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苄达酸

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苄达酸是一种非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)可以作为一个滴眼剂用于治疗白内障和外用膏治疗皮炎,湿疹、荨麻疹、皮肤溃疡和其他炎症性皮肤病。

通用名称
苄达酸
DrugBank加入数量
DB13501
背景

苄达酸是一种oxyacetic酸1,2。尽管具有抗炎,anti-necrotic choleretic, anti-lipidemic特点,大部分研究都围绕着学习和展示代理的主要行动抑制蛋白质的变性,影响主要证明有用的管理和延缓眼白内障的发展必威国际app1,1。苄达酸,然而,已经被撤销或停止在各种国际地区由于其能力或风险诱发肝毒性4,5,6,10病人虽然少数地区可能会继续有药物可用于购买和使用作为一个局部抗炎镇痛膏或滴眼剂配方。

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:282.299
单一同位素的:282.100442319
化学公式
C16H14N2O3
同义词
  • 苄达酸
  • bendazaco

药理学

指示

苄达酸撤出之前使用的各种国际地区由于肝毒性的担忧4,5,6,10化学已经证明潜在的用途主要是作为处方药苄达酸赖氨酸的指示管理轻度至中度白内障患者的视力水平促进延迟手术治疗的必要性1,2,3。

别处苄达酸可能仍然有能力有限等非处方药局部奶油产品治疗条件局部疼痛、炎症、皮炎、湿疹、瘙痒、荨麻疹、昆虫咬伤、烧伤、红斑等11——尽管这样的产品也可能面临一般停药12。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

苄达酸主要演示了一个antidenaturant行动蛋白质1,2。这种效应可以抑制各种蛋白质的变性接目镜蛋白质热,紫外线辐射、自由基和其他化学物质1,2。药物可能管理病人通过许多不同的配方,包括口头的赖氨酸盐,眼药水,甚至局部皮肤的申请1,2。

一些初步的研究表明,一个明显的改善血视网膜屏障已被观察到糖尿病患者使用苄达酸赖氨酸500毫克每天三次三到六个月2。此外,使用局部苄达酸也被证明在动物模型和临床研究证明抗炎作用有效地治疗各种皮肤病,特别是那些涉及坏死组件2。

此外,苄达酸也证明choleretic antilipidaemic活动,导致大量减少β/α脂蛋白比、总脂、总胆固醇、甘油三酸酯水平dyslipidaemia患者使用口服苄达酸赖氨酸500毫克每日三次1,2。药物治疗也引起phytohaemagglutinin诱导体外淋巴细胞转化的抑制作用1,2。

的作用机制

苄达酸似乎引出一个anticataract行动通过抑制眼部晶状体蛋白质的变性,虽然这个动作发生的确切机制尚未正式阐明,尽管有许多拟议的机制1,2。特别是,晶状体蛋白质的变性可能在一定程度上阻止了通过抑制某些化学物质如氰酸盐或糖的绑定和5-hydroxybendazac -苄达酸的主要代谢物已被证明能够抑制晶状体蛋白质的糖基化的糖半乳糖或glucose-6-phosphate剂量依赖性的方式2。此外,明显的能力管理苄达酸引起自由基清除剂活动由于与蛋白质分子的相互作用表明,药物还可以防止镜头蛋白质的氧化自由基在白内障的发展1,2。此外,苄达酸也可能能够减少晶状体蛋白质的巯基氧化的唾液,白内障患者血清或尿液从单剂量后管理和减少生物液体氧化剂活动(BLOA)这样做2。

否则,相信苄达酸还具有非甾体抗炎,镇痛,退热剂,platelet-inhibitory效果13,9这些影响可能是部分占物质抑制前列腺素合成的能力通过抑制环氧酶活动将花生四烯酸转化为循环内过氧化物——前列腺素的前体13,9。

目标 行动 生物
U自由基
拦截器
 人类
U前列腺素合成酶1 G / H 不可用 人类
U前列腺素合成酶2 G / H 不可用 人类
吸收

管理作为其赖氨酸盐,500毫克口服片苄达酸是人体吸收最大血浆浓度Cmax从35到55毫克/ L在0.5到1小时内达到健康志愿者口服后一个500毫克剂量1,2。

的体积分布

对苄达酸分布记录的体积是0.16 L /公斤1,2。

蛋白结合

苄达酸> 99%高度绑定在健康受试者血浆白蛋白蛋白质1,2。

新陈代谢

苄达酸主要是通过新陈代谢,消除超过60%的服用剂量在尿液中排出的羟化主要代谢物5-hydroxybendazac及其葡糖苷酸1,2,7而大约15%的苄达酸剂量也在尿液中排出不变和葡糖苷酸1,2。不幸的是,很少有数据对特定酶负责苄达酸的新陈代谢8。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

大约60%的一剂苄达酸是通过尿液作为其主要代谢产物,消除5-hydroxybendazac1,2。大约有15%的剂量是消除不变药物和苄达酸葡糖苷酸在尿1,2。

半衰期

等离子体消除半衰期为苄达酸记录1.7到5.2小时,平均为3.5小时1,2。

间隙

等离子体间隙记录为苄达酸是0.018到0.054 L / h /公斤平均值为0.033 L / h /公斤1,2。

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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毒性

许多案例报告展示的能力苄达酸口服、滴眼剂治疗导致潜在的肝毒性通过增加血清转氨酶的病人记录4,5,2。此外,苄达酸也被中止或取消各种国际地区的可能性和风险诱发肝毒性的病人6,10。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Aceclofenac 不利影响的风险或严重性Aceclofenac时可以增加与苄达酸相结合。
Acemetacin 不利影响的风险或严重性苄达酸结合Acemetacin时可以增加。
乙酰水杨酸 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与苄达酸相结合。
Alclofenac 不利影响的风险或严重性Alclofenac时可以增加与苄达酸相结合。
氨基比林 不利影响的风险或严重性可以增加当氨基比林与苄达酸相结合。
阿米替林 消化道出血的风险或严重性可以增加当阿米替林与苄达酸相结合。
Amitriptylinoxide 消化道出血的风险或严重性Amitriptylinoxide时可以增加与苄达酸相结合。
阿莫沙平 消化道出血的风险或严重性阿莫沙平时可以增加与苄达酸相结合。
安替比林 不利影响的风险或严重性可以增加当安替比林与苄达酸相结合。
安曲非宁 不利影响的风险或严重性可以增加当安曲非宁与苄达酸相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
苄达酸赖氨酸 CL7T957EGC 81919-14-4 OCOCFNMFLNFNIA-ZSCHJXSPSA-N

类别

ATC代码
M02AA11 -苄达酸 S01BC07 -苄达酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为吲唑。这些化合物包含吲唑,苯吡唑结构特征的融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzopyrazoles
子课
吲唑
直接父
吲唑
选择父母
烷基芳基醚/苯和取代衍生品/摘要/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
显示两个
基
烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzopyrazole/羰基/羧酸/羧酸衍生物/醚
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
元羧酸酸性、吲唑(CHEBI: 31257)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
G4AG71204O
化学文摘号
20187-55-7
InChI关键
BYFMCKSPFYVMOU-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H14N2O3 c19-15 (20) 11-21-16-13-8-4-5-9-14 (13) 18 (17-16) 11-21-16-13-8-4-5-9-14 / h1-9H 10-11H2, (H, 19日20)
国际命名
2 - (1-benzyl-1H-indazol-3-yl)氧乙酸
微笑
OC (= O) COC1 = NN (CC2 = CC = CC = C2) C2 C12 = CC = CC =

引用

合成参考

苄达酸合成:699226 (https://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?CC=BE&NR=699226&KC=&FT=E&locale=en_EP)和美国专利US3470194A (https://patents.google.com/patent/US3470194)
一般引用
  1. Rovei V, Escourrou J, Campistron G,自我D, Thiola,里贝,Houin G: bendazac-lysine和5-hydroxybendazac的药物,其主要代谢物,在肝硬化患者。35欧元中国新药杂志。1988;(4):391 - 6。(文章]
  2. 贝尔福杰,祁立天SP:苄达酸赖氨酸。回顾其药理特性和治疗白内障的潜在管理。药。1990年4月,39 (4):575 - 96。doi: 10.2165 / 00003495-199039040-00007。(文章]
  3. 索尔多L, Ruggieri,米兰C, Pinza M, Guglielmotti答:苄达酸赖氨酸抑制人工晶体聚甲基丙烯酸甲酯人工晶状体上皮细胞粘附。眼科杂志2004 May-Jun; 36 (3): 145 - 50。doi: 10.1159 / 000077327。(文章]
  4. 普列托de Paula JM,罗德里格斯罗德里格斯E, Villamandos Nicas V, Sanz de la款H, Minguez普拉达,德尔·波蒂略Rubi答:[苄达酸肝毒性:分析16例)。牧师Esp。1995年6月,195 (6):387 - 9。(文章]
  5. 镇长M, Garcia-Diaz M, Najarro F, Donoso女士,Cebria L, Pascasio JM:由于赖氨酸盐苄达酸的肝毒性。Scand杂志。1996年2月,31 (2):206 - 8。(文章]
  6. 需要交流,Motulsky AG, Goldstein DB:药理遗传学研究的重点和标准。必威国际appNat麝猫。2005年7月,37 (7):671 - 81。doi: 10.1038 / ng1593。(文章]
  7. 刘易斯BS,哈丁JJ:苄达酸的主要代谢物抑制可溶性晶状体蛋白质的糖基化:推迟cataractogenesis的可能机制。Exp眼研究》1988年8月,47(2):217 - 25所示。(文章]
  8. 耿于K, X,陈M,张J,王B,大型K,通W:高剂量和细胞色素P450酶的底物是两种药物引起的肝损伤的重要预测因子。药物金属底座Dispos。2014年4月,42 (4):744 - 50。doi: 10.1124 / dmd.113.056267。Epub 2014年1月24日。(文章]
  9. 艾莉森Brayfield (2017)。马丁代尔完整的药物参考卷(第39 ed)。医药出版社。(ISBN: 9780857113092]
  10. 临床前评估的潜在候选人的内在肝毒性药物(链接]
  11. eFarma.com:苄达酸奶油产品页面(链接]
  12. 易威奇制药有限公司。:苄达酸软膏3%停产产品页面(链接]
  13. Pharmacompass:苄达酸简介链接]
ChemSpider
2223年
ChEBI
31257年
ChEMBL
CHEMBL1089221
锌
ZINC000000001000
维基百科
苄达酸
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 眼科
奶油 局部
药膏 局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.103毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.89 ALOGPS
logP 3.06 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.66 Chemaxon
pKa最强(基本) 0.35 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 64.352 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 88.76米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 28.973 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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1。自由基
类
集团
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拦截器
引用
  1. Rovei V, Escourrou J, Campistron G,自我D, Thiola,里贝,Houin G: bendazac-lysine和5-hydroxybendazac的药物,其主要代谢物,在肝硬化患者。35欧元中国新药杂志。1988;(4):391 - 6。(文章]
  2. 贝尔福杰,祁立天SP:苄达酸赖氨酸。回顾其药理特性和治疗白内障的潜在管理。药。1990年4月,39 (4):575 - 96。doi: 10.2165 / 00003495-199039040-00007。(文章]
细节 2。前列腺素合成酶1 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素合成酶1 G / H
分子量
68685.82哒
引用
  1. 艾莉森Brayfield (2017)。马丁代尔完整的药物参考卷(第39 ed)。医药出版社。(ISBN: 9780857113092]
细节 3所示。前列腺素合成酶2 G / H
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. 艾莉森Brayfield (2017)。马丁代尔完整的药物参考卷(第39 ed)。医药出版社。(ISBN: 9780857113092]

药物在2017年6月23日20:43 /更新5月29日18:11 2021