Acitretin

识别

总结

Acitretin是一种口服类维生素a，用于治疗严重的牛皮癣。

品牌名称

Soriatane

通用名称

Acitretin

药物库登录号

DB00459

背景

一种口服类维生素a，对治疗牛皮癣有效它是依曲酸盐的主要代谢物，与依曲酸盐相比，其半衰期短得多。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

阿维汀的结构(DB00459)

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重量

平均:326.4293
单一同位素的:326.188194698

化学公式

C₂₁H₂₆O_3.

同义词

• (all-E) 9 - (4-Methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethyl-2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
• Acitretin
• Acitretina
• Acitretine
• Acitretinum
• all-trans-3 7-Dimethyl-9——(4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 2, 4, 6, 8-nonatetraenoic酸
• Etretin

外部id

• RO 10 - 1670
• RO 10-1670/000
• RO-10-1670/000

药理学

指示

用于治疗成人严重牛皮癣。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 角质化障碍
• 严重的牛皮癣

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿维黄素是一种类维生素a。类维生素a的结构与维生素a相似，参与皮肤细胞的正常生长。阿维汀通过抑制牛皮癣中出现的过度细胞生长和角质化(皮肤细胞因蛋白质沉积而变厚的过程)起作用。因此，它可以减少皮肤增厚、斑块形成和结垢。

作用机制

阿维黄素的作用机制尚不清楚，但据信它是通过靶向皮肤中的特定受体(类维生素a受体，如RXR和RAR)来帮助皮肤细胞的生长周期正常化。

目标	行动	生物
一个视黄酸受体rxr	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体	受体激动剂	人类
一个维甲酸受体	受体激动剂	人类
一个维甲酸受体	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体rxr	受体激动剂	人类
一个视黄酸受体rxr	受体激动剂	人类
U视黄醇结合蛋白1	受体激动剂	人类
U视黄酸受体RXR	不可用

吸收

口服阿维黄素随食物服用时吸收最佳，且随剂量从25毫克增加到100毫克呈线性成比例。12名健康受试者服用单次50mg阿维他汀后，约72%(范围47%至109%)的给药剂量被吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

超过99.9%与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。

新陈代谢

口服吸收后，阿维维生素经过广泛的代谢和相互转化，通过简单的异构化到13-顺式形式(顺-阿维维生素)。母化合物和异构体都进一步代谢为链缩短的分解产物和缀合物，这些产物被排出体外。

淘汰路线

母化合物和异构体都进一步代谢为链缩短的分解产物和缀合物，这些产物被排出体外。阿维维生素和顺式阿维维生素的链缩短代谢物和缀合物最终在粪便(34%至54%)和尿液(16%至53%)中排出。

半衰期

49小时(范围33至96小时)

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

口腔，大鼠:LD₅₀= >4000毫克/公斤。过量服用的症状包括头痛和眩晕。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
醋酸环丙孕酮	醋酸环丙孕酮与阿维汀合用可降低疗效。
地美环素	阿维汀联合地环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
去氧孕烯	去孕酮与阿维汀合用可降低疗效。
Dienogest	地诺孕酯与阿维汀合用可降低疗效。
己烯雌酚	己烯雌酚与阿维汀合用可降低疗效。
强力霉素	阿维汀联合强力霉素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
屈	卓螺酮与阿维汀合用可降低疗效。
Eravacycline	阿维汀联合埃拉环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Estetrol	雌二醇与阿维汀合用可降低其疗效。
雌二醇	雌二醇与阿维汀合用可降低疗效。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。育龄妇女在治疗期间和停用阿维他汀两个月后应避免摄入任何酒精。在停用阿维他汀后，酒精摄入会增加出生缺陷的风险持续时间至三年以上。
• 随食物服用。在一天的正餐中服用阿维黄可改善口腔吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Neotigason

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Soriatane	胶囊	22.5毫克/ 1	口服	Stiefel实验室	2010-01-04	2010-04-01
Soriatane	胶囊	10毫克/ 1	口服	葛兰素史克制造公司	1996-11-01	2017-11-21
Soriatane	胶囊	10毫克	口服	爱力根	1994-12-31	不适用
Soriatane	胶囊	10毫克/ 1	口服	Stiefel实验室	1996-11-01	2022-04-30
Soriatane	胶囊	25毫克/ 1	口服	葛兰素史克制造公司	1996-11-01	2017-11-21
Soriatane	胶囊	25毫克/ 1	口服	Stiefel实验室公司	1996-11-01	2010-01-04
Soriatane	胶囊	25毫克	口服	爱力根	1994-12-31	不适用
Soriatane	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	Stiefel实验室	2010-01-04	2010-04-01
Soriatane	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	葛兰素史克制造公司	2010-01-04	2017-11-21
Soriatane	胶囊	10毫克/ 1	口服	Stiefel实验室公司	1996-11-01	2010-01-04

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Acitretin	胶囊	10毫克/ 1	口服	迈兰制药公司	2016-03-10	不适用
Acitretin	胶囊	25毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2013-07-19	2022-04-03
Acitretin	胶囊	22.5毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2015-12-23	2015-12-23
Acitretin	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2015-09-16	不适用
Acitretin	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	2016-01-04	2019-08-31
Acitretin	胶囊	10毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	2016-01-04	不适用
Acitretin	胶囊	22.5毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	2016-01-04	不适用
Acitretin	胶囊	10毫克/ 1	口服	AvKARE	2017-10-11	不适用
Acitretin	胶囊	17.5毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	2013-07-19	不适用
Acitretin	胶囊	10毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2013-07-19	2021-03-31

类别

ATC代码

D05BB02 -阿维汀

• D05BB -类维生素a治疗银屑病
• D05b -全身使用的抗银屑病药物
• D05 -抗银屑病药
• D -皮肤药物

药物类别

• 烯烃
• Antipsoriatics
• 全身使用的抗银屑病药物
• 生物因素
• 类胡萝卜素
• 环己烷
• 环己烯
• 环烷烃
• 皮肤病学的
• 引起无意光敏反应的药物
• 肝毒素的代理
• 碳氢化合物、非循环
• 角质层分离的代理
• 混杂。皮肤和粘膜剂
• Photosensitizing代理
• 颜料、生物
• 多基因
• 类维生素a
• 治疗银屑病的类维生素a
• 萜烯

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物类维生素a。它们是3,7-二甲基-1-(2,6,6-三甲基环己基-1-烯基)nona-1,3,5,7-四烯及其衍生物的氧合衍生物。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

类维生素a

直接父

类维生素a

选择父母

倍半萜类化合物/苯乙烯/含苯氧基的化合物/茴香醚/中链脂肪酸/苯甲醚/甲基支链脂肪酸/烷基芳醚/不饱和脂肪酸/单羧酸及其衍生物 /羧酸/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再看4个

基

烷基芳基醚/苯甲醚/芳香族同单环化合物/苯环型的/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/Cyclofarsesane sesquiterpenoid/醚 /脂肪酸/脂酰/碳氢化合物的衍生物/中链脂肪酸/茴香醚/甲基支链脂肪酸/单羧酸或衍生物/单环苯部分/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/视黄酸/类维生素a骨架/Sesquiterpenoid/苯乙烯/不饱和脂肪酸

展示18个

分子框架

芳香族同单环化合物

外部描述符

类维生素a，不饱和单羧酸，阿维黄素(CHEBI: 50173）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

LCH760E9T7

化学文摘号

55079-83-9

InChI关键

IHUNBGSDBOWDMA-AQFIFDHZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H26O3 c1-14 (8-7-9-15 (2) 12-21 (22) 23) 10-11-19-16 (3) 13-20 (24-6) 18 (5) 17 (19) 4 / h7-13H 1-6H3, (H, 22、23)/ b9-7 + 11 +, +,是每天奋斗15-12 +

国际命名

(2 e 4 e 6 e, 8 e) 9 - (4-methoxy-2 3 6-trimethylphenyl) 3, 7-dimethylnona-2, 4, 6, 8-tetraenoic酸

微笑

COC1 = C (C) C (C) = C (\ C = C \ C (\ C) = C \ C = C \ C (\ C) = C \ C (O) = O) C (C) = C1

参考文献

合成参考

Yatendra Kumar，“阿维黄素的制备过程。”美国专利US20040192949, 2004年9月30日发布。

US20040192949

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014602

KEGG药物

D02754

PubChem化合物

5284513

PubChem物质

46509178

ChemSpider

4447573

BindingDB

50088429

RxNav

16818

ChEBI

50173

ChEMBL

CHEMBL1131

锌

ZINC000003798734

治疗靶点数据库

DAP000743

网页

PA448039

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Acitretin

FDA的标签

下载 (530 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	银屑病(PsO)	1
4	主动不招聘	治疗	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	完成	不可用	银屑病(PsO)	1
4	完成	治疗	银屑病(PsO)	2
4	完成	治疗	中度至重度银屑病	1
4	尚未招聘	其他	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	招聘	其他	寻常型银屑病(斑块型银屑病)	1
4	终止	治疗	牛皮癣，皮肤或指甲	1
4	未知的状态	治疗	慢性斑块型银屑病	1
4	未知的状态	治疗	银屑病(PsO)	1

药物经济学

制造商

• Stiefel实验室公司

外包商

• Murfreesboro药物护理供应
• 制药国际公司
• 施蒂费尔实验室

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	22.5毫克/ 1
胶囊	口服
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	25毫克
胶囊,涂	口服	10毫克
胶囊	口服	10.0毫克
胶囊	口服	25.0毫克
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	17.5毫克/ 1
胶囊	口服	25毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
索利亚坦17.5毫克胶囊	30.21美元	胶囊
索利亚他烷22.5毫克胶囊	30.21美元	胶囊
索利亚他烷25毫克胶囊	21.71美元	胶囊
索利亚坦10毫克胶囊	13.25美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	228 - 230°C	PhysProp
水溶度	0.0729毫克/升	不可用
logP	6.40	SANGSTER非常肯定(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000478毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.2	ALOGPS
logP	5.59	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	4.77	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.8	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	46.532	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	104.17米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	38.583.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9885
血脑屏障	-	0.5841
Caco-2渗透	+	0.8628
22基板	Non-substrate	0.6057
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6973
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9382
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8899
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7907
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8202
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5108
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6804
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9239
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9409
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.648
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8768
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5923
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8341
致癌性	Non-carcinogens	0.83
生物降解	准备好了可生物降解的	0.714
大鼠急性毒性	1.8804 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9216
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9501

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 056 - r - 1943000000 - 77 c18bcac662a9f6bdcb
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 056 - r - 2942000000 - 57 - cdf186555912258599

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月16日12:52