Polaprezinc

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通用名称

Polaprezinc

药物库登录号

DB09221

背景

Polaprezinc是锌和l -肌肽的螯合形式。这是日本首次批准的与锌有关的药物，已被临床用于治疗胃溃疡^5，6．结果表明，聚普雷锌可有效治疗压疮^3.．2013年的一项研究表明，polaprezinc联合给药可能对长期阿司匹林治疗相关的小肠粘膜损伤有效¹．

类型

小分子

组

实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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Polaprezinc结构(DB09221)

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重量

平均:289.6
单一同位素的:288.020082

化学公式

C₉H₁₂N₄O_3.锌

同义词

• beta-Alanyl-L-histidinato锌
• Polaprezinc
• 锌L-carnosine

外部id

• Z 103
• z - 103

药理学

指示

消化性溃疡消化不良⁶．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

用于治疗/管理消化性溃疡疾病或胃肠道刺激，通过消除自由基促进组织愈合¹．

作用机制

Polaprezinc能增加多种抗氧化酶的表达，包括超氧化物歧化酶1 (SOD-1)、SOD-2、血红素加氧酶-1 (HO-1)、谷胱甘肽s -转移酶(GST)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-px)、过氧化物还原蛋白-1 (PRDX1;PRXI)和PRXD5 (PRXV)。

这一过程发生在胃粘膜，保护粘膜细胞免受活性氧的侵害。该药抑制转录因子核因子- kappab (NF-kB)的活性，降低各种炎症细胞因子的表达，包括白细胞介素(IL) 1 β， IL-6, IL-8和肿瘤坏死因子α (TNF-a)。

Polaprezinc还促进多种生长因子的表达，包括血小板衍生生长因子- b (PDGF-B)、血管内皮生长因子(VEGF)和神经生长因子(NGF)，以及各种热休克蛋白(HSPs)，包括HSP90、HSP70、HSP60、HSP47、HSP27和HSP10。这一过程促进组织生长，保护胃粘膜免受损伤⁶．

目标	行动	生物
U肿瘤坏死因子	抑制剂	人类
U白细胞介素- 6	抑制剂	人类
UInterleukin-3	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体1	受体激动剂	人类
U神经生长因子	受体激动剂	人类
U血小板衍生生长因子受体	受体激动剂	人类
U热休克蛋白hsp90 - α	受体激动剂	人类
U热休克蛋白hsp90 - β	受体激动剂	人类

吸收

Sano等研究了大鼠L-CAZ的肠道吸收。⁷使用14C和65zn标记的化合物。他们认为，在肠道吸收过程中，L-CAZ会分解成它的成分，l -肌肽和锌⁷．

配送量

不可用

蛋白结合

据观察，富含蛋白质的饮食可以加速锌的吸收⁷这意味着低分子量的氨基酸可以通过络合作用将锌带入循环系统。

新陈代谢

单次使用14c标记药物后，大鼠尿中排泄率为4.1%，粪便中排泄率为13.3%，呼气中排泄率为38.8%，65zn标记L-CAZ大鼠尿中排泄率为0.3%，粪便中排泄率为85.0%。锌的吸收率估计在11%左右⁷．

淘汰路线

使用14C和65zn标记化合物检测药物的肠道吸收。在肠道吸收过程中，Polaprezinc代谢成它的成分，l -肌肽和锌。结果发现，一次使用14c标记的L-CAZ给药后，大鼠尿液排泄率为4.1%，粪便排泄率为13.3%，呼气排泄率为38.8%。使用65zn标记的Paleprozinc在尿液中为0.3%，在粪便中为85.0%。锌的吸收率估计约为11%⁷．

半衰期

已在大鼠身上研究了聚普雷锌的半衰期，发现大约为2小时⁸．

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

铜缺乏症可能发生，因为polaprezinc含有锌，抑制铜的吸收。全血细胞减少和贫血，与缺铜相关，已注意到营养不良的患者⁹．应采取预防措施监测全血细胞减少和贫血的症状，特别是在营养不良的患者中。以犬为实验对象，研究了高剂量聚普雷锌的毒性作用。在研究中，50毫克/公斤/天或更高的剂量会导致女性呕吐、腹泻和唾液分泌过多，食欲下降，体重增加减少。此外，高剂量雄性和雌性犬的碱性磷酸酶升高(肝脏损伤的标志)和尿比重降低(肾损伤的提示)以及肾脏的病理组织改变也被注意到。这些变化在完成一段时间的药物戒断后得到解决⁴．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
卡马西平	Polaprezinc可导致卡马西平吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Ceftibuten	Polaprezinc可导致头孢布烯吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
头孢氨苄	Polaprezinc可导致头孢氨苄吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Cinoxacin	Polaprezinc可导致Cinoxacin的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
环丙沙星	Polaprezinc可导致环丙沙星吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Deferasirox	Polaprezinc可引起dedeferasirox吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Deferiprone	Polaprezinc可导致Deferiprone的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Delafloxacin	Polaprezinc可导致德拉氟沙星吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
地美环素	Polaprezinc可导致地环素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
Dolutegravir	Polaprezinc可导致Dolutegravir的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。

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食物相互作用

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国际/其他品牌

Promac(泽里亚制药公司)/Promac-D

类别

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗肿瘤药物
• 二肽
• 胃肠道代理
• 金属阳离子
• 金属二价阳离子
• 神经组织蛋白
• 神经肽
• 寡肽
• 肽
• 蛋白质
• 肿瘤坏死因子阻断剂
• 锌的化合物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为杂化多肽。这些化合物包含至少两种不同类型的氨基酸(α， β， γ， δ)通过肽键相互连接。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

Peptidomimetics

子课

混合肽

直接父

混合肽

选择父母

组氨酸及其衍生物/N-acyl-L-alpha-amino酸/-氨基酸及其衍生物/Heteroaromatic化合物/咪唑类/氨基酸/仲羧酸酰胺/羧酸盐/有机过渡金属盐/羧酸 /Azacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/碳氢化合物的衍生品/有机:既/Organopnictogen化合物/羰基化合物/Monoalkylamines/有机氧化物

展示8个

基

氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/-氨基酸或衍生物/羰基/甲酰胺组 /羧酸/羧酸的衍生物/羧酸盐/Heteroaromatic化合物/组氨酸或衍生物/混合肽/碳氢化合物的衍生物/咪唑/单羧酸或衍生物/n -酰基-氨基酸或衍生物/N-acyl-alpha-amino酸/N-acyl-l-alpha-amino酸/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机过渡金属盐/有机两性离子/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯族脂肪胺/伯胺/仲羧酸酰胺

再展示25个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

0 wa1b15a1z

化学文摘号

107667-60-7

InChI关键

IGXZLYMCFZHNKW-FJXQXJEOSA-L

InChI

InChI = 1 s / C9H14N4O3.Zn / c10-2-1-8 (14) 13 (9 (15) 16) 3-6-4-11-5-12-6; / h4-5 7 h, 1 - 3, 10 h2 (H3、11、12、13、14、15、16);/ q; + 2 / p 2 / t7 -; / m0. / s1

国际命名

(4 s) 3 - (3-aminopropanoyl) 4 - [(1 h-imidazol-5-yl)甲基]1-oxa-3-aza-2-zincacyclopentan-5-one

微笑

(锌)可(= O) N1 OC (= O) [C@@H] 1 cc1 = CN = CN1

参考文献

一般引用

1. Watari I, Oka S, Tanaka S，青山T, Imagawa H, Shishido T, Yoshida S, Chayama K:胶囊内镜评价polaprezinc治疗低剂量阿司匹林诱导的小肠粘膜损伤的有效性:一项试点随机对照研究。BMC Gastroenterol, 2013年7月4日13:108。doi: 10.1186 / 1471 - 230 x - 13 - 108。［文章］
2. 武井M: [polaprezinc研究进展]。必威国际app中国科学院学报(自然科学版)，2012;［文章］
3. Sakae K, Yanagisawa H:口服polaprezinc (l -肌肽锌复合物)治疗压疮:8周开放标签试验。生物Trace Elem res 2014 Jun;158(3):280-8。doi: 10.1007 / s12011 - 014 - 9943 - 5。Epub 2014年4月3日［文章］
4. 松田K，山口I，和田H:新型抗消化性溃疡剂polaprezinc对比格犬的毒性研究。《中国农业科学》，1995年1月;45(1):52-60。［文章］
5. Promac [链接］
6. NCI字典[链接］
7. l -肌肽锌配合物的医用适用性[链接］
8. Polaprezinc (l -肌肽锌复合物)在大鼠胃内的停留时间及溃疡部位的粘附性[链接］
9. 修订杨树锌的注意事项[链接］

外部链接

KEGG药物

D01611

PubChem化合物

6918055

PubChem物质

310265128

ChemSpider

7993200

RxNav

2179843

ChEBI

32024

ChEMBL

CHEMBL3184454

维基百科

Zinc_L-carnosine

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	未知的状态	治疗	疼痛/牙周指数	1
1、2	以邀请方式入学	治疗	去势抵抗性前列腺癌	1
不可用	完成	治疗	早期胃癌/胃腺瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	300	https://www.trc-canada.com/product-detail/?P688000

预测性能

财产	价值	源
水溶度	41.1毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.2	ALOGPS
logP	-2.8	Chemaxon
日志	-0.85	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.92	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.13	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	101.312	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	53.83米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	23.293.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用

药物创建于2015年10月22日00:49 /更新于2022年2月3日21:01