Thiosulfuric酸

识别

总结

Thiosulfuric酸是一个硫供体与亚硝酸钠顺序使用反转的危及生命的急性氰化物中毒。还用于减少与顺铂耳毒性的风险相关。

品牌名称

Nithiodote、Pedmark Seacalphyx

通用名称

Thiosulfuric酸

DrugBank加入数量

DB09499

背景

Thiosulfuric酸可形成硫代硫酸钠盐和硫代硫酸钠五水化物。硫代硫酸钠是世界卫生组织的一部分基本药物清单,它具有多种工业用途,包括食品防腐剂、水de-chlorinator和纸浆漂白剂。¹硫代硫酸钠在胃里迅速退化;因此,它通常是通过其他途径进行管理,如静脉或局部。¹硫代硫酸钠被批准用于治疗急性氰化物中毒^5,6,2它经常用于与亚硝酸钠(盐的形式亚硝酸)。硫代硫酸钠还用于降低耳毒性的风险联系在一起顺铂。⁷顺铂化疗后6小时服用时,硫代硫酸钠会导致较低的发病率cisplatin-induced听力损失儿童而不影响其有效性。^3,4

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Thiosulfuric酸(DB09499)

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重量

平均:114.144
单一同位素的:113.94453531

化学公式

H₂O₃年代₂

同义词

• Monosulfanemonosulfonic酸
• Sulfurothioic s酸

药理学

指示

Thiosulfuric酸(如硫代硫酸钠)表示为连续静脉注射用亚硝酸钠为判断急性氰化物中毒的治疗会危及生命。⁶硫代硫酸钠也表示减少与顺铂耳毒性相关的风险在儿科患者年龄的1个月及以上的本地化,non-metastatic实体肿瘤。⁷

减少药物开发失败率

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相关条件

• 顺铂耳毒性
• 氢氰酸和氰化物的毒性作用

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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药效学

硫代硫酸钠剂量20、15和10 g / m²提供大量的钠162年、121年和81年更易/ m²。一小时输液后,硫代硫酸钠的管理导致瞬态增加钠约6更易/ L;然而,回到基线水平18到24小时后注入。⁷硫代硫酸钠的药效学作为急性氰化物中毒的解毒剂治疗进行评估通过测量硫氰酸氰化物的转化率。预处理与硫代硫酸钠达到稳态水平的2µmol /毫升硫氰酸氰化物的转化率增加到超过30倍的狗。⁶硫代硫酸钠的使用可能会引起过敏反应,导致血钠过多和低钾血症。它也可能导致恶心和呕吐。⁷

的作用机制

当与硝酸钠管理时,硫代硫酸钠作为治疗急性氰化物中毒的解毒剂。⁶细胞色素a3氰化物具有高度的亲和力,在线粒体细胞色素c氧化酶复杂的组件。通过绑定和抑制细胞色素a3,氰化物阻止细胞利用氧和厌氧代谢,抑制细胞呼吸,导致乳酸酸中毒和细胞毒性缺氧。亚硝酸钠与血红蛋白反应生成高铁血红蛋白,与细胞色素a3氰根离子的竞争。氰化高铁血红蛋白结合形成cyanmethemoglobin,无毒的化合物,恢复细胞色素氧化酶活性。氰化高铁血红蛋白分离时,硫代硫酸钠作为硫供体的内源性硫转移酶酶和硫氰酸促进其转换,那么有毒离子。⁶

硫代硫酸钠还可以减少与顺铂耳毒性的风险相关。儿科患者接受顺铂耳毒性的风险很高,可能由于结合活性氧(ROS)的生产和直接烷基化的DNA导致细胞死亡。⁷硫代硫酸钠与顺铂铂物种形成无所作为。它也可以通过硫酸钠转运蛋白进入细胞2增加抗氧化剂谷胱甘肽水平,抑制细胞内氧化应激。虽然作用机理尚未完全阐明,这两个活动被认为降低耳毒性的风险。⁷

吸收

硫代硫酸钠口服不是系统吸收。大部分的硫代硫酸盐氧化硫酸或纳入内源性硫化合物;一小部分是通过肾脏排泄。⁶在儿科患者推荐静脉注射剂量的硫代硫酸钠,C_马克斯硫代硫酸盐的13±1.2毫米,按比例增加剂量范围的4 g / m²20 g / m²。硫代硫酸盐积累预计不会通过静脉注射后硫代硫酸钠连续2天。⁷

的体积分布

硫代硫酸盐的平均体积分布的0.23 L /公斤。⁷

蛋白结合

硫代硫酸钠不绑定到人血浆蛋白。⁷

新陈代谢

硫代硫酸盐硫转移酶和硫代硫酸盐还原酶代谢硫代硫酸盐形成亚硫酸盐,氧化为硫酸。⁷

路线的消除

大约有20 - 50%的体内注射硫代硫酸钠消除了肾脏。^6,7超过95%的硫代硫酸盐消除尿液中排泄后第一个4小时内管理。⁷当用作氰化物中毒的解毒剂,硫代硫酸钠消除硫氰酸,相对无毒的化合物。硫氰酸也随着尿液排出的速度成反比肌酐清除率。⁶

半衰期

硫代硫酸盐的半衰期进行静脉注射(1 g硫代硫酸钠)大约是20分钟。然而,高剂量可能会增加这个值。在健康男性150毫克/公斤的硫代硫酸钠,消除半衰期是182分钟。⁶

间隙

充分发展患者肾功能(大约1岁),硫代硫酸盐的平均总间隙是2.2毫升/分钟/公斤。⁷

的不利影响

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毒性

大剂量的硫代硫酸钠在人类的影响还没有深入研究。硫代硫酸钠的口服药物(每天3 g) 1 - 2周导致减少室内空气动脉氧饱和度低至75%。在停药一周后,受试者回到基线氧饱和度。单剂量20毫升的10%的硫代硫酸钠进行静脉注射没有影响血氧饱和度。⁶

在大鼠中,口服LD₅₀硫代硫酸钠的五水化物是5000毫克/公斤。(L43327] The carcinogenic activity of sodium thiosulfate has not been evaluated. An in体外细菌回复突变试验表明,硫代硫酸钠不诱变在没有也不存在代谢活化。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
阿米替林	阿米替林的新陈代谢可以增加当结合Thiosulfuric酸。
安替比林	安替比林的新陈代谢可以增加当结合Thiosulfuric酸。
阿朴吗啡	阿朴吗啡的新陈代谢可以增加当结合Thiosulfuric酸。
蒿甲醚	蒿甲醚的代谢与Thiosulfuric结合时可以增加酸。
Asunaprevir	的新陈代谢Asunaprevir结合Thiosulfuric酸时可以增加。
苯坐卡因	的新陈代谢苯坐卡因可以增加当结合Thiosulfuric酸。
Benzphetamine	的新陈代谢Benzphetamine结合Thiosulfuric酸时可以增加。
Brivaracetam	的新陈代谢Brivaracetam结合Thiosulfuric酸时可以增加。
溴苯那敏	溴苯那敏的新陈代谢可以增加当结合Thiosulfuric酸。
安非他酮	安非他酮可以增加的代谢结合Thiosulfuric酸。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫代硫酸钠	L0IYT1O31N	7772-98-7	AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L
硫代硫酸钠五水化物	HX1032V43M	10102-17-7	PODWXQQNRWNDGD-UHFFFAOYSA-L

国际/其他品牌

Pedmark (Fennec制药、)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Pedmark	注入,解决方案	12.5克/ 100毫升	静脉注射	Fennec制药有限公司	2022-10-03	不适用
Seacalphyx	解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	德制药有限公司	2013-01-08	不适用
硫代硫酸钠	注入,解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	希望医药	2012-02-14	不适用
硫代硫酸钠Inj USP的25%	液体	250毫克/毫升	静脉注射	大卫牛实验室(企业)有限公司。	1991-12-31	1998-08-13
硫代硫酸钠注入USP	解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	希望医药	2015-11-23	不适用
硫代硫酸钠注入USP	解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	辉瑞加拿大城市	1998-07-13	不适用
Sodum硫代硫酸盐	注入,解决方案	100毫克/毫升	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Sodum硫代硫酸盐	注入,解决方案	250毫克/毫升	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28

在柜台的产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Oligostim Soufre	平板电脑	0.015毫克	口服	Dolisos Laboratoires S.A.	1998-06-11	2007-08-01
วีเนีย	粉	15克		บริษัทวิทยาศรมจำกัด	1991-10-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Adasept痤疮凝胶	硫代硫酸钠(8%)+水杨酸(2%)+三氯生(0.5%)	乳液	局部	Odan实验室有限公司	1974-12-31	不适用
Nithiodote	硫代硫酸钠五水化物(250毫克/毫升)+亚硝酸钠1(30毫克/毫升)	注入,解决方案;工具包	静脉注射	希望医药	2011-01-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
钠polysulthionate和叶酸	硫代硫酸钠五水化物(1.8毫克/ 1)+叶酸(1毫克/ 1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+硫酸钠十水合物(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Solubiomix	2016-08-24	2017-10-16
钠polysulthionate 5-methyltetrahydrofolate	硫代硫酸钠五水化物(。45g/100g)+Levomefolic酸(。125g/100g)+Octasulfur(97克/ 100克)+硫酸钠十水合物(2 g / 100克)	粉	口服;局部	Solubiomix	2015-07-21	2016-01-12
钠Polysulthionate 5-mthf	硫代硫酸钠五水化物(1.8毫克/ 1)+5-methyltetrahydrofolic酸(。5mg/1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+硫酸钠十水合物(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Solubiomix	2016-01-09	2016-01-12
Sodum硫代硫酸盐	硫代硫酸钠五水化物(100毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Sodum硫代硫酸盐	硫代硫酸钠五水化物(250毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	美国摄政	1990-09-30	2012-11-28
Xizflus	硫代硫酸钠五水化物(1.8毫克/ 1)+5-methyltetrahydrofolic酸(。5mg/1)+Octasulfur(388毫克/ 1)+硫酸钠十水合物(8毫克/ 1)	胶囊	口服	Basiem	2016-01-09	2016-01-12
Xizflus	硫代硫酸钠五水化物(。45g/100g)+5-methyltetrahydrofolic酸(。125g/100g)+Octasulfur(97克/ 100克)+硫酸钠十水合物(2 g / 100克)	粉	口服;局部	Basiem	2015-07-14	2016-01-12

类别

药物类别

• 酸
• 抗感染的药物
• 解毒剂
• 抗氧化剂
• 生物因素
• 螯合剂
• 化合物用于研究、工业、或家庭设置必威国际app
• 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 矿物质
• 保护剂
• 隔离剂
• 硫酸盐
• 硫酸
• 硫化合物
• 硫酸酸

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类无机化合物称为非金属硫代硫酸盐。这些都是无机非金属化合物含有硫代硫酸盐oxoanion最大。

王国

无机化合物

超类

均质非金属化合物

类

非金属oxoanionic化合物

子课

非金属硫代硫酸盐

直接父

非金属硫代硫酸盐

选择父母

无机硫化物/无机氧化物

基

无机氧化物/无机硫化物/非金属硫代硫酸盐

分子框架

不可用

外部描述符

thiosulfuric酸(CHEBI: 29279)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 k79y2ekkp

化学文摘号

13686-28-7

InChI关键

DHCDFWKWKRSZHF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / H2O3S2 c1-5 (2,3) 4 / h (H2, 1、2、3、4)

国际命名

dihydroxy-1lambda6-disulfen-1-one

微笑

操作系统(O) (= O) =

引用

合成参考

谢尔曼,C。,et al. (2016). Sodium thiosulfate-containing pharmaceutical compositions (U.S. Patent No. 2016/0235782 A1). U.S. Patent and Trademark Office. https://patentimages.storage.googleapis.com/0c/2a/58/edc43adab43077/US20160235782A1.pdf

一般引用

1. 张我,Dugbartey GJ, Juriasingani年代,森:硫化氢代谢物,硫代硫酸钠:临床应用和潜在的分子机制。Int J摩尔Sci。2021年6月16日,22 (12)。pii: ijms22126452。doi: 10.3390 / ijms22126452。(文章]
2. Bebarta VS, Brittain M,陈,加勒特N, Yoon D,伯尼T,向井亚纪D, Babin M, Pilz RB,马洪某人,布兰诺M,老板GR:亚硝酸钠和硫代硫酸钠是有效对抗急性氰化物中毒时,由肌内注射。安地中海紧急情况。2017年6月,69 (6):718 - 725. - e4。doi: 10.1016 / j.annemergmed.2016.09.034。Epub 2016年12月29日。(文章]
3. 福瑞尔博士,陈L, Krailo MD,骑士K, Villaluna D,幸福B,波洛克BH, Ramdas J,兰格B,范·霍夫D, VanSoelen ML, Wiernikowski J, Neuwelt EA,唱L:硫代硫酸钠和观察对发展的影响cisplatin-induced听力损失儿童癌症(ACCL0431):一项多中心、随机、对照、开放第三阶段试验。柳叶刀杂志。2017年1月,18 (1):63 - 74。doi: 10.1016 / s1470 - 2045 (16) 30625 - 8。Epub 2016 12月1。(文章]
4. 布鲁克公关,Maibach R,蔡尔兹米,拉其普特人K,罗巴克公司D,沙利文MJ, Laithier V, Ronghe M,达尔'Igna P, Hiyama E, Brichard B, Skeen J,马特奥,M·卡普拉,Rangaswami AA,安萨里米,Rechnitzer C,牛肉GJ, Covezzoli, Brugieres L, Perilongo G, Czauderna P, B河Neuwelt EA:硫代硫酸钠为保护Cisplatin-Induced听力损失。郑传经地中海J。2018年6月21日,378 (25):2376 - 2385。doi: 10.1056 / NEJMoa1801109。(文章]
5. Medsafe新西兰批准药物产品:双注射用硫代硫酸钠溶液(链接]
6. FDA批准的药物产品:NITHIODOTE(亚硝酸钠和硫代硫酸钠)注射,静脉输液(链接]
7. FDA批准的药物产品:PEDMARK(硫代硫酸钠)注入静脉使用[链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0000257

KEGG化合物

C05529

PubChem化合物

24478年

PubChem物质

347827866

ChemSpider

22886年

ChEBI

5587年

ChEMBL

CHEMBL1208642

锌

ZINC000008214573

维基百科

Thiosulfuric_acid

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	皮肤钙化	1
3	完成	支持性护理	脑瘤/中枢神经系统肿瘤/Extragonadal生殖细胞肿瘤/肝癌/神经母细胞瘤(NB)/耳毒性/卵巢癌/儿童生殖细胞肿瘤/肉瘤	1
3	完成	治疗	肝癌/耳毒性	1
3	招聘	治疗	Calciphylaxis	1
3	招聘	治疗	肝母细胞癌	1
3	招聘	治疗	成神经管细胞瘤	1
3	终止	治疗	钙化的尿毒症Arteriolopathy (CUA)/Calciphylaxis	1
3	终止	治疗	Calciphylaxis	1
2	积极不招聘	预防	心脏衰竭/心肌梗死	1
2	积极不招聘	治疗	恶性神经胶质瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳液	局部
注入,解决方案;工具包	静脉注射
平板电脑	口服	0.015毫克
注入,解决方案	静脉注射	12.5克/ 100毫升
解决方案	静脉注射	250毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
液体	静脉注射	250毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	100毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射	250毫克/毫升
粉	口服
解决方案	静脉注射	200毫克
胶囊	口服
粉	口服;局部
粉		15克
注入,解决方案	静脉注射	262.5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8496973	没有	2013-07-30	2031-03-29
US8568793	没有	2013-10-29	2031-12-24
US9585912	没有	2017-03-07	2031-03-29
US9345724	没有	2016-05-24	2031-03-29
US9687506	没有	2017-06-27	2031-12-24
US10479686	没有	2019-11-19	2031-03-29
US10596190	没有	2018-01-05	2038-01-05
US11291728	没有	2019-07-01	2039-07-01
US11510984	没有	2019-07-01	2039-07-01

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	48°C	Sigma-Aldrich:硫代硫酸钠SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263)
沸点(°C)	100°C	学者化学:硫代硫酸钠SDS (https://www.mccsd.net/cms/lib/NY02208580/Centricity/Shared/Material%20Safety%20Data%20Sheets%20_MSDS_/MSDS%20Sheets_Sodium_Thiosulfate_Anhydrous_703_00.pdf)
水溶度	210克/升	Sigma-Aldrich:硫代硫酸钠SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263)

预测性能

财产	价值	源
logP	0.048	Chemaxon
pKa最强(酸性)	2.7	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	57.532	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	21.76米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	8.513	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 2900000000 - cfd5e2fee5605aa6f365
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - 14 - f35b6955762fa5ef9c
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	splash10 - 01 - pk - 9300000000 - 6 d71fc2acfdc5c953636
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 0900000000 - 4 fefeb50f8b5131bb095
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - 25562 - aa85ac0e34c2f5b
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	splash10 - 03 - di - 1900000000 - c55a98b5b4d32b24a3cd

药物在2015年11月30日19:10 /更新在2月17日,2023 22:44