识别

总结

Ceftibuten是第三代头孢菌素抗生素,常用于治疗慢性支气管炎(ABECB)、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎的急性细菌性加重。

品牌名称
Cedax
通用名称
Ceftibuten
药物库登录号
DB01415
背景

头孢布烯是第三代口服头孢菌素类抗生素。它通常用于治疗慢性支气管炎(ABECB)、急性细菌性中耳炎、咽炎和扁桃体炎的急性细菌性加重。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:410.425
单一同位素的:410.03547558
化学公式
C15H14N4O6年代2
同义词
  • (+) - (6 r, 7 r) 7 - ((Z) - 2 - (2-amino-4-thiazolyl) 4-carboxycrotonamido) 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
  • Ceftibuten
  • Ceftibutene
  • Ceftibuteno
  • Ceftibutenum
  • cis-ceftibuten
外部id
  • 7432年代
  • 原理图39720

药理学

指示

用于治疗慢性支气管炎(ABECB),急性细菌性中耳炎,咽炎和扁桃体炎的急性细菌性加重。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

头孢布烯是一种具有杀菌作用的抗生素。

作用机理

头孢布烯是通过与细菌细胞壁的必需靶蛋白结合而发挥杀菌作用的。这种结合导致了细胞壁合成的抑制。

目标 行动 生物
一个肽聚糖合成酶FtsI
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白1A
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白1B
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
一个青霉素结合蛋白2
抑制剂
大肠杆菌(菌株K12)
吸收

口服后迅速吸收。

分布量
  • 0.21 L/kg[成人受试者]
  • 0.5 L/kg[空腹儿童患者]
蛋白结合

65%的头孢布烯与血浆蛋白结合。蛋白质结合与血浆头孢布烯浓度无关。

新陈代谢

一项对6名健康成年男性志愿者使用放射标记的头孢布烯的研究表明,顺式头孢布烯是血浆和尿液中的主要成分。约10%的头孢布烯被转化为反式异构体,其抗微生物效力约为顺式异构体的1/8。

消除路线

头孢布烯随尿液排出;95%的放射性物质在尿液或粪便中被回收。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量使用头孢菌素会引起大脑刺激,导致惊厥。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 头孢布烯可降低阿巴卡韦的排泄率,使血清水平升高。
Abciximab 阿昔单抗与头孢布烯合用可降低疗效。
Acamprosate 阿camproate与头孢布烯合用可减少排泄。
Aceclofenac 当头孢布烯与醋酸氯芬酸合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当头孢布烯与乙酰美辛合用时,肾毒性的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 出血的风险或严重程度可增加,当头孢布烯与阿辛诺考玛诺联合使用时。
对乙酰氨基酚 头孢布烯可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而使血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加头孢布烯的排泄率,这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可减少头孢布烯的排泄。
Aclidinium 头孢布烯可降低阿克立定的排泄率,导致血清中阿克立定的水平升高。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 分开吃。至少在进食后一小时或进食前两小时服用头孢布烯口服混悬液。
  • 带或不带食物服用。对于头孢布烯胶囊,不需要将头孢布烯与食物分离,因为食物对生物利用度的影响不太显著。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ceftibuten二水合物 62年f4443rwp 118081-34-8 SSWTVBYDDFPFAF-DKOGRLLHSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cedax 悬架 90毫克/ 5毫升 口服 Pernix疗法 1995-12-20 2012-08-01 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 Sciele制药公司 1995-12-20 不适用 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 Pernix疗法 1995-12-20 2017-12-31 美国国旗
Cedax 悬架 90毫克/ 5毫升 口服 盐野木美国有限公司 1995-12-01 2011-06-30 美国国旗
Cedax 悬架 180毫克/ 5毫升 口服 Pernix疗法 2010-10-20 2017-12-31 美国国旗
Cedax 悬架 18毫克/ 1毫升 口服 Sciele制药公司 1995-12-20 不适用 美国国旗
Cedax 胶囊 400毫克/ 1 口服 盐野木美国有限公司 1995-12-01 2011-06-30 美国国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ceftibuten 悬架 180毫克/ 5毫升 口服 Macoven制药 2013-10-01 2017-12-31 美国国旗
Ceftibuten 胶囊 400毫克/ 1 口服 Macoven制药 2013-10-01 2017-12-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bucef加180/62.5 mg至冰毒沙司,20次一次 Ceftibuten二水合物(180毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Bucef加90/62.5 mg至冰毒沙司,20次一次 Ceftibuten二水合物(90毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 口服 Neutec İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Wincef加180/62.5 mg / 5ml口服哈兹拉马克icin, 100ml Ceftibuten(180毫克/毫升)+克拉维酸5(62.5毫克/毫升) 悬架 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Wincef加200/62.5 mg卡普利片,20阿特 Ceftibuten(200毫克)+克拉维酸(62.5毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Wincef加400/125毫克卡普利片,10阿特 Ceftibuten(400毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Wincef加400/125毫克卡普利片,20毫升 Ceftibuten(400毫克)+克拉维酸(125毫克) 平板电脑,涂 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗
Wincef加90/62.5 mg 5 ml口服哈兹拉马克icin kuru toz, 100 ml Ceftibuten(90毫克/毫升)+克拉维酸5(62.5毫克/毫升) 悬架 口服 Celtİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2018-07-09 土耳其国旗

类别

ATC代码
Ceftibuten
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮杂二酮融合形成氧-5-噻-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
内酰胺
子课
β-内酰胺
直接父
头孢菌素
选择父母
n -酰基- α氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/二羧酸及其衍生物/n -胺/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸
展示更多10个
1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/-氨基酸或衍生物//氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂
再看24个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
二羧酸头孢菌素(CHEBI: 3510
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
IW71N46B4Y
化学文摘号
97519-39-6
InChI关键
UNJFKXSSGBWRBZ-BJCIPQKHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H14N4O6S2 c16-15-17-7 (5-27-15) 6 (1-2-9 (20) 21) 11 (22) 18-10-12 (23) 19-8 (14 (24) 25) 3-4-26-13 (10) 19 / h1, 3、5、10、13 H, 2、4 H2 (H2, 16、17)(H, 18日22)(H, 20日,21)(H, 24日,25)/ b6-1——/ t10 - 13 - m1 / s1
国际命名
7 (6 r, r) 7 - [2 - (2 z) (2-amino-1, 3-thiazol-4-yl) 4-carboxybut-2-enamido] 8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 scc = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (CC (O) = = C / O) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015485
KEGG药物
D00922
KEGG化合物
C08117
PubChem化合物
5282242
PubChem物质
46507324
ChemSpider
4445419
BindingDB
50370586
RxNav
20492
ChEBI
3510
ChEMBL
CHEMBL1605
ZINC000003871967
治疗靶点数据库
DAP000456
网页
PA164744555
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药品页
维基百科
Ceftibuten

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 终止 治疗 肾盂肾炎 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
1 尚未招聘 基础科学 健康受试者(HS) 1
1 尚未招聘 基础科学 药物动力学 1
1 尚未招聘 治疗 药物动力学 1
0 终止 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 先灵葆雅公司。
  • Sciele Pharma Inc.
  • 盐野木制药株式会社
  • zyb制药
剂型
形式 路线 强度
口服
口服
胶囊 口服 200毫克
胶囊 口服 400毫克
胶囊 口服 400毫克/ 1
颗粒,用于悬浮液 口服 14.4克/ 100克
颗粒,用于悬浮液 口服 200毫克
颗粒,用于悬浮液 口服 36毫克/毫升
颗粒,用于悬浮液 口服 400毫克
悬架 口服 18毫克/ 1毫升
悬架 口服 90毫克/ 5毫升
平板电脑,冒泡的
悬架 口服 180毫克/ 5毫升
悬浮用粉末 口服 3.6克
悬架 口服 36毫克/毫升
胶囊 口服
颗粒,用于悬浮液 口服
涂膜片剂
悬架 口服
平板电脑,涂 口服
价格
单元描述 成本 单位
Cedax胶囊400毫克 16.13美元 胶囊
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5599557 没有 1997-02-04 2014-02-04 美国国旗
US4634697 没有 1987-01-06 2009-10-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0705毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.31 ALOGPS
logP -1.5 Chemaxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.85 Chemaxon
pKa(最强基础) 4.68 Chemaxon
生理上的电荷 -2 Chemaxon
氢受体数量 8 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极表面积 162.922 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 97.02米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 38.493. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五人法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.5755
血脑屏障 - 0.9679
Caco-2渗透 - 0.8957
22基板 底物 0.5424
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9274
p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.9586
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.929
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8531
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8293
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6007
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.8787
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8817
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9191
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8833
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9625
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9387
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7274
致癌性 Non-carcinogens 0.8961
生物降解 无法生物降解 0.9688
大鼠急性毒性 1.6446 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9848
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9305
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肽聚糖糖基转移酶活性
特定的功能
在分裂中隔合成肽聚糖所必需的细胞分裂蛋白(PubMed:1103132, PubMed:9614966)。催化合成交联肽聚糖fr。
基因名字
ftsI
Uniprot ID
P0AD68
Uniprot名字
肽聚糖合成酶FtsI
分子量
63876.925哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道致病菌活性,β -内酰胺酶稳定性和作用机制。抗菌素化学杂志1990年8月26(2):209-13。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
mrcA
Uniprot ID
P02918
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1A
分子量
93635.545哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道致病菌活性,β -内酰胺酶稳定性和作用机制。抗菌素化学杂志1990年8月26(2):209-13。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成。由脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有一个青霉素不敏感的转糖基化酶n端结构域(线性聚糖的形成)。
基因名字
mrcB
Uniprot ID
P02919
Uniprot名字
青霉素结合蛋白1B
分子量
94291.875哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道致病菌活性,β -内酰胺酶稳定性和作用机制。抗菌素化学杂志1990年8月26(2):209-13。[文章
种类
蛋白质
生物
大肠杆菌(菌株K12)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能
细胞壁形成;PBP-2负责确定电池的棒状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
基因名字
mrdA
Uniprot ID
P0AD65
Uniprot名字
青霉素结合蛋白2
分子量
70856.1哒
参考文献
  1. Wise R, Andrews JM, Ashby JP, Thornber D:头孢布烯体外抗呼吸道致病菌活性,β -内酰胺酶稳定性和作用机制。抗菌素化学杂志1990年8月26(2):209-13。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH:阴离子头孢菌素与肠和肾肽转运体PEPT 1和PEPT 2的相互作用。生物化学生物物理学报1997年3月13日;1324(2):296-308。[文章
  2. lucner P, Brandsch M: 31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较。eurj Pharm Biopharm. 2005 Jan;59(1):17-24。[文章
  3. Saito H, Okuda M, Terada T, Sasaki S, Inui K:介导β -内酰胺类抗生素在肠道和肾脏吸收的大鼠H+/肽共转运体的克隆和表征。中国药典杂志1995年12月;275(3):1631-7。[文章
  4. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:表达大鼠H+/肽共转运体PEPT1的肾上皮细胞系的稳定转染特性:PEPT1的定位和β -内酰胺类抗生素的运输。J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun;281(3):1415-21。[文章
  5. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:在LLC-PK1细胞中,大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2对-内酰胺类抗生素的识别。Am J Physiol. 1997 11月;273(5 Pt 2):F706-11。[文章
  6. 转运蛋白介导的药物相互作用。药物学报。2002;17(4):253-74。[文章
  7. Menon RM, Barr WH: Caco-2细胞中与头孢布烯在根尖和基底外侧摄取有关的转运蛋白。生物危害药品处置。2002年11月23日(8):317-26。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
肽:质子转运体活性
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽,偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Ganapathy ME, Prasad PD, Mackenzie B, Ganapathy V, Leibach FH:阴离子头孢菌素与肠和肾肽转运体PEPT 1和PEPT 2的相互作用。生物化学生物物理学报1997年3月13日;1324(2):296-308。[文章
  2. Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K:在LLC-PK1细胞中,大鼠肽转运蛋白PEPT1和PEPT2对-内酰胺类抗生素的识别。Am J Physiol. 1997 11月;273(5 Pt 2):F706-11。[文章
  3. lucner P, Brandsch M: 31种β -内酰胺类抗生素与H+/肽转运体PEPT2的相互作用:亲和常数分析及与PEPT1的比较。eurj Pharm Biopharm. 2005 Jan;59(1):17-24。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
利用HEK293细胞在体外研究基质结构。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时,充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
利用在HEK293细胞上表达的人OAT3体外研究底物和抑制剂结构。
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现、药理学、调控和在病理生理学中的作用。生物危害药品处置。2010年1月31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。[文章

药物创建于2007年7月23日13:06 /更新于2021年5月07日21:37