III:生理、缺乏和替代疗法。输血。1992 july - aug;32(6):580-8。[文章

药物创建于2016年5月20日20:36 /更新于2022年11月19日15:15