Trospium

识别

总结: Trospium是一个antimuscarinic剂用于治疗膀胱过动症(OAB)的症状。
品牌名称: Trosec
通用名称: Trospium
DrugBank加入数量: DB00209
背景: Trospium是一个解痉剂用于治疗膀胱过动症的症状,导致膀胱肌肉收缩的一个条件是不可控制的。¹膀胱过动症会导致增加强烈的尿意,尿频,有时候,失去控制排尿。¹Trospium是制造的Indevus制药有限公司并在2007年获得了FDA的批准。²
类型: 小分子
组: 批准
结构: 摩尔自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Trospium (DB00209)
同义词: 不可用

药理学

指示

治疗膀胱过动症和敦促尿失禁的症状,尿急,尿频,逼尿肌不稳定和排尿的频率。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

膀胱过动症综合征(OABS)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Trospium止痉挛的,antimuscarinic代理表示治疗膀胱过动症和敦促尿失禁的症状,尿急,尿频。根据受体分析,它显示对muscarininc高亲和力受体相比,在治疗浓度烟碱受体。

的作用机制

Trospium对抗乙酰胆碱的毒蕈碱的受体的影响支配cholinergically器官。parasympatholytic行动减少膀胱平滑肌的强直性痉挛。

目标	行动	生物
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	不可用	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类

吸收

9.6%

的体积分布

395±140 L

蛋白结合

50 - 85%

新陈代谢

没有完全定义

路线的消除

口服氯化14 c-trospium管理后,大多数的剂量(85.2%)是恢复在粪便和一个较小的数量(5.8%的剂量)尿液中恢复;60%的放射性排出尿液trospium不变。Trospium主要经历了消除通过活跃的管状分泌物,表示的意思是肾清除率29.07升/小时,约4倍肾小球滤过率高于平均水平。Trospium由酯水解代谢和排泄由肾脏肾小管分泌和肾小球滤过。

半衰期

20个小时

间隙

肾cl = 29.07升/小时

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Trospium时可以减少。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Trospium时可以减少。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Trospium结合Aclidinium时可以增加。
腺苷	心动过速时可以增加的风险或严重性Trospium结合腺苷。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Trospium结合Alfentanil时可以增加。
Alloin	Alloin的治疗效果与Trospium结合使用时可以减少。
Almotriptan	的新陈代谢Almotriptan结合Trospium时可以减少。
Alogliptin	的新陈代谢Alogliptin结合Trospium时可以减少。
金刚烷胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Trospium结合金刚烷胺。
Ambenonium	Trospium的治疗效果与Ambenonium结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

空腹服用。至少需要1小时前食品Cmax和AUC trospium时减少了70 - 80%的高脂肪食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Trospium氯	1 e6682427e	10405-02-4	RVCSYOQWLPPAOA-QKYUOBHYSA-M

产品图片

国际/其他品牌

Flotros/Regurin/Spasmex/Spasmolyt/Spasmoplex/特鲁佩斯OD

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Sanctura	平板电脑	20毫克/ 1	口服	爱力根	2007-12-01	2015-09-19
Sanctura XR	胶囊,延长释放	60毫克/ 1	口服	爱力根	2007-12-01	2015-03-04
Sanctura XR	胶囊,延长释放	60毫克/ 1	口服	精神药品	2007-08-01	2008-05-01
Sanctura XR	胶囊,延长释放	60毫克	口服	爱力根	2010-01-20	2016-04-13
Sanctura XR	胶囊,延长释放	60毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-09-15	2013-06-30
Trosec	平板电脑	20毫克	口服	Sunovion	2006-04-04	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-trospium	平板电脑	20毫克	口服	Accel制药有限公司	不适用	不适用
Jamp Trospium	平板电脑	20毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用
Mar-trospium	平板电脑	20毫克	口服	《马可福音》的制药公司	2019-06-21	不适用
Trospium氯	平板电脑	20毫克/ 1	口服	生物群落制药	2010-08-13	不适用
Trospium氯	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	Cipla公司美国公司,	2016-09-23	不适用
Trospium氯	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2010-11-17	不适用
Trospium氯	胶囊,延长释放	60毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	2012-10-12	不适用
Trospium氯	胶囊,延长释放	60毫克/ 1	口服	蓝蚝实验室	2020-07-10	不适用
Trospium氯	胶囊,延长释放	60毫克/ 1	口服	金州医疗供应,公司。	2014-07-18	不适用
Trospium氯	平板电脑,涂膜	20毫克/ 1	口服	传统制药公司d / b / a Avet制药公司。	2016-08-30	不适用

类别

ATC代码

A03DA06——Trospium和止痛剂

G04BD09——Trospium

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 哌啶/N-alkylpyrrolidines/Tetraalkylammonium盐/叔醇/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物

显示5
基: 酒精/胺/芳香醇/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物

显示16个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: T4Y8ORK057
化学文摘号: 47608-32-2
InChI关键: OYYDSUSKLWTMMQ-JKHIJQBDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H30NO3 c27-24(25(28日19-9-3-1-4-10-19)20-11-5-2-6-12-20)20-11-5-2-6-12-20(18 - 23)26日(21)15-7-8-16-26 / h1-6, 9 - 12,研讨会,28 h, 7 - 8, 13-18H2 / q + 1 / t21 - 22 + 23 +
国际命名: 5 (1 s, 3 r, r) 3 - [(2-hydroxy-2, 2-diphenylacetyl)氧]8λ⁵-azaspiro [bicyclo (3.2.1) octane-8, 1 ' -pyrrolidin 8-ylium
微笑: [H] [C@] 12 CC [C@] ([H]) (C [C@@H] (C1) OC (= O) C (O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) [N +] 21 cccc1

引用

一般引用

Trospium [链接]
FDA药物批准:Trospium (链接]

外部链接

KEGG药物: D01103
PubChem化合物: 5284632
PubChem物质: 46506398
ChemSpider: 10482307
RxNav: 236778年
ChEBI: 145791年
ChEMBL: CHEMBL1888176
锌: ZINC000100016084
治疗目标数据库: DAP000342
网页: PA164748976
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Trospium_chloride

FDA的标签

下载 (249 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	认知功能/心理能力/膀胱过动症综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	上了年纪的/膀胱过动症综合征(OABS)/药物动力学	1
4	完成	治疗	尿失禁/肥胖/膀胱过动症综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	神经源性逼尿肌过度活跃/脊髓损伤(SCI)	1
4	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	2
4	完成	治疗	尿失禁(UI)/尿紧迫性	1
4	招聘	其他	尿紧迫性尿失禁	1
3	积极不招聘	治疗	精神分裂症	2
3	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)/尿尿失禁	1
3	完成	治疗	精神分裂症/精神分裂症;精神病	2

药物经济学

制造商

爱力根公司

外包商

爱力根公司
Catalent制药公司的解决方案
Endo制药有限公司
思捷环球制药有限公司
Madaus GmbH是一家
莫非斯堡医药护理供应
奥德赛制药公司。
Redpharm药物

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	20毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	30毫克
平板电脑,涂	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克
平板电脑,涂膜	口服	45毫克
平板电脑、糖涂层	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
胶囊,延长释放	口服
胶囊,延长释放	口服	60毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克

价格

单元描述	成本	单位
Sanctura XR 60毫克胶囊24小时	5.17美元	胶囊
Sanctura xr 60毫克胶囊	5.02美元	胶囊
Sanctura 20毫克的平板电脑	3.12美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2537103	没有	2010-01-19	2024-11-04
US7759359	没有	2010-07-20	2024-11-04
US7763635	没有	2010-07-27	2024-11-04
US7781448	没有	2010-08-24	2024-11-04
US7781449	没有	2010-08-24	2024-11-04
US7410978	没有	2008-08-12	2025-02-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	6.68 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.86	ALOGPS
logP	-0.5	Chemaxon
日志	-6.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.05	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.5	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	46.53²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	124.04米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.25³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.9469
血脑屏障	+	0.9418
Caco-2渗透	+	0.6042
22基板	底物	0.6431
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7783
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9759
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7234
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.818
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.774
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5716
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9005
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.89
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7317
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9147
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8121
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9567
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8238
致癌性	Non-carcinogens	0.9458
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8128
大鼠急性毒性	2.8407 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9135
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6933

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

引用

Hesch凯西:代理膀胱过动症的治疗:治疗类审查。Proc(地中海Bayl大学分)。2007年7月,20(3):307 - 14所示。(文章]

细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

•罗夫纳ES:氯化Trospium膀胱过动症的管理。药。2004;64(21):2433 - 46所示。doi: 10.2165 / 00003495-200464210-00005。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Beckmann-Knopp年代,Rietbrock年代,Weyhenmeyer R,薄满乐RH, Beckurts KT,朗W,富U:抑制trospium氯对细胞色素P450酶的影响在人类肝脏微粒体。Toxicol杂志》1999年12月,85 (6):299 - 304。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在3月24日,2023年二十20

Trospium

识别

结构Trospium (DB00209)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用