Avibactam

识别

总结

Avibactam是一个non-β-lactamβ-lactamase抑制剂与头孢他啶治疗结合使用复杂腹腔感染、复杂的尿路感染,医院或ventilator-acquired肺炎。

品牌名称

Avycaz, Zavicefta

通用名称

Avibactam

DrugBank加入数量

DB09060

背景

可用Avibactam是non-β-lactamβ-lactamase抑制剂结合头孢他啶(Avycaz)。这种组合是2月25日,FDA批准的2015年治疗复杂腹腔感染结合灭滴灵,和复杂的尿路感染的治疗,包括肾盂肾炎由抗生素耐药毒菌引起的,包括那些由多重耐药革兰氏阴性致病菌引起的。作为临床安全性和有效性数据有限,Avycaz 18岁以上应该留给病人有限或没有选择治疗方案。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Avibactam (DB09060)

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重量

平均:265.24
单一同位素的:265.03685626

化学公式

C₇H₁₁N₃O₆年代

同义词

• Avibactam

外部id

• NXL 104
• nxl - 104
• NXL104

药理学

指示

AVYCAZ (ceftazidime-avibactam),结合灭滴灵,是表示治疗复杂腹腔感染引起的下列感染微生物:大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、Providencia stuartii,肠杆菌泄殖腔,克雷伯氏菌oxytoca,铜绿假单胞菌的病人18岁或以上。AVYCAZ也表示复杂的尿路感染的治疗包括肾盂肾炎引起的下列敏感微生物:大肠杆菌、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌属koseri,肠杆菌aerogenes,肠杆菌泄殖腔,枸橼酸杆菌属freundii,变形杆菌spp,铜绿假单胞菌的病人18岁或以上。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 细菌感染
• 复杂腹腔感染(cIAIs)
• 复杂的尿路感染
• 院内肺炎
• 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)
• 复杂的肾盂肾炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

Avibactam是non-β内酰胺β-lactamase抑制剂从而使一些β-lactamases(β-lactamases Ambler类,包括肺炎克雷伯菌",Ambler C类和一些Ambler类Dβ-lactamases)通过一个独特的共价和可逆的机制,并从某些β-lactamases降解保护头孢他啶。Avibactam迅速进入细菌的周质在足够高的浓度头孢他啶对ceftazidime-resistant恢复活动,β-lactamase-producing菌株。Avibactam不降低头孢他啶对头孢他啶敏感生物的活动。

目标	行动	生物
一个Beta-lactamase TEM	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase CTX-M	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase	抑制剂	肠杆菌属下水道
一个Beta-lactamase SHV-1	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase SHV-2	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase SHV-1	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个类D OXA-48 "	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Carbapenem-hydrolyzing beta-lactamase KPC	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase CTX-M-15	抑制剂	大肠杆菌
一个Extended-spectrum beta-lactamase每	抑制剂	铜绿假单胞菌

吸收

不可用

的体积分布

avibactam和头孢他啶的稳态量的分布分别为22.2 l和17 l。

蛋白结合

5.7% - -8.2%的avibactam必将血浆蛋白,蛋白结合的头孢他啶的不到10%。

新陈代谢

没有观察到avibactam代谢在人类肝脏的准备工作。不变avibactam是主要的毒品组件在人血浆和尿液。80 - 90%的头孢他啶是消除不变。

路线的消除

Avibactam和头孢他啶是主要由肾脏排泄。

半衰期

Ceftazidime-avibactam半衰期为-3.0 ~ 2.7小时。

间隙

Avibactam和头孢他啶的间隙7 ~ 12 l / h和~ l / h。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

Avycaz是已知的严重的过敏症患者的禁忌avibactam-containing产品、头孢他啶和头孢菌素类的其他成员。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
乙酰水杨酸	的排泄时可以减少Avibactam结合乙酰水杨酸。
无环鸟苷	的排泄时可以减少Avibactam结合无环鸟苷。
Aminohippuric酸	的排泄时可以减少Avibactam结合Aminohippuric酸。
Apalutamide	的排泄Avibactam结合Apalutamide时可以减少。
Ataluren	的排泄Avibactam结合Ataluren时可以减少。
Avatrombopag	的排泄Avibactam结合Avatrombopag时可以减少。
苯甲酸	的排泄时可以减少Avibactam结合苯甲酸。
青霉素	的排泄Avibactam时可以减少与青霉素相结合。
布美他尼	的排泄时可以减少Avibactam结合布美他尼。
Cabotegravir	的排泄Avibactam结合Cabotegravir时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Avibactam钠	9 v824p8tai	1192491-61-4	RTCIKUMODPANKX-JBUOLDKXSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Avycaz	Avibactam钠(0.5 g / 1)+头孢他啶五水化物(2 g / 1)	粉,为解决方案	静脉注射	爱力根公司	2014-12-26	不适用
Zavicefta	Avibactam钠(500毫克)+头孢他啶五水化物(2000毫克)	注射,粉的解决方案	静脉注射	爱尔兰辉瑞制药	2016-09-08	不适用
ZAVİCEFTA 2 G / 0.5 GİNFUZYONLUK COZELTİHAZIRLAMAKİCİN TOZ, 10 ADET	Avibactam(0.5克)+头孢他啶(2 g)	注射,粉的解决方案		PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
ซาวิเซฟตา	Avibactam钠(500毫克/ 1瓶)+头孢他啶(2 G / 1瓶)			บริษัทไฟเซอร์(ประเทศไทย)จำกัด	2019-08-02	不适用

类别

药物类别

• 抗感染的药物
• 阿扎化合物
• beta-Lactamase抑制剂
• 酶抑制剂
• OAT3 / SLC22A8基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

α氨基酸酰胺

选择父母

Piperidinecarboxamides/1,3-diazepanes/Imidazolidinones/有机硫酸和衍生品/主要羧酸酰胺/有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

1,3-diazepane/2-piperidinecarboxamide/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/甲酰胺组/Diazepane/碳氢化合物的衍生物 /Imidazolidine/Imidazolidinone/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机硫酸或衍生品/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/Piperidinecarboxamide/主要羧酸酰胺

显示13

分子框架

脂肪族heteropolycyclic化合物

外部描述符

azabicycloalkane、尿素酶元羧酸酰胺、羟胺O-sulfonic酸(CHEBI: 85984)

受影响的生物

• 铜绿假单胞菌
• 大肠杆菌
• 变形杆菌属寻常的
• 克雷伯氏菌
• 肠杆菌属
• 枸橼酸杆菌属
• 变形杆菌
• Providencia stuartii

化学标识符

UNII

7352665165

化学文摘号

1192500-31-4

InChI关键

NDCUAPJVLWFHHB-UHNVWZDZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C7H11N3O6S c8-6 (11) 5-2-1-4-3-9 (5) 7 (12) 10 (4) 16 - 17 (13、14) 15 / h4-5H 1-3H2, (H2、8、11) (H, 13日,14日,15)/ t4 -, 5 + m1 / s1

国际命名

[(2 s, 5 r) 2-carbamoyl-7-oxo-1 6-diazabicyclo [3.2.1] octan-6-yl] oxidanesulfonic酸

微笑

数控(= O) [C@@H] 1 cc (C@@H) 2 cn1c (= O)一氧化二氮(O) (= O) = O

引用

一般引用

1. Stachyra T, Levasseur P, Pechereau MC,吉拉德,Claudon M, Miossec C,黑色MT:体外活性{β}内酰胺酶抑制剂对KPC-2 NXL104 "和肠杆菌科表达KPC "。J Antimicrob Chemother。2009年8月,64 (2):326 - 9。doi: 10.1093 /江淮/ dkp197。Epub 2009 6月2。(文章]
2. Das,李江,阿姆斯特朗J, Learoyd M, Edeki T:随机头孢他啶的药代动力学和药物之间的相互作用研究,avibactam,在健康受试者和甲硝唑。Res教谕杂志》2015年10月;3 (5):e00172。doi: 10.1002 / prp2.172。Epub 2015年8月25日。(文章]
3. MacVane SH,弗莱托,尼科尔斯WW,尼克洛DP:体内功效的人性化曝光Ceftazidime-Avibactam与头孢他啶相比对当代肠杆菌科隔离。Antimicrob代理Chemother。2014年11月,58 (11):6913 - 9。doi: 10.1128 / AAC.03267-14。Epub 2014年9月15日。(文章]
4. 页JM, Peslier年代,基廷助教,拉维妮JP,尼科尔斯WW:外膜和易感性的名叫beta-Lactamase-Producing Ceftazidime-Avibactam肠杆菌科。Antimicrob代理Chemother。2015年12月14日,60 (3):1349 - 59。doi: 10.1128 / AAC.01585-15。(文章]
5. Ehmann DE, Jahic H,罗斯PL,顾射频,胡锦涛J, Kern G,无电梯的门将,费舍尔SL: Avibactam共价,可逆的,non-beta-lactam beta-lactamase抑制剂。《美国国家科学院刊S a . 2012年7月17日;109 (29):11663 - 8。doi: 10.1073 / pnas.1205073109。Epub 2012 7月2。(文章]
6. Ehmann DE, Jahic H,罗斯PL,顾射频,胡锦涛J, Durand-Reville TF, Lahiri年代,脱粒机J, Livchak年代,高N,帕默T,无电梯的门将,费舍尔SL:对A类avibactam抑制动力学,C和D beta-lactamases。J生物化学杂志。2013年9月27日,288 (39):27960 - 71。doi: 10.1074 / jbc.M113.485979。Epub 2013 8月2。(文章]
7. Aktas Z, Kayacan C, Oncul O:体外活性avibactam (NXL104)结合beta-lactams对革兰氏阴性细菌,包括OXA-48 beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌。Int J Antimicrob代理。2012年1月,39 (1):86 - 9。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2011.09.012。Epub 2011年10月29日。(文章]

外部链接

PubChem化合物

9835049

PubChem物质

310264997

ChemSpider

8010770

BindingDB

50339145

RxNav

1603834

ChEBI

85984年

ChEMBL

CHEMBL1689063

锌

ZINC000009302239

PDBe配体

FYG

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Avibactam

PDB项

7凯普/7 keq/7根据

FDA的标签

下载 (301 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	急性肾盂肾炎(APN)/菌血症/腹部感染/院内肺炎/尿路感染/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
4	完成	其他	囊性纤维化(CF)	1
4	完成	治疗	院内肺炎	1
3	完成	治疗	复杂腹腔感染(cIAIs)	1
3	完成	治疗	复杂腹腔感染(cIAIs)/复杂的尿路感染	1
3	完成	治疗	复杂的尿路感染(cUTI)包括急性肾盂肾炎	2
3	完成	治疗	院内肺炎/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
3	招聘	治疗	特拉肠杆菌科感染	1
3	终止	治疗	严重的细菌感染	1
2	完成	治疗	复杂腹腔感染(cIAIs)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的
粉,为解决方案	静脉注射	0.5克
注射,粉的解决方案	静脉注射	500毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7112592	没有	2006-09-26	2022-02-24
US8178554	没有	2012-05-15	2021-07-24
US7612087	没有	2009-11-03	2026-11-12
US8471025	没有	2013-06-25	2031-08-12
US8835455	没有	2014-09-16	2030-10-08
US8969566	没有	2015-03-03	2032-06-15
US9284314	没有	2016-03-15	2032-06-15
US9695122	没有	2017-07-04	2032-06-15

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	15.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.8	ALOGPS
logP	-3.6	Chemaxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	130.242	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	52.48米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	22.323	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年5月11日21:50 /更新在2月21日18:52 2021