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总结

人类干扰素是一种多肽药物,用于治疗多发性硬化症(MS)的复发。

通用名称
人类干扰素
药物库登录号
DB14999
背景

人类干扰素β是一种多肽,用于治疗多发性硬化症(MS)的复发,最初于1992年被FDA批准。9多发性硬化症是一种毁灭性的神经退行性疾病,通常是进行性的,严重衰弱,对生活质量产生深远影响。3.

目前正在研究干扰素β作为一种可能的治疗COVID-19的方法,COVID-19是由感染2019年新型SARS-CoV-2病毒引起的。8干扰素- β过去曾用于其他冠状病毒的临床研究,因为它对引起中东呼吸综合征(MERS)的病毒具有拮抗活性。因此,基于病毒遗传相似性,它是一种潜在的SARS-CoV-2候选药物。210

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
干扰素
蛋白质化学式
不可用
平均体重
40036.0哒
序列
不可用
同义词
  • 纤维母细胞干扰素
  • 分形插值
  • 干扰素β
  • 干扰素(人)
  • β干扰素
外部id
  • 合成天然气001
  • 合成天然气- 001
  • SNG001

药理学

指示

该药用于治疗成人多发性硬化症(MS)的复发形式,包括临床孤立综合征,复发缓解疾病,以及活动性继发性进展性疾病。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

干扰素- β具有抗病毒和免疫调节作用。它减少脱髓鞘,多发性硬化症病理生理学的主要组成部分,减少多发性硬化症发作的临床频率和减缓疾病进展。13.12

体外研究表明,-干扰素可以减少某些冠状病毒在肺组织中的复制。7使用组合的回顾性研究霉酚酸酯和β -干扰素显示出对抗中东呼吸综合征(MERS)冠状病毒(MERS - cov)的生存率提高。6

作用机制

MS的部分病理生理是免疫细胞激活以及血脑屏障(BBB)的退化,导致神经脱髓鞘和轴突损伤。免疫调节药物,如干扰素- β,减少炎症导致的神经脱髓鞘。干扰素- β结合到1型干扰素受体诱导一系列有益的转录JAK/STAT通路改变。这降低了抗原呈递和炎性t细胞的增殖,减少了与ms相关的炎症。它还改变了细胞因子和基质金属蛋白酶(MMP)的表达。14

目标 行动 生物
一个干扰素α / β受体
粘结剂
人类
吸收

皮下或肌注给药后,β干扰素的生物利用度约为30%,在给药后数小时内显示出峰值血清浓度。干扰素β -1b浓度在给药后1-8小时内达到峰值,约为40 IU/mL。9注射后,主要通过淋巴途径吸收。5干扰素-1b的处方信息表明其生物利用度为50%。12给药后1-2天可在循环中检测到β干扰素浓度。5

配送量

干扰素的平均分布状态体积为0.25 L/kg ~ 2.88 L/kg。912另一参考文献提到了120 L的分布体积。5干扰素在注射后经血管壁外渗进入组织后分布于全身。它可能不会穿过血脑屏障,目前还不清楚β干扰素是否能穿过胎盘。5

蛋白结合

不可用

新陈代谢

有关β -干扰素代谢的数据在文献中并不容易获得。

淘汰路线

β干扰素由肝和肾途径排泄,肾途径约占其清除率的40%。5

半衰期

干扰素- β的平均最终消除半衰期从8分钟到约4小时不等。59

间隙

在β -干扰素1b的药代动力学研究中,平均血清清除率为9.4 mL/min•kg-1至28.9 mL/min•kg-1。12另一项研究显示,清除率在0.3至1.4升/小时/公斤之间。5

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

β -干扰素的LD50信息在文献中不易获得。

过量的信息

在服用非常高剂量的β干扰素过量后,病例报告中描述的一位患者出现了体温适度上升,并伴有弥漫性肢体和躯干红斑。症状在24小时内消失。过量用药后生化和血液学参数无显著性变化。6在过量的情况下,停止使用干扰素,并在患者恢复基线功能后继续使用。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
氨茶碱 氨茶碱与人干扰素联合使用可降低其代谢。
Bromotheophylline 溴茶碱与人干扰素联合使用可降低其代谢。
咖啡因 咖啡因与人干扰素结合后,代谢会降低。
Dyphylline 与人干扰素联合使用可降低基叶林的代谢。
巯嘌呤 巯基嘌呤与人干扰素结合可降低代谢。
Oxtriphylline 牛三叶碱与人干扰素联合使用可降低其代谢。
Pentoxifylline 己酮可可碱与人干扰素联合使用可降低其代谢。
茶碱 茶碱与人干扰素结合可降低茶碱的代谢。
齐多夫定 当人类干扰素β联合齐多夫定时,不良反应的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • SARS-CoV-2

化学标识符

UNII
V9GU1EM8SF
化学文摘号
74899-71-1

参考文献

一般引用
  1. Markowitz CE:干扰素β:作用机制和剂量问题。神经病学。2007 Jun 12;68(24 Suppl 4):S8-11。wnl.0000277703.74115.d2 doi: 10.1212/01.。[文章
  2. Al Ghamdi M, Alghamdi KM, Ghandoora Y, Alzahrani A, Salah F, Alsulami A, Bawayan MF, Vaidya D, Perl TM, Sood G:沙特阿拉伯王国冠状病毒转诊中心中东呼吸综合征冠状病毒(MERS CoV)感染患者的治疗结果。BMC感染传播2016年4月21日;16:174。doi: 10.1186 / s12879 - 016 - 1492 - 4。[文章
  3. 黄文杰,陈文文,张欣:多发性硬化症:病理、诊断与治疗。2017年6月;13(6):3163-3166。doi: 10.3892 / etm.2017.4410。Epub 2017年4月28日[文章
  4. Kasper LH, Reder AT:干扰素- β的免疫调节活性。中华神经外科杂志2014年8月1日(8):622-31。doi: 10.1002 / acn3.84。Epub 2014年7月23日。[文章
  5. Hegen H, Auer M, Deisenhammer F:干扰素治疗多发性硬化症的药代动力学因素。专家意见药物甲基毒理学。2015;11(12):1803-19。doi: 10.1517 / 17425255.2015.1094055。Epub 2015 9月30日。[文章
  6. Falcone NP, Nappo A, Neuteboom B:干扰素β -1a过量治疗多发性硬化症患者。Ann Pharmacother. 2005 11月;39(11):1950-2。doi: 10.1345 / aph.1E416。Epub 2005年10月4日[文章
  7. 陈rw,陈mc, Agnihothram S, Chan LL, Kuok DI, Fong JH,管勇,Poon LL, Baric RS, Nicholls JM, Peiris JS:人体外呼吸器官培养对新型人乙型冠状病毒C系病毒的趋性和先天免疫应答。中国病毒学杂志,2013 6;87(12):6604-14。doi: 10.1128 / JVI.00009-13。Epub 2013年4月3日[文章
  8. 世界卫生组织:截至2020年2月17日的治疗学景观分析[链接
  9. FDA批准产品:外源性干扰素-1b皮下注射[链接
  10. 自然生物技术:冠状病毒使药物重新利用进入快车道[链接
  11. 产品专著:Avonex笔(干扰素β 1a) [链接
  12. FDA批准产品:Betaseron(干扰素β 1b)皮下注射[链接
  13. EMD Serono MSDS:干扰素β 1a [链接
  14. 干扰素beta1a [链接
  15. 标签:AVONEX(干扰素β -1a)注射液,用于肌注[链接
RxNav
4381
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 多发性硬化症 1
4 完成 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 2
4 撤销 治疗 复发性多发性硬化(RMS) 1
3. 主动不招聘 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/感染,冠状病毒/严重急性呼吸综合征(非典) 1
3. 完成 治疗 黄斑水肿/多发性硬化症/葡萄膜炎,中间 1
3. 完成 治疗 多发性硬化症 1
3. 完成 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1
3. 招聘 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1
3. 终止 治疗 复发性多发性硬化症 1
3. 未知的状态 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
疏水性 -0.427 http://crdd.osdd.net/raghava/thpdb/display_thppid_sub.php?details=Th1049
等电点 9.02 https://collab.its.virginia.edu/access/content/group/f85bed6c-45d2-4b18-b868-6a2353586804/2/Ch32_Lee_S_Human_Interferon-Beta_--Homo_sapiens-_-/Ch32_Lee_S_Human_Interferon-Beta_--Homo_sapiens_Human_Interferon_beta.html

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR2结合形成I型干扰素受体。干扰素受体和受体。结合I型ifn触发许多蛋白质的酪氨酸磷酸化,包括JA…
基因名字
IFNAR1
Uniprot ID
P17181
Uniprot名字
干扰素α / β受体
分子量
63524.81哒
参考文献
  1. Markowitz CE:干扰素β:作用机制和剂量问题。神经病学。2007 Jun 12;68(24 Suppl 4):S8-11。wnl.0000277703.74115.d2 doi: 10.1212/01.。[文章
  2. Kasper LH, Reder AT:干扰素- β的免疫调节活性。中华神经外科杂志2014年8月1日(8):622-31。doi: 10.1002 / acn3.84。Epub 2014年7月23日。[文章
  3. 张志刚,张志刚,张志刚。干扰素β:从分子水平到治疗效果。中国生物医学杂志,2016;326:343-72。doi: 10.1016 / bs.ircmb.2016.06.001。Epub 2016年7月20日。[文章
  4. Kole A, He J, Rivollier A, Silveira DD, Kitamura K, Maloy KJ, Kelsall BL: I型干扰素在T细胞介导的结肠炎中调节效应和调节T细胞积累和抗炎细胞因子的产生。中华免疫杂志2013 9月1日;191(5):2771-9。doi: 10.4049 / jimmunol.1301093。Epub 2013年8月2日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
Downregulator
策展人评论
有关干扰素β酶作用的数据在文献中很少。这不太可能导致任何CYP1A2介导的药物相互作用。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Delaporte E, Renton KW:细胞色素P4501A1和细胞色素P4501A2在转录和转录后水平均因干扰素诱导而下调。生命科学学报,2001;26(3):344 - 344。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(97) 00006 - 4。[文章
  2. Christensen H, Hermann M:免疫反应是药物代谢和运输变化的来源。Front Pharmacol. 2012年2月10日;3:8。doi: 10.3389 / fphar.2012.00008。eCollection 2012。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. FDA批准产品:外源性干扰素-1b皮下注射[链接

药物创建于2019年5月20日14:40 /更新于2022年2月03日06:26