识别
- 总结
-
吡格列酮是一种噻唑烷二酮，用于辅助饮食和运动，以正常化成人2型糖尿病的血糖水平。
- 品牌名称
-
Actoplus Met, Actos, Duetact, Incresync, Oseni, Tandemact
- 通用名称
- 吡格列酮
- 药物库登录号
- DB01132
- 背景
-
吡格列酮是一种抗高血糖药物，用于饮食、运动和其他抗糖尿病药物的辅助，以管理2型糖尿病。4，5，6，7虽然对映异构体之间没有药理学上的差异，但它是作为外消旋混合物使用的，而且它们似乎可以相互转化在活的有机体内几乎没有什么后果。4噻唑烷二酮类药物，其中还包括罗格列酮而且troglitazone其药理作用主要是通过促进胰岛素敏感性和改善血糖的摄取4通过过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)的激动作用。1ppar是配体激活的转录因子，参与100多个基因的表达，影响许多代谢过程，最显著的是脂质和葡萄糖稳态。2
近年来，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，由于存在多种不良反应和有关其使用的警告(如充血性心力衰竭，膀胱癌)，以及对2型糖尿病患者更安全有效的替代品的可用性，已不再受欢迎。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:356.439
单一同位素的:356.119463206 - 化学公式
- C19H20.N2O3.年代
- 同义词
-
- (±)5 - (4 - (2 - (5-ethyl-2-pyridinyl)乙氧基)苯基)甲基)2,4-thiazolidinedione
- 5 - {4 - [2 - (5-ethylpyridin-2-yl)乙氧基的]苄}1,3-thiazolidine-2 4-dione
- Pioglitazona
- 吡格列酮
- Pioglitazonum
- 外部id
-
- 广告- 4833
- U 72107
- u - 72107 a
- U72107A
药理学
- 指示
-
吡格列酮被认为是饮食和运动的辅助药物，可改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。4也可与必威备用 ，5glimepiride，6或alogliptin7同样的指示。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
吡格列酮增强细胞对胰岛素的反应性，增加胰岛素依赖性葡萄糖的处理，改善受损的葡萄糖稳态。1在2型糖尿病患者中，这些影响导致较低的血糖浓度、较低的血浆胰岛素浓度和较低的糖化血红蛋白值。1
据报道，吡格列酮可导致充血性心力衰竭的严重液体潴留，避免对心力衰竭或有心力衰竭风险的患者使用。4有证据表明吡格列酮可能与膀胱癌发病风险增加有关。吡格列酮不应用于活动性膀胱癌患者，有膀胱癌病史的患者应谨慎使用。4
- 作用机制
-
吡格列酮是胰岛素作用于脂肪组织、骨骼肌和肝脏等靶组织中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)的选择性激动剂。4，2PPARγ的激活增加了参与控制葡萄糖和脂质生产、运输和利用的胰岛素反应基因的转录。2通过这一机制，吡格列酮既增强了组织对胰岛素的敏感性，又减少了肝脏中葡萄糖的产生(即糖异生)——因此，与2型糖尿病相关的胰岛素抵抗得到了改善，而胰腺β细胞的胰岛素分泌却没有增加。4，2
目标 行动 生物 一个过氧化物酶体增殖物激活受体 受体激动剂人类 U胺氧化酶[含黄素]B 抑制剂人类 - 吸收
-
口服吡格列酮后，2小时内观察到血清浓度峰值(T马克斯) -食物轻微延迟血清浓度达到峰值的时间，增加T马克斯约3-4小时，但不改变吸收程度。4每天一次吡格列酮给药7天后，母药及其主要活性代谢物浓度均达到稳态。4C马克斯AUC与给药剂量成比例增加。4
- 配送量
-
吡格列酮的平均表观分布体积为0.63±0.41 L/kg。4
- 蛋白结合
-
吡格列酮在人血浆中是99%的蛋白结合-结合主要是与白蛋白，尽管吡格列酮已被证明与其他血清蛋白具有较低的亲和力。4吡格列酮的M-III和M-IV代谢物98%与蛋白质结合(也主要与白蛋白结合)。4
- 新陈代谢
-
吡格列酮通过羟基化和氧化被广泛代谢-所产生的代谢物也部分转化为葡萄糖醛酸酯或硫酸盐缀合物。4具有药理活性的M-IV和M-III代谢物是人血清中发现的主要代谢物，其循环浓度等于或大于母体药物的浓度。3.参与吡格列酮代谢的特定CYP同工酶是CYP2C8，在较小程度上是CYP3A4。也有一些证据表明肝外CYP1A1的贡献。4
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
口服吡格列酮的大约15-30%在尿液中被回收。因此，它的大部分消除被认为是通过胆汁中未改变的药物排泄或作为粪便中的代谢物排出的。4
- 半衰期
-
吡格列酮及其代谢产物(M-III和M-IV)的平均血清半衰期分别为3-7小时和16-24小时。4
- 间隙
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口服吡格列酮的表观清除率为5-7 L/h。4
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
小鼠口服TDLo为24 mg/kg，连续4天，大鼠为3 mg/kg，连续6天。8
在吡格列酮的临床试验中报告了一个过量的例子，其中一名患者口服剂量为每天120mg，连续4天，然后每天180mg，连续7天4-该患者在此期间未报告任何不良临床症状。如出现用药过量，应根据患者的临床情况采取对症支持措施。4
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 吡格列酮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 吡格列酮与阿巴西普联用可促进代谢。 Abiraterone 吡格列酮与阿比特龙联用可降低代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖联合吡格列酮可增加低血糖的风险或严重程度。 醋丁洛尔 吡格列酮联合乙酰丁醇可提高疗效。 乙酰唑胺 吡格列酮与乙酰唑胺合用可提高疗效。 Acetohexamide 乙酰己酰胺与吡格列酮联用可提高疗效。 乙酰sulfisoxazole 吡格列酮与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸联合吡格列酮可增加低血糖的风险或严重程度。 Adalimumab 吡格列酮联合阿达木单抗可促进代谢。 - 食物相互作用
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- 带或不带食物服用。食物延迟药物吸收，但没有临床上显著的程度。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸吡格列酮 JQT35NPK6C 112529-15-4 GHUUBYQTCDQWRA-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
- 国际/其他品牌
- Actost
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 行动吡格列酮 平板电脑 45毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2007-12-05 不适用 加拿大 
行动吡格列酮 平板电脑 30毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2007-12-05 不适用 加拿大 行动吡格列酮 平板电脑 15毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2007-12-05 不适用 加拿大 匹格列酮 平板电脑 15毫克/ 1 闭塞敷料技术 点胶解决方案有限公司 1999-07-15 不适用 我们 
匹格列酮 平板电脑 15毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 
匹格列酮 平板电脑 45毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 匹格列酮 平板电脑 30毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 匹格列酮 平板电脑 30毫克/ 1 口服 卡地纳健康 1999-07-15 2013-05-31 我们 匹格列酮 平板电脑 45毫克 口服 武田 2000-08-28 2018-03-30 加拿大 匹格列酮 平板电脑 15毫克 口服 Cheplapharm Arzneimittel Gmb H 2016-09-20 不适用 欧盟 - 非专利处方药
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Accel吡格列酮 平板电脑 15毫克 口服 Accel制药公司 2009-06-02 2020-03-20 加拿大 Accel吡格列酮 平板电脑 45毫克 口服 Accel制药公司 2009-06-02 2020-03-20 加拿大 Accel吡格列酮 平板电脑 30毫克 口服 Accel制药公司 2009-06-02 2020-03-20 加拿大 Ach-pioglitazone 平板电脑 15毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2012-10-12 不适用 加拿大 Ach-pioglitazone 平板电脑 45毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2010-06-11 不适用 加拿大 Ach-pioglitazone 平板电脑 30毫克 口服 雅阁医疗保健公司 2010-06-11 不适用 加拿大 Ag-pioglitazone 平板电脑 30毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Ag-pioglitazone 平板电脑 45毫克 口服 安吉塔制药公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-pioglitazone 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 2007-12-05 不适用 加拿大 Apo-pioglitazone 平板电脑 45毫克 口服 Apotex公司 2007-12-05 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Acort 15/850 mg薄膜片，30 adet 盐酸吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 片剂，覆膜 口服 Tripharma İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
Acort 15/850 mg薄膜片，60 adet 盐酸吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 片剂，覆膜 口服 Tripharma İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Acort 15/850 mg薄膜片，90 adet 盐酸吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 片剂，覆膜 口服 Tripharma İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 ACPIMET 吡格列酮(15毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 片剂，覆膜 口服 บริษัทโนวาร์ตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2017-02-14 2020-09-17 泰国 
Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(850毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 卡地纳健康 2005-08-29 2014-05-31 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(850毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 武田制药美国有限公司 2005-08-29 不适用 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(850毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 全科医疗有限公司 2006-03-21 不适用 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 武田制药美国有限公司 2005-08-29 不适用 我们 Actoplus见面 盐酸吡格列酮(15毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 片剂，覆膜 口服 全科医疗有限公司 2006-01-04 不适用 我们 Actoplus Met XR 盐酸吡格列酮(30毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 片剂，覆膜，缓释 口服 武田制药美国有限公司 2010-06-11 2022-09-30 我们 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 艾可妥片剂15毫克，28 adet 吡格列酮(15毫克) 平板电脑 武田İlaÇ saĞlik桑。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 2021-02-15 火鸡 艾可妥30毫克片剂，28 adet 吡格列酮(30毫克) 平板电脑 武田İlaÇ saĞlik桑。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 2021-02-15 火鸡 Pio-met膜片15/500 mg, 30 adet 吡格列酮(15毫克)+必威备用 (500毫克) 平板电脑,涂 口服 武田İlaÇ saĞlik桑。TİC。有限公司ŞTİ。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- A10BD09 -吡格列酮和阿格列汀 A10BG03 -吡格列酮 A10BD05 -二甲双胍和吡格列酮 A10BD06 -格列美脲和吡格列酮 A10BD12 -吡格列酮和西格列汀
- 药物类别
-
- 消化道与代谢
- 降血糖剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 治疗糖尿病的药物
- Hypoglycemia-Associated代理
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B3抑制剂
- 口服降糖
- 过氧化物酶体增殖受体激动剂
- 过氧化物酶体增殖物激活受体活性
- 硫化合物
- 噻唑
- Thiazolidinediones
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为酚醚的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环取代的醚基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 酚醚
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/Thiazolidinediones/烷基芳醚/吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides/硫代氨基甲酸衍生物/有机碳酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 再看4个
- 基
- 烷基芳基醚/芳香族杂单环化合物/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物/Dicarboximide/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 显示14个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 芳香醚、吡啶、噻唑烷二酮(CHEBI: 8228）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- X4OV71U42S
- 化学文摘号
- 111025-46-8
- InChI关键
- HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H20N2O3S c1-2-13-3-6-15 (20-12-13) 9-10-24-16-7-4-14 (5-8-16) 9-10-24-16-7-4-14 (22) 21-19 (23) 25-17 / h3-8, 12日17 H, 2, 9-11H2, 1 h3 (H, 21日,22日,23)
- 国际命名
-
5 - ({4 - [2 - (5-ethylpyridin-2-yl)乙氧基的]苯基}甲基)1,3-thiazolidine-2 4-dione
- 微笑
-
CCC1 = CN = C (CCOC2 = CC = C (CC3SC (= O) NC3 = O) C = C2) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
Chandra Khanduri, Yatendra Kumar, Atulya Panda, Suchitra Chakraborty, Mukesh Sharma，“吡格列酮的制备过程。”美国专利US20070078170, 2007年4月5日发布。
US20070078170 - 一般引用
-
- Al-Majed A, Bakheit AH, Abdel Aziz HA, Alharbi H, Al-Jenoobi FI:吡格列酮。药物subcip相关方法。2016;41:379-438。doi: 10.1016 / bs.podrm.2015.11.002。Epub 2016年2月2日［文章］
- Janani C, Ranjitha Kumari BD: PPAR γ基因研究进展。糖尿病meta综合征。2015 Jan-Mar;9(1):46-50。doi: 10.1016 / j.dsx.2014.09.015。Epub 2014年10月13日［文章］
- 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
- FDA批准药品:Actos(吡格列酮)口服片[链接］
- FDA批准药品:Actoplus Met(吡格列酮/二甲双胍)口服片剂[链接］
- FDA批准药品:Duetact(吡格列酮/格列美脲)口服片剂[链接］
- FDA批准药品:奥西尼(吡格列酮/阿格列汀)口服片剂[链接］
- CaymanChem:吡格列酮MSDS [链接］
- 加拿大糖尿病:2018年糖尿病临床实践指南[链接］
- 外部链接
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 糖尿病 1 4 主动不招聘 治疗 纤维化、肝/乙型肝炎慢性感染/2型糖尿病 1 4 主动不招聘 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS) 1 4 完成 不可用 2型糖尿病 1 4 完成 基础科学 糖尿病 1 4 完成 基础科学 糖尿病/代谢紊乱，葡萄糖 1 4 完成 基础科学 葡萄糖耐量受损/胰岛素抵抗,/综合症,代谢 1 4 完成 基础科学 2型糖尿病 2 4 完成 预防 不良反应/冠状动脉粥样硬化/胰岛素抵抗综合征 1 4 完成 预防 心绞痛/冠状动脉疾病(CAD)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)/2型糖尿病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 先进制药服务公司
- AQ制药公司
- A-S药物解决方案有限公司
- 大西洋生物公司
- 卡地纳健康
- 综合顾问服务有限公司
- DispenseXpress Inc .)
- 多元化医疗保健服务公司
- 凯撒基金会医院
- 伊利湖医疗和外科供应
- Murfreesboro药物护理供应
- Nucare制药公司
- 棕榈制药公司
- PD-Rx制药公司
- 药房服务中心
- 医师伙伴有限公司
- 内科医生Total Care公司
- 预先包装专家
- 护理质量
- 叛军分销公司
- 资源优化和创新有限责任公司
- Southwood制药
- 武田制药株式会社
- 先锋实验室公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂，覆膜 口服 片剂，覆膜，缓释 口服 平板电脑 闭塞敷料技术 15毫克/ 1 平板电脑 口服 15毫克/ 1 平板电脑 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 45毫克/ 1 平板电脑,冒泡的 15毫克 平板电脑,冒泡的 30毫克 平板电脑,冒泡的 45毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑 口服 45毫克 片剂，缓释 口服 片剂，覆膜 口服 12.5毫克 片剂，覆膜 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 片剂，覆膜 口服 15毫克 平板电脑 口服 片剂，覆膜 15毫克 片剂，覆膜 片剂，覆膜 30毫克 片剂，覆膜 45毫克 平板电脑,冒泡的 口服 平板电脑 平板电脑 15毫克 平板电脑 30毫克 平板电脑 45毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Actos片剂30毫克 12.48美元 平板电脑 爱可拓45毫克片剂 11.22美元 平板电脑 Actos片剂15毫克 6.3美元 平板电脑 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4687777 没有 1987-08-18 2011-01-17 我们 CA2179584 没有 2007-04-24 2016-06-20 加拿大 CA2531834 没有 2006-12-05 2016-06-20 加拿大 US6150383 没有 2000-11-21 2016-06-19 我们 US6211205 没有 2001-04-03 2016-06-19 我们 US6303640 没有 2001-10-16 2016-08-09 我们 US6329404 没有 2001-12-11 2016-06-19 我们 US8071130 没有 2011-12-06 2028-06-08 我们 US7538125 没有 2009-05-26 2016-06-19 我们 US7700128 没有 2010-04-20 2027-01-30 我们 US5965584 没有 1999-10-12 2016-06-19 我们 US6166042 没有 2000-12-26 2016-06-19 我们 US6166043 没有 2000-12-26 2016-06-19 我们 US6172090 没有 2001-01-09 2016-06-19 我们 US6790459 没有 2004-09-14 2021-03-17 我们 US7919116 没有 2011-04-05 2018-03-20 我们 US8475841 没有 2013-07-02 2018-03-20 我们 US6099859 没有 2000-08-08 2018-03-20 我们 US6866866 没有 2005-03-15 2021-03-17 我们 US7785627 没有 2010-08-31 2026-07-31 我们 US7959946 没有 2011-06-14 2026-07-31 我们 US8470368 没有 2013-06-25 2023-09-19 我们 US8668931 没有 2014-03-11 2023-09-19 我们 US9060941 没有 2015-06-23 2023-09-19 我们 US6495162 没有 2002-12-17 2018-03-20 我们 US6150384 没有 2000-11-21 2016-06-19 我们 US6271243 没有 2001-08-07 2016-06-19 我们 US9101660 没有 2015-08-11 2027-01-22 我们 US6303661 没有 2001-10-16 2017-04-24 我们 US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 我们 US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 我们 US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 我们 US7807689 没有 2010-10-05 2028-06-27 我们 US8173663 没有 2012-05-08 2025-03-15 我们 US8288539 没有 2012-10-16 2025-03-15 我们 US8637079 没有 2014-01-28 2029-06-04 我们 US9320714 没有 2016-04-26 2029-02-03 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 193 - 194 c al - majed, A.等人。 水溶度 几乎不溶 FDA的标签 pKa 5.19 al - majed, A.等人。 - 预测性能
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财产 价值 源 水溶度 0.00441毫克/毫升 ALOGPS logP 3.17 ALOGPS logP 3.33 Chemaxon 日志 -4.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 6.66 Chemaxon pKa(最强基础) 5.6 Chemaxon 生理上的电荷 －1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 68.292 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 97.39米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 38.243. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9952 血脑屏障 + 0.8753 Caco-2渗透 - 0.5659 22基板 Non-substrate 0.6358 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5708 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9673 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6018 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7898 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3A4衬底 底物 0.5267 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8384 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6353 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8085 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.6967 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6035 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8864 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7303 致癌性 Non-carcinogens 0.9171 生物降解 未准备好生物可降解 0.7884 大鼠急性毒性 2.0115 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9341 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8498
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧化物酶体增殖物，如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
参考文献
- Sugii S, Olson P, Sears DD, Saberi M, Atkins AR, Barish GD, Hong SH, Castro GL, Yin YQ, Nelson MC, Hsiao G, Greaves DR, Downes M, Yu RT, Olefsky JM, Evans RM:脂肪细胞中的PPARgamma激活足以全身胰岛素致敏。中国科学院学报(自然科学版);2009年12月29日;26(3):366 - 366。doi: 10.1073 / pnas.0912487106。Epub 2009 12月16日。［文章］
- Miyazaki Y, Mahankali A, Wajcberg E, Bajaj M, Mandarino LJ, DeFronzo RA:吡格列酮对2型糖尿病患者循环脂肪细胞因子水平和胰岛素敏感性的影响。中国临床内分泌杂志，2004年9月;89(9):412 -9。［文章］
- Spiegelman BM: ppar - γ:成脂调节剂和噻唑烷二酮受体。糖尿病。1998四月;47(4):507-14。［文章］
- Willson TM, Cobb JE, Cowan DJ, Wiethe RW, Correa ID, Prakash SR, Beck KD, Moore LB, kleiwer SA, Lehmann JM:过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动与噻唑烷二酮抗高血糖活性的构效关系。中华医学化学杂志1996 2月2日;39(3):665-8。［文章］
- FDA批准药品:Actos(吡格列酮)口服片[链接］
细节
2.胺氧化酶[含黄素]B
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- Muschler E, Lal J, Jetter A, Rattay A, Zanger U, Zadoyan G, Fuhr U, Kirchheiner J:人CYP2C8和CYP2C9变异在吡格列酮体外代谢中的作用。基础临床药物学。2009 Dec;105(6):374-9。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2009.00457.x。Epub 2009 7月15日。［文章］
- Jaakkola T, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT:吡格列酮在体外被CYP2C8和CYP3A4代谢:与CYP2C8抑制剂相互作用的可能性基本临床药物学。2006七月;99(1):44-51。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_437.x。［文章］
- Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］
- 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物诱导物
- 策展人评论
- 一项研究表明，另一种噻唑烷二酮，曲格列酮，诱导CYP3A4。吡格列酮是同一类药物的一员，可能具有相同的效果。
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Jaakkola T, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT:吡格列酮在体外被CYP2C8和CYP3A4代谢:与CYP2C8抑制剂相互作用的可能性基本临床药物学。2006七月;99(1):44-51。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_437.x。［文章］
- Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］
- Nowak SN, Edwards DJ, Clarke A, Anderson GD, Jaber LA:吡格列酮对CYP3A4活性的影响。临床药物学杂志，2002 12月;42(12):1299-302。［文章］
- 周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志，2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。［文章］
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- Nozawa T, Sugiura S, Nakajima M, Goto A, Yokoi T, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:有机阴离子运输多肽参与硫酸曲格列酮运输:理解曲格列酮肝毒性的意义。2004年3月32日(3):291-4。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Nozawa T, Sugiura S, Nakajima M, Goto A, Yokoi T, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:有机阴离子运输多肽参与硫酸曲格列酮运输:理解曲格列酮肝毒性的意义。2004年3月32日(3):291-4。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月21日03:48