Eravacycline

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总结

Eravacycline是一种四环素抗生素，用于治疗复杂的腹腔内感染。

品牌名称

Xerava

通用名称

Eravacycline

药物库登录号

DB12329

背景

埃拉环素，称为Xerava是一种完全合成的四环素类氟环素抗生素，对临床显著的革兰氏阴性、革兰氏阳性需氧细菌和兼性细菌具有活性。这包括大多数对头孢菌素、氟喹诺酮类、β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂、耐多药菌株和耐碳青霉烯类肠杆菌科以及大多数厌氧病原体耐药的细菌¹．它于2018年8月27日首次获得FDA批准⁴．埃拉环素已被证明比目前市场上用于腹腔感染的抗生素的效力更强^3.．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

类似的结构

重量: 平均:558.563
单一同位素的:558.212592137
化学公式: C₂₇H₃₁FN₄O₈

同义词

Eravacyclina
Eravacycline
Eravacyclinum

外部id

tp - 434

药理学

指示

Eravacycline是一种四环素类抗菌药物，用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔内感染^标签．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

腹部感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

埃拉环素是一种破坏细菌蛋白质合成的抗生素，用于治疗复杂的腹腔感染^标签．

作用机制

埃拉环素是四环素类抗菌药物中的一种氟环素类抗菌药物。Eravacycline通过与30S核糖体亚基结合破坏细菌蛋白质合成，阻止氨基酸残基掺入到延长的肽链中。一般来说，埃拉环素对革兰氏阳性细菌(如金黄色葡萄球菌和粪肠球菌)有抑菌作用;然而，体外杀菌活性已显示对某些菌株的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌^标签．

目标	行动	生物
一个30S核糖体蛋白S4	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

单次静脉给药后，埃拉环素AUC(曲线下面积)和Cmax(最大浓度)按剂量比例增加，剂量从1mg /kg增加到3mg /kg(批准剂量的3倍)。静脉注射剂量为每12小时1毫克/公斤后，约有45%的蓄积^标签．

配送量

稳态分布体积约为321 L^标签．

蛋白结合

埃拉环素与人血浆蛋白的结合随着血浆浓度的增加而增加，在血浆浓度为100至10,000 ng/mL时，结合率为79%至90%^标签．

新陈代谢

埃拉环素主要通过CYP3A4-和fmo介导的氧化代谢^标签．

淘汰路线

单次静脉注射放射性标记的eravacycline 60mg后，约34%的剂量以不变的eravacycline(20%在尿液中，17%在粪便中)和代谢物的形式排出尿液，47%在粪便中^标签．

半衰期

平均消除半衰期为20小时^标签．

间隙

17.82 L/min(标准差3.4)²．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

最常见的不良反应(发生率≥3%)为输液部位反应、恶心和呕吐^标签．较不常见(发生率≥1%)的不良反应有心悸、胸痛、急性胰腺炎、胰腺坏死、低钙血症、头晕、精神障碍、焦虑、失眠、抑郁、胸腔积液、呼吸困难、皮疹和多汗症^标签．

以下是由于使用埃拉环素可能发生的各种副作用^标签：

超敏反应:据报道，使用埃拉环素可引起危及生命的过敏反应。已知对四环素类抗菌药物过敏的患者应避免使用抗菌药物^标签．

牙齿变色/牙釉质发育不良:在牙齿发育期间(怀孕后半期、婴儿期和儿童期至8岁)使用这种药物可能会导致牙齿永久变色(黄灰色棕色)^标签．

抑制骨生长:在妊娠中期和晚期、婴儿期和儿童期至8岁期间使用埃拉环素可能导致可逆性骨生长抑制。所有的四环素在成骨组织中形成稳定的钙复合物^标签．

难辨梭菌相关性腹泻:艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)已被报道与大多数抗菌剂的使用，并可能在严重程度范围从轻度腹泻致命结肠炎。使用抗菌药物治疗会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

四环素类不良反应:该药与四环素类抗菌药物结构相似，可能有相似的不良反应。其他四环素类抗菌药的不良反应包括光敏反应、假脑瘤、抗合成代谢作用(导致BUN升高、氮血症、酸中毒、高磷血症、胰腺炎和肝功能异常)已被报道，而埃拉环素也可能发生。如果怀疑或观察到任何这些不良反应，停止使用埃瓦环素^标签．

微生物过度生长的可能性:使用埃瓦环素可能导致非易感生物，包括真菌的过度生长。如果发生此类感染，应停用埃瓦环素，并进行适当的治疗^标签．

耐药细菌的发展:在没有证实或强烈怀疑细菌感染的情况下开埃拉环素不太可能为患者带来益处，并增加耐药细菌发展的风险^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	埃拉环素与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	埃拉环素可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acitretin	阿维汀联合埃拉环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Alitretinoin	阿利维甲酸联合埃拉环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
胺碘酮	与胺碘酮联用可降低埃拉环素的代谢。
阿莫西林	阿莫西林与埃拉环素合用可降低疗效。
氨苄青霉素	氨苄西林与埃拉环素合用可降低疗效。
Amprenavir	与阿普利那韦合用可降低埃拉环素的代谢。
Apalutamide	与阿帕鲁胺合用可降低埃拉环素的血药浓度。
Aprepitant	与阿瑞吡坦合用可降低埃拉环素的代谢。

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食物相互作用

避免圣约翰草。本草可诱导CYP3A代谢，并可降低血清eravacycline水平。联合给药时可能需要调整剂量。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Eravacycline盐酸盐	WK1NMH89VJ	1334714-66-7	JYCNMRVZELJVAW-RZVFYPHASA-N

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Xerava	针剂，粉末，冻干，用于溶液	50毫克/ 1	静脉注射	四相制药公司	2018-09-10	不适用
Xerava	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2022-05-04	不适用
Xerava	注射，粉末，溶液	50毫克	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2020-12-16	不适用
Xerava	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2022-05-04	不适用
Xerava	针剂，粉末，冻干，用于溶液	100毫克/ 1	静脉注射	四相制药公司	2018-09-10	不适用
Xerava	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2022-05-04	不适用
Xerava	注射，粉末，溶液	50毫克	静脉注射	Paion deutsche Gmb H	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

埃拉瓦环素

J01AA20 -四环素的组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为四环素的有机化合物。这些聚酮具有八氢四烯-2-羧酰胺骨架，被许多羟基和其他基团取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯丙类和聚酮类
类: 四环素
子课: 不可用
直接父: 四环素
选择父母: 并四苯/蒽羧酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/萘满/首先/芳基酮/N-arylamides/Aralkylamines/Cyclohexenones/芳基氟化物

再看12个
基: 4-fluorophenol/4-halophenol/酒精/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物

再展示35个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 07896928佐
化学文摘号: 1207283-85-9
InChI关键: HLFSMUUOKPBTSM-ISIOAQNYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H31FN4O8 c1-31(2) 20-13-8-11-7-12-14(28) 15(30-16(33) 10-32-5-3-4-6-32) 21(34) 18(12) 22(35) 17(11) 24(37) 27(40) 13日,25(38)19(23(20)36)26日(29)39 / h9、11、13、20、34、36 - 37、40小时,3 - 8、10 H2, 1-2H3, (H2, 29日,39)(H, 30日,33)/ t11 - 13、20 - 27 / mo / s1
国际命名: (4 s, 4, 5 ar, 12时)4 -(二甲胺基)7-fluoro-3, 10, 12, 12 a-tetrahydroxy-1 11-dioxo-9 - [2 - (pyrrolidin-1-yl) acetamido] 1、4、4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12 cc3 = C (F) C = C (NC (= O) CN4CCCC4) C (O) = C3C (= O) C1 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@@H] (N (C) C) (C@) 1 ([H]) C2

参考文献

一般引用

Solomkin J, Evans D, Slepavicius A, Lee P, Marsh A, Tsai L, Sutcliffe JA, Horn P:评估埃拉环素与厄他培南治疗革兰氏阴性感染的疗效和安全性:一项随机临床试验。美国医学会杂志2017年3月1日;152(3):224-232。doi: 10.1001 / jamasurg.2016.4237。［文章］
Connors KP, Housman ST, Pope JS, Russomanno J, Salerno E, Shore E, Redican S, Nicolau DP: I期，开放标签，安全性和药代动力学研究，评估健康男性和女性静脉注射埃拉环素的支气管肺配置。中国生物医学杂志。2014;58(4):2113-8。doi: 10.1128 / AAC.02036-13。Epub 2014年1月27日。［文章］
Thakare R, Dasgupta A, Chopra S:埃拉瓦环素治疗细菌性感染。今日毒品(Barc)。2018年4月,54(4):245 - 254。doi: 10.1358 / dot.2018.54.4.2800623。［文章］
Xerava批准历史[链接］
FDA批准药品:XERAVA (eravacycline)注射液[链接］

外部链接

PubChem化合物: 54726192
PubChem物质: 347828591
ChemSpider: 28495485
RxNav: 2055906
ChEMBL: CHEMBL1951095
维基百科: Eravacycline

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	复杂的阑尾炎/复杂腹腔内感染	1
3.	完成	治疗	复杂腹腔内感染	1
3.	完成	治疗	复杂性尿路感染	2
2	完成	治疗	复杂腹腔内感染	1
2	尚未招聘	治疗	血液恶性肿瘤/嗜中性白血球减少症	1
1	完成	基础科学	正常耐药量	1
1	完成	治疗	细菌感染	1
1	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)	1
1	完成	治疗	肝功能受损	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	100毫克
注射，粉末，溶液	静脉注射	50毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	50毫克/ 1
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8796245	没有	2014-08-05	2029-08-07
US8906887	没有	2014-12-09	2030-12-28
US10961190	没有	2021-03-30	2037-10-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.838毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.24	ALOGPS
logP	-3.5	Chemaxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.96	Chemaxon
pKa(最强基础)	9	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	10	Chemaxon
氢供体数量	6	Chemaxon
极表面积	193.73²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	144.16米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	53.6^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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细节 1.30S核糖体蛋白S4

种类: 蛋白质
生物: 大肠杆菌(菌株K12)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 翻译抑制因子活性，核酸结合
特定的功能: 它是30S亚基的两个组装启动蛋白之一，直接与16S rRNA结合，在那里形成30S亚基体的组装核。与S5和S12在跨…
基因名字: rpsD
Uniprot ID: P0A7V8
Uniprot名字: 30S核糖体蛋白S4
分子量: 23468.915哒

参考文献

Zhanel GG，张D, Adam H, Zelenitsky S, Golden A, Schweizer F, Gorityala B, Lagace-Wiens PR, Walkty A, Gin AS, Hoban DJ, Karlowsky JA:新型氟环素抗菌剂Eravacycline综述。药物。2016 april;76(5):567-88。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0545 - 8。［文章］
Grossman TH, Starosta AL, Fyfe C, O'Brien W, Rothstein DM, Mikolajka A, Wilson DN, Sutcliffe JA: TP-434，一种新型氟环素抗生素的靶向和耐药机制研究。抗微生物制剂Chemother 2012 May;56(5):2559-64。doi: 10.1128 / AAC.06187-11。Epub 2012年2月21日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Eravacycline [链接］
埃拉霉素FDA标签[文件］

细节 2.胺氧化酶[含黄素

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化生物胺和异种胺的氧化脱氨，在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶[含黄素
分子量: 59681.27哒

参考文献

埃拉霉素FDA标签[文件］

药物创建于2016年10月20日21:57 /更新于2021年10月7日12:09

Eravacycline

识别

Eravacycline的结构(DB12329)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献