DPP-4的抑制峰值出现在单次给药后2-3小时内。在12.5 mg到800 mg的剂量范围内，DPP-4的峰值抑制超过93%。当剂量大于或等于25mg时，DPP-4的抑制作用在24小时内保持在80%以上。在标准化餐后的8小时内，与安慰剂相比，阿格列汀餐后胰高血糖素降低，餐后活性GLP-1水平升高。阿格列汀不影响QTc间隔。

作用机理

阿格列汀抑制二肽基肽酶4 (DPP-4)，该酶在正常情况下降解肠促胰岛素-葡萄糖依赖性胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽1 (GLP-1)。抑制DPP-4增加血浆活性肠促素的数量，有助于血糖控制。GIP和GLP-1在胰腺β细胞中刺激胰岛素的葡萄糖依赖性分泌。GLP-1还有抑制葡萄糖依赖性胰高血糖素分泌、诱导饱腹感、减少食物摄入、减少胃排空等作用。

目标	行动	生物
一个二肽基肽酶4	抑制剂	人类

吸收

NESINA在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学也显示相似。当给健康受试者和2型糖尿病患者单次口服剂量达800 mg时，血浆阿格列汀浓度峰值(中位Tmax)发生在给药后1 - 2小时。阿格列蛋白的积累是最小的。NESINA的绝对生物利用度约为100%。食物不影响阿格列汀的吸收。

分布量

对健康受试者单次静脉输注12.5 mg阿格列汀后，在终末期的分布量为417 L，表明药物在组织中分布良好。

蛋白结合

阿格列汀20%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

阿格列汀不进行广泛的代谢。检测到的两种次要代谢物是n -去甲基化阿格列汀(<母化合物的1%)和n -乙酰化阿格列汀(<母化合物的6%)。n -去甲基化代谢物是活性的，是DPP-4的抑制剂。n -乙酰化代谢物是不活性的。参与阿格列汀代谢的细胞色素酶是CYP2D6和CYP3A4，但其发生的程度是最小的。大约10-20%的剂量由细胞色素酶在肝脏代谢。

消除路线

肾脏排泄(76%)和粪便(13%)。60%至71%的剂量作为原药随尿液排出。

半衰期

终端半衰期= 21小时

间隙

肾脏清除率= 9.6升/小时(这个值表示肾小管分泌活跃);全身清除率= 14.0升/小时。

的不利影响

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毒性

常见的不良反应(阿格列汀25mg治疗的患者中≥4%，比安慰剂治疗的患者更频繁)有:鼻咽炎、头痛和上呼吸道感染。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低阿格列汀的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	阿格列汀与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	阿格列汀与阿巴替普合用可提高其代谢。
Abiraterone	阿格列汀与阿比特龙合用可降低其代谢。
阿卡波糖	当阿卡波糖与阿格列汀合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	阿格列汀与乙酰胆醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低阿格列汀的排泄率，导致血清中阿格列汀水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低阿格列汀的排泄率，导致血清中阿格列汀水平升高。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低阿格列汀的排泄率，导致血清中阿格列汀含量升高。
乙酰唑胺	阿格列汀与乙酰唑胺合用可提高疗效。

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食物相互作用

带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Alogliptin苯甲酸	EEN99869SC	850649-62-6	KEJICOXJTRHYAK-XFULWGLBSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nesina	涂膜片剂	12.5毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2013-01-25	不适用
Nesina	平板电脑	6.25毫克	口服	武田	2014-04-30	不适用
Nesina	涂膜片剂	6.25毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2013-01-25	不适用
Nesina	平板电脑	25毫克	口服	武田	2014-05-13	不适用
Nesina	涂膜片剂	25毫克/ 1	口服	武田制药美国公司	2013-01-25	不适用
Nesina	平板电脑	12.5毫克	口服	武田	2014-04-30	不适用
Vipidia	涂膜片剂	25毫克	口服	武田制药A/S	2020-12-16	不适用
Vipidia	涂膜片剂	6.25毫克	口服	武田制药A/S	2020-12-16	不适用
Vipidia	涂膜片剂	12.5毫克	口服	武田制药A/S	2020-12-16	不适用
Vipidia	涂膜片剂	6.25毫克	口服	武田制药A/S	2020-12-16	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alogliptin	涂膜片剂	6.25毫克/ 1	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin	涂膜片剂	25毫克/ 1	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin	涂膜片剂	25毫克/ 1	口服	Aphena制药解决方案-田纳西州有限责任公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin	涂膜片剂	12.5毫克/ 1	口服	Aphena制药解决方案-田纳西州有限责任公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin	涂膜片剂	12.5毫克/ 1	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
Alogliptin	涂膜片剂	25毫克/ 1	口服	A-S药物解决方案	2016-04-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
阿格列汀和盐酸二甲双胍	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和盐酸二甲双胍	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	A-S药物解决方案	2016-04-08	不适用
阿格列汀和盐酸二甲双胍	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(30毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(45毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(45毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(30毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
阿格列汀和吡格列酮	Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)	涂膜片剂	口服	Padagis以色列制药有限公司	2016-04-08	不适用
Incresync	Alogliptin(12.5毫克)+吡格列酮(30毫克)	涂膜片剂	口服	武田制药A/S	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A10BD13 -二甲双胍和阿格列汀

A10BD09 -吡格列酮和阿格列汀

A10BH04 -阿格列汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯甲腈。这是一种含有丁腈取代基苯的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 苄腈
直接父: 苄腈
选择父母: Dialkylarylamines/Pyrimidones/Aminopiperidines/氨基嘧啶及其衍生物/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/尿素酶/内酰胺/Azacyclic化合物

展示更多6个
基: 3-aminopiperidine/胺/Aminopyrimidine/芳香杂单环化合物/Azacycle/苄腈/甲腈/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

再看17个
分子框架: 芳香杂单环化合物
外部描述符: 哌啶类、嘧啶类、初级氨基化合物、丁腈(CHEBI: 72323）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JHC049LO86
化学文摘号: 850649-61-5
InChI关键: ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H21N5O2 c1-21-17 9 - 16(24)(22-8-4-7-15)(20) 12日至22日23 (18 (21)25)11-14-6-3-2-5-13 (14)10 - 19 / h2-3, 5 - 6, 9日15 h, 4 - 11 - 12, 20 h2、h3 1 / t15 - m1 / s1
国际命名: 2 - ({6 - [(3 r) 3-aminopiperidin-1-yl] 3-methyl-2 4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidin-1-yl}甲基)苄腈
微笑: CN1C (= O) C = C (N2CCC [C@@H] (N) C2) N (CC2 = C (C = CC = C2) c# N) C1 = O

参考文献

合成参考

Kenji Nakamura, Kenichiro Kiyoshima, Junya Nomura，“阿格列汀和吡格列酮的固体制剂”。美国专利US20100092551, 2010年4月15日发布。

US20100092551

一般引用

Christopher R, Covington P, Davenport M, Fleck P, Mekki QA, Wann ER, Karim A:单剂量增加二肽基肽酶-4抑制剂阿格列汀在健康男性受试者中的药代动力学、药动力学和耐受性。clinin Ther. 2008年3月30日(3):513-27。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.03.005。［文章］
Covington P, Christopher R, Davenport M, Fleck P, Mekki QA, Wann ER, Karim A:二肽基肽酶-4抑制剂阿格列汀的药代动力学、药动力学和耐受性:一项随机、双盲、安慰剂对照、多剂量研究，用于成年2型糖尿病患者。临床杂志2008年3月30日(3):499-512。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.03.004。［文章］
Golightly LK, Drayna CC, McDermott MT:二肽基肽酶-4抑制剂的临床药代动力学比较。临床药物学报。2012年8月1日;51(8):501-14。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。［文章］

外部链接

KEGG药物: D06553
PubChem化合物: 11450633
PubChem物质: 175427056
ChemSpider: 9625485
BindingDB: 16285
RxNav: 1368001
ChEBI: 72323
ChEMBL: CHEMBL376359
锌: ZINC000014961096
PDBe配体: T22
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Alogliptin

PDB项

3 g0b

FDA的标签

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化学物质

下载 (479 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)/胰岛素抵抗,	1
4	完成	治疗	2型糖尿病	4
4	招聘	治疗	糖尿病	1
4	招聘	治疗	非酒精性脂肪性肝炎/2型糖尿病	1
4	招聘	治疗	2型糖尿病	2
4	终止	治疗	2型糖尿病	1
4	撤销	治疗	2型糖尿病	1
3.	完成	不可用	糖尿病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服
涂膜片剂	口服
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	6.25毫克
涂膜片剂	口服
涂膜片剂	口服	12.5毫克/ 1
涂膜片剂	口服	25毫克/ 1
涂膜片剂	口服	6.25毫克/ 1
涂膜片剂	口服	12.5毫克
涂膜片剂	口服	12.5毫克
涂膜片剂	口服	25毫克
涂膜片剂	口服	6.25毫克
平板电脑,涂	口服	12.5毫克
涂膜片剂	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US6150383	没有	2000-11-21	2016-06-19
US6211205	没有	2001-04-03	2016-06-19
US6303640	没有	2001-10-16	2016-08-09
US6329404	没有	2001-12-11	2016-06-19
US5965584	没有	1999-10-12	2016-06-19
US6166042	没有	2000-12-26	2016-06-19
US6166043	没有	2000-12-26	2016-06-19
US6172090	没有	2001-01-09	2016-06-19
US6150384	没有	2000-11-21	2016-06-19
US6271243	没有	2001-08-07	2016-06-19
US6303661	没有	2001-10-16	2017-04-24
US6890898	没有	2005-05-10	2019-02-02
US7078381	没有	2006-07-18	2019-02-02
US7459428	没有	2008-12-02	2019-02-02
US7807689	没有	2010-10-05	2028-06-27
US8173663	没有	2012-05-08	2025-03-15
US8288539	没有	2012-10-16	2025-03-15
US8697125	没有	2014-04-15	2029-01-22
US8637079	没有	2014-01-28	2029-06-04
US8900638	没有	2014-12-02	2029-05-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	少可溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.58毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.66	ALOGPS
logP	1.16	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强基础)	9.47	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数量	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极表面积	93.67²	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	104.26米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	35.64^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9942
血脑屏障	+	0.9738
Caco-2渗透	-	0.5492
22基板	底物	0.6453
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6811
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9238
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.591
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8003
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7259
CYP450 3A4衬底	底物	0.5528
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9169
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8475
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9038
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8527
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7608
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9363
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5595
致癌性	Non-carcinogens	0.8887
生物降解	无法生物降解	0.9931
大鼠急性毒性	2.5603 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5507
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8389

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	< 10	7.4	22	A30578
IC 50 (nM)	1	N/A	N/A	A29637
IC 50 (nM)	3.4	N/A	N/A	A30579/A30581
IC 50 (nM)	4	N/A	N/A	A29639
IC 50 (nM)	7	N/A	N/A	A30580

细节 1.二肽基肽酶4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 细胞表面糖蛋白受体参与t细胞受体(TCR)介导的t细胞激活的共刺激信号。作为t细胞共激活的积极调节剂，由bindi…
基因名字: DPP4
Uniprot ID: P27487
Uniprot名字: 二肽基肽酶4
分子量: 88277.935哒

参考文献

Nadkarni P, Chepurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调节作用。中华生物学报(英文版)2014;doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。［文章］
糖尿病的新治疗方法。编码器开发2016;31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。Epub 2016年1月19日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

细节 2.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

药物创建于2008年3月19日16:17 /更新于2022年11月10日05:47

Alogliptin

识别

阿格列汀(DB06203)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶