Colesevelam容量高胆汁酸结合分子。Colesevelam结合胆汁酸在肠道,减少胆汁酸的含量通过肝肠循环返回到肝脏。临床研究表明,高浓度的总胆固醇(total-C)、低密度脂蛋白和载脂蛋白B (Apo B,蛋白质与低密度)与动脉粥样硬化的风险增加相关。同样,降低高密度脂蛋白胆固醇(hdl - c)水平与动脉粥样硬化的发展。流行病学调查证实心血管发病率和死亡率变化直接与total-C的水平和低密度和反向高密度脂蛋白胆固醇的水平。colesevelam和β-还原酶抑制剂的结合进一步有效降低血清total-C和低密度脂蛋白水平之外,通过代理。

的作用机制

Colesevelam结合胆汁酸在肠道,防止他们的重吸收。Colesevelam不是吸收本身。胆汁酸的损耗导致胆固醇7-alpha-hydroxylase和upregulation胆固醇转化为胆汁酸。这增加的生产和活动hydroxymethyl-glutaryl-coenzyme(β)还原酶在肝脏以及数量的增加低密度脂蛋白(LDL)受体。这个过程清除血液中的低密度脂蛋白胆固醇。

血清甘油三酸酯水平可能增加或保持不变。最终的结果是增加清除血液中的低密度脂蛋白胆固醇和降低血清低密度脂蛋白胆固醇。

目标	行动	生物
一个胆汁酸	粘结剂	人类

吸收

由消化酶水解,不吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不适用(消化酶水解,不吸收)。

新陈代谢

不适用(消化酶水解,不吸收)。

路线的消除

排泄:16名健康的志愿者中,平均0.05%的放射性管理从单一14 c-labeled colesevelam盐酸剂量在尿液中排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

过量的症状可能包括眼睛刺激性、便秘、腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻、过敏。然而,随着colesevelam不吸收,系统性毒性的风险很低。每天剂量超过4.5 g尚未测试。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Aceclofenac	Colesevelam可引起的吸收减少Aceclofenac导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Acemetacin	Colesevelam可引起的吸收减少Acemetacin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
苊香豆醇	Colesevelam会导致减少苊香豆醇的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
乙酰唑胺	Colesevelam可引起乙酰唑胺的吸收减少导致降低血清浓度和潜在功效下降。
乙酰sulfisoxazole	Colesevelam可引起的吸收减少乙酰sulfisoxazole导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Acetyldigitoxin	Colesevelam可引起的吸收减少Acetyldigitoxin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
乙酰水杨酸	Colesevelam可引起乙酰水杨酸的吸收减少导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Alclofenac	Colesevelam可引起的吸收减少Alclofenac导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Alfacalcidol	的血清浓度Alfacalcidol可以结合Colesevelam时下降。
氨基比林	Colesevelam会导致减少氨基比林的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

喝大量的液体。
带食物。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Colesevelam盐酸盐	P4SG24WI5Q	182815-44-7	VTAKZNRDSPNOAU-UHFFFAOYSA-M

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cholestagel	平板电脑,涂膜	625毫克	口服	Cheplapharm Arzneimittel Gmb H	2016-09-08	不适用
Cholestagel	平板电脑,涂膜	625毫克	口服	Cheplapharm Arzneimittel Gmb H	2016-09-08	不适用
Cholestagel	平板电脑,涂膜	625毫克	口服	Cheplapharm Arzneimittel Gmb H	2016-09-08	不适用
Cholestagel	平板电脑,涂膜	625毫克	口服	Cheplapharm Arzneimittel Gmb H	2016-09-08	不适用
Colesevelam盐酸盐	粉,对悬架	3.75 g / 1	口服	欧姆实验室有限公司	2018-07-17	2023-11-30
Colesevelam盐酸盐	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	欧姆实验室有限公司	2018-05-23	2023-11-30
Colesevelam盐酸盐	对悬架	3.75 g / 1	口服	珂赛特制药有限公司	2022-08-01	不适用
Colesevelam盐酸盐	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	珂赛特制药有限公司	2022-08-01	不适用
Lodalis	平板电脑	625毫克	口服	博士伦健康,加拿大公司。	2012-02-06	不适用
Lodalis	粉,对悬架	3.75克/袋	口服	博士伦健康,加拿大公司。	2015-04-02	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-colesevelam	平板电脑	625毫克	口服	Apotex公司	2020-07-23	不适用
Colesevelam	平板电脑	625毫克/ 1	口服	Zydus Lifesciences有限	2019-10-11	不适用
Colesevelam	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	Zydus美国制药公司。	2019-10-11	不适用
Colesevelam盐酸	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2018-10-06	不适用
Colesevelam盐酸	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2018-10-06	不适用
Colesevelam盐酸	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2018-10-06	不适用
Colesevelam盐酸盐	平板电脑	625毫克/ 1	口服	Dr.Reddys实验室公司	2018-10-05	不适用
Colesevelam盐酸盐	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2019-12-02	不适用
Colesevelam盐酸盐	平板电脑,涂	625毫克/ 1	口服	AvKARE	2018-06-18	不适用
Colesevelam盐酸盐	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	Glenmark医药有限公司,美国	2018-05-18	不适用

类别

ATC代码

C10AC04——Colesevelam

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 xu104g55n
化学文摘号: 182815-43-6
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

引用

一般引用

不可用

外部链接

PubChem物质: 46505437
RxNav: 141626年
网页: PA449095
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Colesevelam

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	Bileacid吸收不良	2
4	完成	基础科学	2型糖尿病	2
4	完成	其他	动脉粥样硬化/颈动脉疾病/冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	预防	血脂异常/高血糖/高脂血症	1
4	完成	治疗	Bileacid吸收不良/慢性功能性腹泻	1
4	完成	治疗	腹泻主要肠易激综合症	1
4	完成	治疗	血脂异常/高脂血症	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	高胆固醇	5
4	完成	治疗	高胆固醇/高脂血症、家庭组合	1

药物经济学

制造商

第一三共制药有限公司

外包商

第一三共制药
Patheon Inc .)
医生总保健公司。
护理质量
资源优化和创新公司
Southwood制药

剂型

形式	路线	强度
粉,对悬架	口服	1.875 g / 1
粉,对悬架	口服	3.75 g / 1
平板电脑	口服	625毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	625毫克/ 1
粉	口服
平板电脑,涂膜	口服
粉,对悬架	口服	3.75克/袋
平板电脑	口服	625毫克
酒吧,咀嚼片	口服	3.75 g / 1
对悬架	口服	1.875 g / 1
对悬架	口服	3.75 g / 1
平板电脑,涂膜	口服	625毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	625毫克

价格

单元描述	成本	单位
Welchol 625毫克片剂	1.96美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5679717	没有	1997-10-21	2014-04-29
US7229613	是的	2007-06-12	2022-10-17

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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1。胆汁酸

类

集团

生物

人类

药理作用

是的

行动

粘结剂

引用

利维P,定形PS: colesevelam管理的潜在作用的前驱糖尿病和2型糖尿病。122年5月,研究生。2010 (3):1 - 8。doi: 10.3810 / pgm.2010.05.2168。(文章]
Staels B:回顾胆汁酸螯合剂:潜在的机制(s)在2型糖尿病降糖效果。研究生医学。2009年5月,121,12 (3 5 1):25 - 30。doi: 10.3810 / pgm.2009.05.suppl53.290。(文章]
Corsini,温德尔E, Farnier M:盐酸Colesevelam:专门设计的实用性胆汁酸螯合剂降低低密度脂蛋白胆固醇。欧元J Cardiovasc Prev Rehabil。2009年2月,16 (1):1 - 9。doi: 10.1097 / HJR.0b013e32831215db。(文章]
斯坦梅茨KL, Schonder KS: Colesevelam:最新的胆汁树脂的潜在用途。Cardiovasc药物启2005弹簧;23 (1):15 - 30。(文章]
米洛斯岛人EB, Plosker GL: Colesevelam。是J Cardiovasc药物。2001;1 (2):141 - 6;讨论147 - 8。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月19日21:44