识别

总结

阿朴吗啡是一种吗啡衍生物D2多巴胺激动剂,用于治疗晚期帕金森病的行动障碍发作。

品牌名称
Apokyn, Kynmobi, Movapo
通用名称
阿朴吗啡
药物库登录号
DB00714
背景

阿普啡是一种非麦角碱多巴胺D2激动剂,用于治疗帕金森氏症相关的行动障碍。它于1845年首次合成,并于1884年首次用于治疗帕金森病。10阿扑吗啡也被研究用作催吐剂、镇静剂、治疗酒精中毒和其他运动障碍的药物。910

2004年4月20日,阿普吗啡获得FDA批准。11

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:267.3224
单一同位素的:267.125928793
化学公式
C17H17没有2
同义词
  • (−)-10年,11-dihydroxyaporphine
  • (6 ar) 6-methyl-5 6 6, 7-tetrahydro-4H-dibenzo [de g] quinoline-10 11-diol
  • (R) 5、6、6、7-tetrahydro-6-methyl-4H-dibenzo [de g] quinoline-10 11-diol
  • Apomorfina
  • Apomorphin
  • 阿朴吗啡
  • (R) -−阿朴吗啡
外部id
  • apl - 130277
  • vr - 040
  • vr - 400
  • VR040

药理学

指示

阿扑吗啡用于治疗晚期帕金森病相关的急性、间歇性行动障碍和间歇发作。1112

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

阿普啡是一种多巴胺能激动剂,可刺激大脑中涉及运动控制的区域。81112它具有短的作用时间和广泛的治疗指数,因为大剂量过量是严重毒性的必要条件。1112应告知患者恶心、呕吐、日间嗜睡、低血压、口腔粘膜刺激、跌倒、幻觉、精神病样行为、冲动行为、戒断性高热和QT间期延长的风险。1112

考虑到服用阿普吗啡患者恶心和呕吐的发生率,用曲美苄胺可在治疗前或治疗中推荐使用。止吐前处理可在阿扑吗啡治疗开始前三天开始——只应在必要时持续,一般不超过两个月。15

作用机制

阿普啡是一种非麦角碱多巴胺激动剂,对多巴胺D2, D3和D5受体具有高结合亲和力。1112尾壳核(大脑中负责运动控制的区域)D2受体的刺激可能是阿扑吗啡作用的原因。8然而,阿普吗啡的细胞效应治疗帕金森氏症的行动障碍的方法仍然未知。1112

目标 行动 生物
一个多巴胺D4受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D2受体
受体激动剂
人类
一个多巴胺D3受体
受体激动剂
人类
U多巴胺D5受体
受体激动剂
人类
U多巴胺D1受体
受体激动剂
人类
Uα - 2c肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体1A
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体2A
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体2B
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体2C
受体激动剂
人类
Uα - 2a肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体1D
受体激动剂
人类
U5-羟色胺受体1B
受体激动剂
人类
吸收

阿扑吗啡有一个血浆T马克斯10-20分钟和脑脊液T马克斯4C马克斯阿普吗啡的AUC在患者之间有显著差异,据报道差异为5- 10倍。46

配送量

皮下阿扑吗啡的表观分布体积为123 ~ 404l,平均218L。11舌下阿扑吗啡的表观分布体积为3630L。12

蛋白结合

预计阿普吗啡与人血清白蛋白的结合率为99.9%,因为未检测到未结合的阿普吗啡。3.6

新陈代谢

阿普吗啡被CYP2B6, 2C8, 3A4和3A5去甲基化。11它可以被各种ugt葡萄糖醛酸化,11或被SULTs 1A1, 1A2, 1A3, 1E1和1B1硫酸化。2大约60%的舌下阿普吗啡作为硫酸盐缀合物被消除,尽管这些硫酸盐缀合物的结构不容易获得。211剩余的阿普吗啡剂量被消除为阿普吗啡葡萄糖醛酸盐和去甲阿普吗啡葡萄糖醛酸盐。11只有0.3%的皮下阿普吗啡被回收作为不变的母体药物。5

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

关于阿扑吗啡的消除途径的资料还不容易获得。1112一项对大鼠的研究表明,阿扑吗啡主要在尿液中被消除。7

半衰期

舌下剂量15mg阿扑吗啡的终末消除半衰期为1.7小时,11而静脉注射剂量的最终消除半衰期为50分钟。12

间隙

舌下剂量15mg阿扑吗啡的清除率为1440L/h,11而静脉清除率为223L/h。12

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

服用过量阿扑吗啡的患者可能会出现恶心、低血压和意识丧失。11对患者采取对症治疗和支持措施。

腹腔内LD50在小鼠中为145µg/kg。13

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当阿普啡与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Abametapir 阿普啡与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿普啡与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone 阿普啡与阿比特龙联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿普啡与阿卡拉替尼联用可降低其代谢。
醋丁洛尔 当阿扑吗啡与乙酰丁醇联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当阿普吗啡与阿辛诺豆蔻酚联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 当阿扑吗啡与乙酰唑胺联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当阿扑吗啡与乙苯那嗪合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Aclidinium 阿普吗啡可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂活性。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免饮酒。摄入酒精可加重阿扑吗啡引起的低血压。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸阿朴吗啡 F39049Y068 41372-20-7 CXWQXGNFZLHLHQ-DPFCLETOSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Ixense(武田(已停产))/Spontane/Uprima(雅培(已停产))
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apokyn 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 MDD美国运营有限责任公司 2004-07-02 不适用 美国国旗
Apokyn 液体 10毫克/ 1毫升 皮下 Vernalis制药公司 2006-09-19 2006-09-19 美国国旗
Apokyn 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Tercica 2004-07-02 2011-10-31 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 15毫克/ 1 舌下 Sunovion制药公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 15毫克/片 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大的国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 25毫克/ 1 舌下 Sunovion制药公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 20毫克/ 1 舌下 Sunovion制药公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 25毫克/片 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大的国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 10毫克/ 1 舌下 Sunovion制药公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 电影中,可溶性 10毫克/片 舌下 Sunovion 2020-11-17 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿朴吗啡Hydrocloride 注射 30毫克/ 3毫升 皮下 Trupharma,有限责任公司 2022-02-24 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
Kynmobi 盐酸阿朴吗啡(10毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(15毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(20毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(25毫克/ 1)+盐酸阿朴吗啡(30毫克/ 1) 工具包 舌下 Sunovion制药公司 2020-05-21 不适用 美国国旗
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类别

ATC代码
G04BE07 -阿普啡 N04BC07 -阿普啡
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为阿甫啉。这些是含有二苯并[de,g]喹啉环体系或其脱氢衍生物的喹啉生物碱。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
Aporphines
子课
不可用
直接父
Aporphines
选择父母
菲及其衍生物/Benzoquinolines/萘酚及其衍生物/Tetrahydroisoquinolines/Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
展示2更多
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-naphthol/2-naphthol//Aporphine/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的
显示14个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
异喹啉生物碱,异喹啉类(CHEBI: 48538
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N21FAR7B4S
化学文摘号
58-00-4
InChI关键
VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C17H17NO2 c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15 (10) 13 (18) 9-11-5-6-14 (19) 17 (20) 16 (11) 12 / h2-6, 13日19-20H, 7-9H2 1 h3 / t13 - m1 / s1
国际命名
(9 r) 10-methyl-10-azatetracyclo[7.7.1.0 ^{2, 7} 0 ^{13日17}]heptadeca-1(16), 2(7), 3、5、13 (17),14-hexaene-3 4-diol
微笑
[H] [C@] 12 cc3 = C (C (O) = C (O) C = C3) C3 = CC = CC (CCN1C) = C23

参考文献

合成参考

Narayanasamy Gurusamy,“Apomorphine和apo可待因的制作过程”。美国专利US20100228032, 2010年9月9日发布。

US20100228032
一般引用
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  2. Thomas NL, Coughtrie MW:人磺基转移酶对阿普吗啡的硫酸化:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。异种生物学报。2003 11月;33(11):1139-48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章
  3. Fanali G, Rampoldi V, di Masi A, Bolli A, Lopiano L, Ascenzi P, Fasano M:抗帕金森病药物与人血清白蛋白的结合变构调节。IUBMB Life. 2010年5月;62(5):371-6。doi: 10.1002 / iub.317。[文章
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  5. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
  6. van der Geest R, van Laar T, Kruger PP, Gubbens-Stibbe JM, Bodde HE, Roos RA, Danhof M: R-阿普吗啡在特发性帕金森病中的药代动力学、对映异构体互转化和代谢。临床神经药物学杂志1998 May-Jun;21(3):159-68。[文章
  7. Haberzettl R, Fink H, Bert B:小鼠血清素综合征- NMRI小鼠对5- ht增强药物的反应评估。Behav Brain res 2015年1月15日;277:204-10。doi: 10.1016 / j.bbr.2014.04.033。Epub 2014年4月27日[文章
  8. Costall B, Naylor RJ, Nohria V:小鼠对阿扑吗啡和安非他明的过度活动反应:伏隔核和尾壳核的重要性。中华药物学杂志,1979 04;31(4):259-61。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1979.tb13494.x。[文章
  9. 瑞格尔,伯姆:阿扑啡作为催吐剂在其生理和治疗关系中的作用研究。Glasgow Med J. 1872 May;4(3):362-377。[文章
  10. Auffret M, Drapier S, Verin M: Apomorphine的许多面孔:过去的教训和未来的挑战。药物研发,2018 Jun;18(2):91-107。doi: 10.1007 / s40268 - 018 - 0230 - 3。[文章
  11. FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射[链接
  12. FDA批准药品:阿普啡舌下膜[链接
  13. 开曼化学公司:阿扑吗啡MSDS [链接
  14. FDA批准药品:APOKYN®(盐酸阿普啡)皮下注射[链接
  15. FDA批准药品:KYNMOBI®(盐酸阿普啡)舌下膜2022 [链接
人体代谢组数据库
HMDB0014852
KEGG药物
D07460
PubChem化合物
6005
PubChem物质
46508653
ChemSpider
5783
BindingDB
50001955
RxNav
1043
ChEBI
48538
ChEMBL
CHEMBL53
ZINC000000009073
治疗靶点数据库
DAP000281
网页
PA164781163
药理学指南
GtP药物页面
PDBe配体
OR9
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
阿朴吗啡
PDB项
7 jvq
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 失去活动能力/左旋多巴延迟发作/流动性降低/运动症状/帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 慢性腰痛(CLBP) 1
4 尚未招聘 治疗 不宁腿综合征 1
4 招聘 治疗 帕金森病(PD) 1
4 终止 支持性护理 运动症状/帕金森病(PD) 1
4 终止 治疗 帕金森病(PD) 1
3. 主动不招聘 治疗 特发性帕金森病 1
3. 完成 基础科学 帕金森病(PD) 1
3. 完成 治疗 特发性帕金森病 1

药物经济学

制造商
  • 益生生物制品有限公司
外包商
  • 益生制药公司
  • Tercica Inc .)
  • 维特制药有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 10毫克/ 1毫升
注射 皮下 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案
解决方案 皮下 5毫克/毫升
注射 皮下 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 注射用药物的
注射 皮下 5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 50毫克/ 5毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 30毫克/ 3毫升
注入,解决方案 皮下 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案 皮下 50毫克/ 5毫升
解决方案 皮下 10毫克
注射 皮下 30毫克/ 3毫升
液体 皮下 10毫克/ 1毫升
平板电脑 舌下 2毫克
解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 10毫克/毫升
注入,解决方案 5毫克/毫升
解决方案 皮下 5毫克
注入,解决方案 20毫克/ 2毫升
注入,解决方案 50毫克/ 5毫升
平板电脑 舌下
电影中,可溶性 舌下 10毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 10毫克/片
电影中,可溶性 舌下 15毫克/片
电影中,可溶性 舌下 15毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 20毫克/片
电影中,可溶性 舌下 20毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 25毫克/片
电影中,可溶性 舌下 25毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 30毫克/ 1
电影中,可溶性 舌下 30毫克/片
工具包 舌下
解决方案 皮下 10 mg / mL
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8603514 没有 2013-12-10 2024-04-03 美国国旗
US9855221 没有 2018-01-02 2022-02-14 美国国旗
US9931305 没有 2018-04-03 2022-02-14 美国国旗
US8765167 没有 2014-07-01 2024-02-20 美国国旗
US8414922 没有 2013-04-09 2031-12-16 美国国旗
US9669021 没有 2017-06-06 2030-06-11 美国国旗
US9669019 没有 2017-06-06 2030-06-11 美国国旗
US8846074 没有 2014-09-30 2031-12-16 美国国旗
US9283219 没有 2016-03-15 2030-06-11 美国国旗
US10420763 没有 2019-09-24 2030-06-11 美国国旗
US9326981 没有 2016-05-03 2030-06-11 美国国旗
US10449146 没有 2019-10-22 2036-04-19 美国国旗
US8663687 没有 2014-03-04 2023-02-02 美国国旗
US9044475 没有 2015-06-02 2030-06-11 美国国旗
US10821074 没有 2020-11-03 2029-08-07 美国国旗
US10888499 没有 2021-01-12 2022-02-14 美国国旗
US10959943 没有 2021-03-30 2036-04-19 美国国旗
US11077068 没有 2021-08-03 2022-02-14 美国国旗
US11419769 没有 2011-12-16 2031-12-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
logP 2.0 博卡等,2017年
预测性能
财产 价值
水溶度 0.51毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.51 ALOGPS
logP 2.88 Chemaxon
日志 -2.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 9.26 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.72 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 43.72 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 79.99米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 29.73. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9816
血脑屏障 + 0.9401
Caco-2渗透 + 0.777
22基板 底物 0.8501
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8781
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.964
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6477
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7577
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.7039
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9146
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9084
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8718
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9156
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9262
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6775
致癌性 Non-carcinogens 0.9736
生物降解 未准备好生物可降解 0.8928
大鼠急性毒性 2.6446 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6544
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7734
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 014 - r - 0090000000 - 0090000000 - efdadd8efd375a6
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - 052772 - c02bbf103a3ef5
LC-ESI-QTOF,阳性 质/女士 splash10 - 00 - kr - 0290000000 - 1 - e831a8078d43cfbdb51
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 i - 0090000000 - 49 - baaafc781fbd1a40ea
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - b2abd157ce4880c73d0b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - b747e9bb748f801c3f50
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0090000000 - 1 - a55345a571167f3fca6

目标

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细节
1.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑的一个区域,调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Boeckler F, Russig H, Zhang W, Lober S, Schetz J, Hubner H, Ferger B, Gmeiner P, Feldon J: FAUC 213,一种高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,在精神分裂症的行为和神经化学模型中表现出非典型的抗精神病特性。精神药理学(Berl)。2004年8月,175名7 - 17(1):。Epub 2004 3月6日。[文章
  2. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  3. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  4. Mansbach RS, Brooks EW, Sanner MA, Zorn SH:选择性多巴胺D4受体拮抗剂逆转阿波吗啡诱导的脉冲前抑制阻断。精神药理学(Berl)。1998年1月,135(2):194 - 200。[文章
  5. Melis MR, Succu S, Sanna F, Melis T, Mascia MS, Enguehard-Gueiffier C, Hubner H, Gmeiner P, Gueiffier A, Argiolas A: PIP3EA和PD-168077,两种选择性多巴胺D4受体激动剂,诱导雄性大鼠阴茎勃起:大脑中的作用部位和机制《欧洲神经科学》2006年10月;24(7):2021-30。[文章
  6. Sanner MA, Chappie TA, Dunaiskis AR, Fliri AF, Desai KA, Zorn SH, Jackson ER, Johnson CG, Morrone JM, Seymour PA, Majchrzak MJ, Faraci WS, Collins JL, Duignan DB, Prete Di CC, Lee JS, Trozzi A:一种强效选择性多巴胺D4受体拮抗剂cp - 293019的合成、合成和药理学。生物医学化学杂志1998年4月7日;8(7):725-30。[文章
  7. Succu S, Sanna F, Melis T, Boi A, Argiolas A, Melis MR:刺激雄性大鼠下丘脑室旁核中的多巴胺受体诱导阴茎勃起并增加伏隔核中的细胞外多巴胺:中枢催产素的参与。神经药理学。2007年3月52(3):1034-43。Epub 2006 12月11日。[文章
  8. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
细节
2.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. Berlin I, de Brettes B, Aymard G, Diquet B, Arnulf I, Puech AJ:多巴胺D2受体的多巴胺能药物反应和基因型(Taq IA多态性)。神经精神药理学杂志2000 3;3(1):35-43。[文章
  2. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  3. 金海杰,高宝,姜SS,白卫文,崔卫生:人胎盘多巴胺D2受体mRNA的定位及阿普吗啡在绒毛膜尿囊膜中的抗血管生成作用。生命科学2001,19(9):1031-40。[文章
  4. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  5. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。[文章
  6. Lucht MJ, Kuehn KU, Schroeder W, Armbruster J, Abraham G, Schattenberg A, Gaensicke M, Barnow S, Tretzel H, Herrmann FH, Freyberger HJ:多巴胺D2受体(DRD2)外显子8基因型对硫必利疗效和酒精戒断临床结果的影响。药物遗传学。2001年11月;11(8):647-53。[文章
  7. 山田S:[作为精神分裂症动物模型的声惊吓前脉冲抑制的破坏]。《日本经济新闻》2000年10月;20(4):131-9。[文章
  8. 山田,田野,李志刚,田中M:血清素2A受体参与苯环利定诱导的大鼠声惊吓脉冲前抑制的破坏。《生物精神病学》1999年9月15日;46(6):832-8。[文章
  9. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
细节
3.多巴胺D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
细节
4.多巴胺D5受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D(1B)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  3. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
细节
5.多巴胺D1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
g蛋白偶联胺受体活性
特定的功能
多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1A)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
参考文献
  1. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. 郭慧,唐忠,余艳,徐玲,金刚,周娟:亚啡肽诱导胎鼠中脑多巴胺能神经元营养因子的培养。欧洲神经科学杂志,2002,11;16(10):1861-70。[文章
  3. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  4. 林耀文:多巴胺激动剂的临床药理学。药物治疗。2000年1月;20(1页2):17S-25S。[文章
  5. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质同二聚体活性
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
α - 2c肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化,引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  2. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡林,裸盖菇素,1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  2. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5-羟色胺受体2B
分子量
54297.41哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  2. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
细节
11.5-羟色胺受体2C
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4-…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5-羟色胺受体2C
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
  2. LeWitt PA:皮下给药阿普吗啡:药代动力学和代谢。神经病学。2004 Mar 23;62(6增刊4):S8-11。doi: 10.1212 / wnl.62.6_suppl_4.s8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
α - 2a肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
细节
13.5-羟色胺受体1D
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5-羟色胺受体1D
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章
细节
14.5-羟色胺受体1B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5-羟色胺受体1B
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Kvernmo T, Houben J, Sylte I:多巴胺能激动剂的受体结合和药代动力学性质。中国医学杂志,2008;8(12):1049-67。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
O-methyltransferase活动
特定的功能
催化o -甲基化,从而灭活儿茶酚胺神经递质和儿茶酚激素。也缩短了某些神经活性药物的半衰期,比如左旋多普。
基因名字
COMT的
Uniprot ID
P21964
Uniprot名字
儿茶酚O-methyltransferase
分子量
30036.77哒
参考文献
  1. van der Geest R, van Laar T, Kruger PP, Gubbens-Stibbe JM, Bodde HE, Roos RA, Danhof M: R-阿普吗啡在特发性帕金森病中的药代动力学、对映异构体互转化和代谢。临床神经药物学杂志1998 May-Jun;21(3):159-68。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷基(PAPS)作为磺酸给体催化儿茶酚胺、酚类药物和神经递质的硫酸结合的硫转移酶。也有雌激素…
基因名字
SULT1A1
Uniprot ID
P50225
Uniprot名字
Sulfotransferase 1 a1
分子量
34165.13哒
参考文献
  1. Thomas NL, Coughtrie MW:人磺基转移酶对阿普吗啡的硫酸化:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。异种生物学报。2003 11月;33(11):1139-48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷基(PAPS)作为磺酸给体催化儿茶酚胺、酚类药物和神经递质的硫酸结合的硫转移酶。也负责米诺地尔的磺化和活化。介导致癌物质n -羟丙胺代谢激活到DNA结合产物,因此可能作为癌症风险的调节因子参与。
特定的功能
芳基磺基转移酶活性
基因名字
SULT1A2
Uniprot ID
P50226
Uniprot名字
Sulfotransferase 1 a2
分子量
34309.49哒
参考文献
  1. Thomas NL, Coughtrie MW:人磺基转移酶对阿普吗啡的硫酸化:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。异种生物学报。2003 11月;33(11):1139-48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷基(PAPS)作为磺酸给体,催化酚类单胺(神经递质如多巴胺、去甲肾上腺素和血清素)和酚类和儿茶酚类药物的硫酸结合的硫转移酶。
特定的功能
胺基硫转移酶活性
基因名字
SULT1A3
Uniprot ID
P0DMM9
Uniprot名字
Sulfotransferase 1 a3
分子量
34195.96哒
参考文献
  1. Thomas NL, Coughtrie MW:人磺基转移酶对阿普吗啡的硫酸化:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。异种生物学报。2003 11月;33(11):1139-48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷基(PAPS)作为磺酸给体催化雌二醇和雌酮的硫酸偶联的硫转移酶。可能对雌激素的调节有一定的作用。
基因名字
SULT1E1
Uniprot ID
P49888
Uniprot名字
雌激素sulfotransferase
分子量
35126.185哒
参考文献
  1. Thomas NL, Coughtrie MW:人磺基转移酶对阿普吗啡的硫酸化:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。异种生物学报。2003 11月;33(11):1139-48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sulfotransferase活动
特定的功能
利用3'-磷酸-5'-硫酸腺苷基(PAPS)作为磺酸给体,催化许多激素、神经递质、药物和异种化合物的硫酸偶联的硫转移酶。Sulf……
基因名字
SULT1B1
Uniprot ID
O43704
Uniprot名字
磺基转移酶家族细胞质1B成员1
分子量
34898.955哒
参考文献
  1. Thomas NL, Coughtrie MW:人磺基转移酶对阿普吗啡的硫酸化:多态苯酚磺基转移酶SULT1A1主要作用的证据。异种生物学报。2003 11月;33(11):1139-48。doi: 10.1080 / 00498250310001609192。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射[链接
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…

组件:
参考文献
  1. FDA批准药品:阿扑吗啡皮下注射[链接

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Fanali G, Rampoldi V, di Masi A, Bolli A, Lopiano L, Ascenzi P, Fasano M:抗帕金森病药物与人血清白蛋白的结合变构调节。IUBMB Life. 2010年5月;62(5):371-6。doi: 10.1002 / iub.317。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
单胺跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与atp依赖性的生物胺类神经递质的囊泡转运。将包括多巴胺、去甲肾上腺素、血清素和组胺在内的胞质单胺泵入突触泡…
基因名字
SLC18A2
Uniprot ID
Q05940
Uniprot名字
突触泡胺转运体
分子量
55712.075哒
参考文献
  1. Truong JG, Hanson GR, Fleckenstein AE:阿啡吗啡增加水泡单胺转运体-2功能:神经退行性变的意义。欧洲药典杂志2004年5月25日;492(2-3):143-7。doi: 10.1016 / j.ejphar.2004.03.060。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月20日02:12