识别
- 总结
-
Dienogest是一种口服黄体酮，用于子宫内膜异位症的单药治疗或与炔雌醇联合避孕。
- 品牌名称
-
Natazia, Visanne
- 通用名称
- Dienogest
- 药品银行登记号
- DB09123
- 背景
-
Dienogest是一种口服活性半合成孕激素，具有17α-羟基孕酮的性质。它是去甲睾酮的衍生物，具有抗雄激素的特性。它主要作为避孕药与炔雌醇联合使用，或在美国和欧洲被批准的其他组合形式的药丸中使用，但它在美国没有单独使用。在欧洲、澳大利亚、马来西亚、新加坡和日本，dienogest单一疗法被批准用于治疗子宫内膜异位症，以减轻子宫内膜异位症的疼痛症状和减少子宫内膜异位症病变1．Dienogest通常以Visanne, Natazia和Qlaira销售。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:311.425
单一同位素的:311.188529049 - 化学公式
- C20.H25没有2
- 同义词
-
- -dien-3-one 17-alpha-Cyanomethyl-17-beta-hydroxy-estra-4 9 (10)
- 17 alpha-17-hydroxy-3-oxo-19-norpregna-4 9-diene-21-nitrile
- Dienogest
- Dienogestril
- Dienogestum
- Endometrion
- 外部id
-
- 湾86 - 5258
- 米18575
- MJR-35
- STS 557
- ZK 37659
药理学
- 指示
-
适用于单独治疗子宫内膜异位症，也可与炔雌醇联合作为避孕药使用。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
地诺孕酮对子宫内膜有很强的促孕作用，长期使用后可导致子宫内膜萎缩2．它还具有抗雄激素作用，大约相当于醋酸环丙孕酮的三分之一5．2mg剂量抑制10 mm卵泡的生长，使黄体酮浓度维持在较低水平，但对FSH和LH的抑制作用较弱。dienogest每公斤1mg也直接抑制排卵2．在由子宫内膜异位症患者组成的临床试验中，dienogest疗法有效地减轻了与该疾病相关的疼痛症状和子宫内膜异位症病变1．Dienogest显示没有抗雌激素活性，因为它既不激活雌激素受体(ER) α也不激活ERβ4相反，它会降低ERβ和ERα的相对表达，从而导致雌激素水平下降3.．它没有糖皮质激素或矿皮质激素的作用。结合口服避孕药(COCP)和炔雌醇，dienogest结合疗法有效地减少痤疮和多毛症的症状，以及改善过多或延长月经出血2．
- 作用机理
-
地诺孕酮是孕激素受体(PR)的激动剂，其亲和力较弱，与黄体酮相当，但对子宫内膜有非常强的促孕作用，长期使用后可导致子宫内膜萎缩2．它促进子宫内膜组织的抗增殖、免疫和抗血管生成作用。Dienogest降低内源性雌二醇的产生水平，从而抑制雌二醇对异位和异位子宫内膜的营养作用6．持续使用dienogest会导致高孕激素和中度低雌激素的内分泌环境，从而导致子宫内膜组织的初始脱个体化5．它是雄激素受体的拮抗剂，改善痤疮和多毛症等雄激素症状4．
目标 行动 生物 一个孕激素受体 受体激动剂人类 一个雄性激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
Dienogest在口服给药后迅速吸收，生物利用度为91%。单次摄入2mg后约1.5小时血药浓度达到峰值47 ng/mL5．初始治疗两天后达到药物的稳定浓度2．
- 分配体积
-
dienogest的表观分布体积(Vd/F)为40 L5．
- 蛋白结合
-
Dienogest 90%与白蛋白非特异性结合。它不与性激素结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合。5．
- 新陈代谢
-
Dienogest的完全代谢主要由CYP3A4介导。代谢物在药理学上无活性，可迅速从血浆中清除。
- 淘汰路线
-
尿泌素的肾脏消除与粪便消除的比例为3:1，其中尿泌素主要以无活性代谢物的形式排出。大多数口服药物在摄入后24小时内随尿液排出5．
- 半衰期
-
dienogest的消除半衰期约为9-10小时。尿代谢产物排泄的半衰期为14小时5．
- 间隙
-
血清代谢清除率(Cl/F)为64 mL/min5．
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app - 毒性
-
小鼠口服LD50为4 mg/kg化学物质．在一项涉及大鼠和小鼠的长期致癌性研究中，暴露于临床最大推荐剂量的10倍剂量的地诺孕酮导致垂体腺瘤、乳腺纤维上皮肿瘤、子宫间质息肉和恶性淋巴瘤的发病率增加6．这些肿瘤被认为是由物种在生殖功能的最佳雌激素:孕激素比例上的显著差异引起的。在大鼠肝局灶实验中，dienogest不具有促瘤活性6．Dienogest不显示遗传毒性。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可降低地诺孕激素的排泄率，导致血清水平升高。 Abametapir Dienogest与阿巴美他匹合用可提高血清浓度。 Abciximab 当Dienogest与Abciximab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿卡波糖 阿卡波糖与Dienogest合用可降低治疗效果。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低地诺孕激素的排泄率，导致血清水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低地诺孕激素的排泄率，导致血清水平升高。 苊香豆醇 当Dienogest与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚联用可增加Dienogest的代谢。 乙酰唑胺 与乙酰唑胺联用时，能促进双孕素的代谢。 Acetohexamide 乙酰己甲胺与Dienogest合用可降低治疗效果。 - 食物相互作用
-
- 避免柚子产品。葡萄柚抑制孕激素CYP3A代谢，使其血清浓度升高。
- 避免圣约翰草。本品可诱导地孕鼠体内CYP3A代谢，降低其血清浓度。
- 每天同一时间服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
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- 品牌名称处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Aspen-dienogest 平板电脑 2毫克 口服 阿斯彭制药加拿大公司 2020-04-14 不适用 加拿大 
Visanne 平板电脑 2毫克 口服 拜耳 2011-10-25 不适用 加拿大 - 非专利处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Jamp Dienogest 平板电脑 2毫克 口服 杰普制药公司 2020-12-10 不适用 加拿大 - 混合的产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ACOTOL交货 Dienogest(2毫克)+炔雌醇(0.03毫克) 平板电脑,涂 口服 哥伦比亚-拉夫朗科尔实验室 2012-04-16 不适用 哥伦比亚 
ARIORA 1毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克)+雌二醇戊酸酯(1毫克) 平板电脑 口服 2017-01-01 不适用 德国 
ARIORA 1毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克)+雌二醇戊酸酯(1毫克) 平板电脑 口服 2017-01-01 不适用 德国 BELLAFACE® Dienogest(2毫克)+炔雌醇(0.03毫克) 片剂，覆膜片 口服 哥伦比亚-拉夫朗科尔实验室 2009-01-15 不适用 哥伦比亚 BELLAFACE®温和的 Dienogest(2毫克)+炔雌醇(20微克) 平板电脑,涂 口服 哥伦比亚-拉夫朗科尔实验室 2014-06-13 不适用 哥伦比亚 BELLANEW® Dienogest(2毫克)+雌二醇半水化合物(1.5毫克) 平板电脑,涂 口服 哥伦比亚-拉夫朗科尔实验室 2019-03-11 不适用 哥伦比亚 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2/2MG Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国 CLIMODIEN 2毫克/ 2毫克 Dienogest(2毫克/ 1)+雌二醇戊酸酯(2毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 2017-01-01 不适用 德国
类别
- ATC代码
- G03AB08 -炔雌素和雌二醇 G03DB08 -酒精度 G03FA15 -孕激素和雌激素 G03AA16 -炔雌醇和炔雌醇
- 药物类别
-
- 肾上腺皮质激素
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药物，激素
- 联合避孕药(含雌激素及其衍生物)
- 女性避孕药物
- 避孕药、激素
- 男性避孕药物
- 避孕药、口腔
- 避孕药，口服，激素
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450底物
- 主要通过肾脏排泄的药物
- 甾烷
- Estrenes
- 稠环化合物
- 生殖泌尿系统和性激素
- 促性腺激素
- 性腺类固醇激素
- 全身使用的激素避孕药
- 激素拮抗剂
- 激素
- 激素，激素替代品和激素拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- Pregnadien衍生品
- 孕激素避孕药
- 黄体酮
- 孕激素和雌激素，序贯制剂
- 生育控制药物
- 性激素和生殖系统调节剂
- 类固醇
- 睾丸素同系物
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为氧化类固醇的有机化合物。这些是类固醇衍生物，携带一个C=O基团，附着在类固醇骨架上。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂质和类脂分子
- 类
- 类固醇和类固醇衍生物
- 子课
- Oxosteroids
- 直接父
- Oxosteroids
- 选择父母
- 3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Cyclohexenones/叔醇/环醇及其衍生物/腈/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 17-hydroxysteroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/甲腈/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 脂肪族均多环化合物
- 外部描述符
- 脂肪族腈，3-氧(4)-类固醇，17 -羟基类固醇，类固醇激素(CHEBI: 70708）
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 46 m3ev8hhe
- 化学文摘号
- 65928-58-7
- InChI关键
- AZFLJNIPTRTECV-FUMNGEBKSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H25NO2 / c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22) 12 - 13(15) 2-4-17(16) 18(19) 7-9-20(19日23)7-9-20 / h12, 17 - 18、23 h, 2-10H2, 1 h3 / t17 - 18 + 19 + 20 - m1 / s1
- 国际命名
-
2 -[(10、11、14 r, 15秒)14-hydroxy-15-methyl-5-oxotetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadeca-1, 6-dien-14-yl)乙腈
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (CC # N) (C@@) 1 (C) CCC1 = C3CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]
参考文献
- 一般引用
-
- Schindler AE:子宫内膜异位症的长期治疗。国际妇女保健杂志，2011;3:175-84。doi: 10.2147 / IJWH.S5633。2011年7月6日。［文章］
- 王丽娟，王丽娟。雌激素对绝经期激素治疗的影响。中华绝经杂志，2015;14(2):134-43。doi: 10.5114 / pm.2015.52154。Epub 2015年6月22日。［文章］
- Hayashi A, Tanabe A, Kawabe S, Hayashi M, Yuguchi H, Yamashita Y, Okuda K, Ohmichi M:孕激素增加卵巢子宫内膜异位症患者孕酮受体异构体B/A比值。[J] .卵巢杂志，2012;5(1):31。doi: 10.1186 / 1757-2215-5-31。［文章］
- Sasagawa S, Shimizu Y, Kami H, Takeuchi T, Mita S, Imada K, Kato S, Mizuguchi K: Dienogest是一种选择性孕激素受体激动剂，由于其有效的药代动力学特征，在transactivation分析中具有有效的口服子宫内膜活性。类固醇。2008年2月;73(2):222-31。Epub 2007年10月22日［文章］
- 拜耳公司:VISANNE (2mg dienogest片剂)产品专论[链接］
- 拜耳公司:VISANNE (2mg dienogest片剂)产品资料[链接］
- FDA批准药品:口服纳塔齐亚(戊酸雌二醇和双孕素)片剂[链接］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 68861
- PubChem物质
- 310265039
- ChemSpider
- 62093
- 22968
- ChEBI
- 70708
- ChEMBL
- CHEMBL1201864
- 锌
- ZINC000004215629
- 维基百科
- Dienogest
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 避孕 1 4 完成 治疗 原发性痛经 1 4 招聘 治疗 子宫内膜异位 1 4 终止 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 4 未知的状态 预防 子宫内膜异位 1 4 未知的状态 治疗 子宫内膜异位症 1 4 未知的状态 治疗 不孕不育 1 4 未知的状态 治疗 卵巢储备 1 4 未知的状态 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 3. 积极不招聘 治疗 避孕 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 2毫克 平板电脑 口服 片剂，覆膜片 口服 平板电脑 口服 片剂，覆膜片 口服 2毫克/ 0.03毫克 平板电脑 口服 2.000毫克 片剂，覆膜片 口服 2毫克 片剂，覆膜片 口服 工具包 口服 设备;片剂，覆膜片 口服 片剂，覆膜片 口服 1毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑，延迟发布 口服 糖衣片剂 口服 平板电脑 口服 2毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6133251 没有 2000-10-17 2016-10-25 我们 
US8071577 没有 2011-12-06 2026-05-13 我们 US8153616 没有 2012-04-10 2028-01-30 我们 US6884793 没有 2005-04-26 2016-10-25 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 210 - 218 拜耳产品专论 水溶度 几乎不溶 拜耳产品专论 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0761毫克/毫升 ALOGPS logP 3.37 ALOGPS logP 2.31 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 13.78 Chemaxon pKa(最强碱性) -3.3 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体计数 1 Chemaxon 极表面积 61.092 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 90.19米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 35.43. Chemaxon 环数 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特征
- 不可用
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素及其受体参与真核基因表达调控，影响靶组织细胞的增殖和分化。黄体酮受体……
- 基因名字
- PGR
- Uniprot ID
- P06401
- Uniprot名字
- 孕激素受体
- 分子量
- 98979.96哒
参考文献
- Sasagawa S, Shimizu Y, Kami H, Takeuchi T, Mita S, Imada K, Kato S, Mizuguchi K: Dienogest是一种选择性孕激素受体激动剂，由于其有效的药代动力学特征，在transactivation分析中具有有效的口服子宫内膜活性。类固醇。2008年2月;73(2):222-31。Epub 2007年10月22日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 类固醇激素受体是配体激活的转录因子，在靶组织中调节真核基因表达，影响细胞增殖和分化。转录……
- 基因名字
- 基于“增大化现实”技术
- Uniprot ID
- P10275
- Uniprot名字
- 雄性激素受体
- 分子量
- 98987.9哒
参考文献
- Sasagawa S, Shimizu Y, Kami H, Takeuchi T, Mita S, Imada K, Kato S, Mizuguchi K: Dienogest是一种选择性孕激素受体激动剂，由于其有效的药代动力学特征，在transactivation分析中具有有效的口服子宫内膜活性。类固醇。2008年2月;73(2):222-31。Epub 2007年10月22日［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
药物创建于2015年9月23日16:17 /更新于2023年4月25日04:47