硫鸟嘌呤是一种抗肿瘤药anti-metabolite用于几种形式的白血病的治疗包括急性nonlymphocytic白血病。Anti-metabolites伪装成嘌呤或嘧啶——这成为DNA的构建块。他们防止这些物质成为纳入DNA在“S”阶段(细胞周期),停止正常发育和分裂。硫鸟嘌呤合成后,进入临床试验30多年前。这是6-thiopurine模拟天然嘌呤碱基的次黄嘌呤和鸟嘌呤。细胞内激活的结果纳入DNA作为一个虚假的嘌呤碱。额外的细胞毒性效应与并入RNA。硫鸟嘌呤cross-resistant巯嘌呤。细胞毒性是细胞周期分阶段(s阶段)。

的作用机制

硫鸟嘌呤与次黄嘌呤和鸟嘌呤酶hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase (HGPRTase)和本身转化为6-thioguanilyic酸(TGMP),达到高细胞内浓度在治疗剂量。TGMP干扰抑制嘌呤鸟嘌呤核苷酸的合成的生物合成的pseudofeedback抑制glutamine-5-phosphoribosylpyrophosphate amidotransferase,更始途径的第一个酶的嘌呤核苷酸的合成。TGMP还能抑制肌苷酸的转化率(IMP) xanthylic酸(XMP)竞争酶脱氢酶。硫鸟嘌呤核苷酸都纳入磷酸二酯的DNA和RNA的联系,和一些研究已经表明,掺入的假基地有助于硫鸟嘌呤的细胞毒性。其肿瘤抑制特性可能是由于一个或多个新创的影响反馈抑制嘌呤合成;抑制嘌呤核苷酸互变现象;或并入DNA和RNA。总体结果的行动是一个连续的封锁的利用率和嘌呤核苷酸的合成。

目标	行动	生物
一个DNA	夹层	人类

吸收

口服吸收剂量是不完全的,变量,平均大约30%的服用剂量(范围:14% - 46%)

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。首先转化为6-thioguanilyic酸(TGMP)。TGMP进一步转化为di和三磷酸盐,thioguanosine二磷酸(TGDP)和三磷酸thioguanosine (TGTP)同样的鸟嘌呤核苷酸代谢的酶。

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Tioguanine
- Thioguanosine一磷酸
  - Thioguanosine二磷酸
    - Thiodeoxyguanosine二磷酸
      - Thiodeoxyguanosine三磷酸
    - Thioguanosine三磷酸
  - Methyl-thioguanosine一磷酸

路线的消除

不可用

半衰期

化合物在单打时剂量的65到300毫克/ m ^ 2,等离子half-disappearance中位数时间为80分钟(范围25 - 240分钟)

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

口服,鼠标:LD₅₀= 160毫克/公斤。过量的症状包括恶心、呕吐、乏力,低血压,发汗。

通路

通路	类别
硫鸟嘌呤的行动途径	药物作用
硫鸟嘌呤代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
Thiopurine S-methyltransferase	硫代嘌呤甲基转移酶* 2	(G, G)/(C、G)	G等位基因	美国存托凭证直接研究	硫代嘌呤甲基转移酶的多态性的存在可能与风险增加有关发展中快速接受tioguanine时骨髓抑制。	细节
Thiopurine S-methyltransferase	硫代嘌呤甲基转移酶3 *	(,)/(一个;G)	一个等位基因	美国存托凭证直接研究	硫代嘌呤甲基转移酶的多态性的存在可能与风险增加有关发展中快速接受tioguanine时骨髓抑制。	细节
Thiopurine S-methyltransferase	硫代嘌呤甲基转移酶c * 3	(G, G)/(一个;G)	G等位基因	美国存托凭证直接研究	硫代嘌呤甲基转移酶的多态性的存在可能与风险增加有关发展中快速接受tioguanine时骨髓抑制。	细节
Thiopurine S-methyltransferase	硫代嘌呤甲基转移酶4 *	(,)/(一个;G)	G >	美国存托凭证直接研究	硫代嘌呤甲基转移酶的多态性的存在可能与风险增加有关发展中快速接受tioguanine时骨髓抑制。	细节
Thiopurine S-methyltransferase	硫代嘌呤甲基转移酶b * 3	不可用	c.460G >一	美国存托凭证推断出	严重的myelosuppression。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Tioguanine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Tioguanine时可以增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Tioguanine时可以增加。
乙酰水杨酸	的新陈代谢时可以减少Tioguanine结合乙酰水杨酸。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Tioguanine时可以增加。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Tioguanine生活。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Tioguanine时可以增加。
Alefacept	不利影响的风险或严重性Alefacept结合Tioguanine时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Tioguanine时可以增加。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Tioguanine结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。然而,食物摄入量可能tioguanine血清水平较低。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Tioguanina (Induquimica)/Tioguanine (IFET)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lanvis	平板电脑	40毫克	口服	Aspen Pharmacare加拿大公司。	1974-12-31	不适用
小报	平板电脑	40毫克/ 1	口服	阿斯彭全球公司。	2013-03-12	2025-03-31
小报	平板电脑	40毫克/ 1	口服	伍德沃德医药服务有限责任公司	2022-06-30	不适用
小报	平板电脑	40毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1984-12-18	2014-10-31

类别

ATC代码

L01BB03——Tioguanine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为purinethiones。这些是嘌呤的嘌呤一部分硫酮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Imidazopyrimidines
子课: 嘌呤和嘌呤衍生物
直接父: Purinethiones
选择父母: Pyrimidinethiones/Aminopyrimidines和衍生品/咪唑类/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organosulfur化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 2-aminopurines (CHEBI: 9555)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: WIX31ZPX66
化学文摘号: 154-42-7
InChI关键: WYWHKKSPHMUBEB-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H5N5S c6-5-9-3-2(4(11)的纯)7-1-8-3 / h1H (H4, 6, 7, 8, 9, 10, 11)
国际命名: 2-amino-6, 7-dihydro-3H-purine-6-thione
微笑: 数控(= S) C2 NC1 = = C (N1) N = CN2

引用

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014496
KEGG药物: D08603
KEGG化合物: C07648
PubChem化合物: 2723601
PubChem物质: 46508170
ChemSpider: 2005804
BindingDB: 50200099
RxNav: 10485年
ChEBI: 9555年
ChEMBL: CHEMBL727
锌: ZINC000006382803
治疗目标数据库: DAP000194
网页: PA451663
PDBe配体: DX4
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Tioguanine

PDB项

3 jqa体系/3 rkf/4 m5m/4 xoy/4款手机/5 xu8

FDA的标签

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化学物质

下载 (30.2 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	淋巴细胞性白血病,急性,成人	4
4	完成	治疗	淋巴瘤、淋巴细胞	1
4	未知的状态	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
3	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/成人B淋巴母细胞性淋巴瘤/安阿伯市阶段I B淋巴母细胞性淋巴瘤/安阿伯II期B淋巴母细胞性淋巴瘤/儿童急性淋巴细胞白血病/童年B与t(9; 22)急性淋巴细胞白血病(q34.1; q11.2);bcr - abl1/童年的B淋巴母细胞性淋巴瘤/唐氏综合症(DS)/亚二倍的急性淋巴细胞白血病/费城染色体阳性	1
3	积极不招聘	治疗	急性髓系白血病(AML)/唐氏综合症(DS)/骨髓增生异常综合征(MDS)/骨髓性白血病与唐氏综合症有关/骨髓增殖性肿瘤(或然数)	1
3	积极不招聘	治疗	成人急性淋巴细胞白血病/安阿伯II期成人淋巴母细胞性淋巴瘤/安阿伯II期儿童淋巴细胞淋巴瘤/安阿伯III期成人淋巴母细胞性淋巴瘤/安阿伯市第三阶段儿童淋巴细胞淋巴瘤/安阿伯市四期成人淋巴母细胞性淋巴瘤/安阿伯市四期儿童淋巴细胞淋巴瘤/儿童急性淋巴细胞白血病	1
3	积极不招聘	治疗	B急性淋巴细胞白血病/中枢神经系统白血病/Ph-Like急性淋巴细胞白血病/睾丸白血病	1
3	积极不招聘	治疗	复发性急性淋巴细胞白血病	1
3	积极不招聘	治疗	T急性淋巴细胞白血病/T淋巴母细胞性淋巴瘤	1
3	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1

药物经济学

制造商

葛兰素史克公司

外包商

DSM公司。
葛兰素史克公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	40毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
硫鸟嘌呤小报40毫克平板电脑	9.88美元	每一个
小报的平板电脑	9.44美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 360°C	PhysProp
水溶度	36.3毫克/毫升	不可用
logP	-0.07	HANSCH C ET AL . (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.834毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.36	ALOGPS
logP	-0.35	ChemAxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.81	ChemAxon
pKa最强(基本)	4.54	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	3	ChemAxon
极地表面面积	79.09²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	46.89米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	15.65³	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.8857
血脑屏障	+	0.8663
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5722
22基板	Non-substrate	0.7403
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9168
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9745
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8499
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8862
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8332
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7974
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7904
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6575
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8881
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5517
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8537
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7731
致癌性	Non-carcinogens	0.9255
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.1583 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9743
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8918

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

夹层

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

施瓦茨EL,石黑浩K, Sartorelli交流:通过化疗药物诱导白血病细胞分化。阿德酶Regul。1983; 21:3-20。(文章]
博朗MC, Riscoe可Fitchen JH:嘌呤代谢作为白血病化疗的目标。血启1989年9月;3 (3):162 - 73。(文章]
Sahasranaman年代,霍华德·D thiopurines Roy年代:临床药理学和药物基因学。欧元中国新药杂志。2008年8月,64 (8):753 - 67。doi: 10.1007 / s00228 - 008 - 0478 - 6。2008年5月28日Epub。(文章]
库塔年代,贺加斯李:thiopurines:一个更新。新药投资。2005年12月,23 (6):523 - 32。(文章]

酶

细节 1。Hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 鸟嘌呤转化成鸟苷酸和次黄嘌呤肌苷一磷酸。从5-phosphoribosylpyrophosphate到嘌呤转移5-phosphoribosyl组。过程中扮演着重要的角色……
基因名字: HPRT1
Uniprot ID: P00492
Uniprot名字: Hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase
分子量: 24579.155哒

引用

Shivashankar K, Subbayya,巴拉罗姆H:发展一个细菌筛选小说hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase基质。10月生物科技J摩尔Microbiol》。2001; 3 (4): 557 - 62。(文章]
Horikawa K,川口T,石原年代,Nagakura年代,Hidaka M, Kagimoto T,迁址H, H Nakakuma:频繁检测T细胞的突变hypoxanthine-guanine phosphoribosyl阵发性夜间血红蛋白尿患者转移酶基因。血。2002年1月1;99 (1):24-9。(文章]
Fuscoe JC,齐默尔曼LJ, Fekete Setzer设计RW, Rossiter奉:分析X-ray-induced产生HPRT基因突变在CHO细胞:插入和删除。Mutat研究》1992年10月,269 (2):171 - 83。(文章]
Elgemeie GH:硫鸟嘌呤、巯嘌呤:他们的类似物,核苷抗代谢物。咕咕叫制药Des。2003; 9 (31): 2627 - 42。(文章]
加藤铃木M,鹤冈C, Kanai T, T, Yatagai F,渡边M:定性和定量不同突变诱导碳——和neon-ion梁之间正常的人类细胞。Sci杂志空间。2003年12月,17 (4):302 - 6。(文章]

转运蛋白

细节 1。耐多药resistance-associated蛋白4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能: 可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字: ABCC4
Uniprot ID: O15439
Uniprot名字: 耐多药resistance-associated蛋白4
分子量: 149525.33哒

引用

白J,赖L,杨HC,公元前吴作栋,谭TM:多药耐药性蛋白4 (MRP4 / ABCC4)介导bimane-glutathione流出。Int细胞杂志。2004;2月36 (2):247 - 57。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2022年8月30日01:57

Tioguanine

识别

结构Tioguanine (DB00352)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

转运蛋白

引用