美法仑是一个的烷化剂类抗肿瘤药,用于治疗各种癌症。如此命名是因为他们的烷基化剂添加烷基组许多电负性组织的能力条件下出现在细胞。他们阻止肿瘤生长在DNA双螺旋链交联鸟嘌呤基地——直接攻击DNA。这使得链无法展开和分离。这是必要的,在DNA复制,细胞不再分裂。此外,这些药物添加甲基烷基或其他不属于他们到分子,进而抑制其正确的利用通过碱基配对,导致错编码的DNA。细胞cycle-nonspecific烷基化剂。通过烷基化剂三种不同机制的实现同样的结果——破坏DNA的功能和细胞死亡。

的作用机制

美法仑高度烷基组N-7鸟嘌呤和腺嘌呤的n - 3位置,形成monoadducts, DNA分裂时修复酶试图纠正这个错误。^4,5它还会引起DNA交联N-7位置的一个鸟嘌呤的N-7位置,防止DNA链分离合成或转录。^4,5最后,美法仑可以产生许多不同的突变。⁴

目标	行动	生物
一个DNA	交联/烷基化	人类

吸收

不完整的,变量,25 - 89%的口服剂量

的体积分布

0.5 L /公斤

蛋白结合

中度到高(60 - 90%),主要是白蛋白,并在较小程度上,α1-acid糖蛋白。30%是不可逆的。

新陈代谢

美法仑不是积极地代谢,所以它自发降解mono和二羟产品。

路线的消除

父母的24小时尿排泄药物在这些患者中10%±4.5%,表明肾清除率不是消除父母药物的主要路线。

半衰期

1.5(±0.83)小时

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

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毒性

呕吐、口腔溃疡、腹泻和胃肠道出血;主要毒性作用是骨髓抑制。LD₅₀在鼠= 11.2毫克/公斤(口头)

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性可以增加当美法仑与Abatacept相结合。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合美法仑。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合美法仑。
乙酰水杨酸	时可以增加出血的风险或严重性乙酰水杨酸结合美法仑。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性可以增加当Adalimumab结合美法仑。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合美法仑生活。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性可以增加当Aldesleukin结合美法仑。
Alefacept	不利影响的风险或严重性可以增加当Alefacept结合美法仑。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合美法仑。
同种异体胸腺组织处理	同种异体加工胸腺组织的治疗效果与美法仑结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

喝大量的液体。
空腹服用。食物减少吸收和bioavailabilty降低大约30%。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
美法仑盐酸盐	1 vxp4v453t	3223-07-2	OUUYBRCCFUEMLH-YDALLXLXSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alkeran	平板电脑	2毫克	口服	Aspen Pharmacare加拿大公司。	1964-12-31	不适用
Alkeran	注入,粉,解决方案;工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	ApoPharma美国公司。	2011-01-01	不适用
Alkeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2005-08-15	2012-06-30
Alkeran	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Celgene公司	1993-03-16	2009-11-02
Alkeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1984-05-10	2012-04-30
Alkeran	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Celgene公司	1993-03-16	2009-11-02
Alkeran	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	ApoPharma美国公司。	2011-01-01	不适用
Alkeran	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	英国葛兰素史克运营有限公司	2011-01-01	2018-02-13
Alkeran	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	葛兰素史克公司	1993-03-16	2012-05-31
Evomela	注入,粉、冻干、解决方案	50毫克/ 10毫升	静脉注射	CENEXI——BLA	2016-03-31	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
美法仑		50毫克/ 50毫克	静脉注射	Bpi实验室有限责任公司	2020-09-30	不适用
美法仑	平板电脑	2毫克/ 1	口服	Alvogen Inc .)	2017-03-22	不适用
美法仑	注入,粉,解决方案;工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	费森尤斯公司Kabi美国LLC	2017-12-22	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Sagent制药	2017-03-15	2020-04-30
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Noratech制药有限公司	2022-09-13	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Dr.Reddy的实验室公司	2021-04-26	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Athenex制药部门,Llc。	2019-07-30	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Dr.Reddy的实验室公司	2017-12-18	不适用
美法仑盐酸盐	注入,粉,解决方案;工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	比起年轻制药、有限责任公司	2020-02-18	不适用
美法仑盐酸盐	工具包	50毫克/ 10毫升	静脉注射	Mylan机构有限公司	2013-01-10	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alkeran	美法仑(50毫克)	设备;粉,解决方案;解决方案	动脉内的;静脉注射	Aspen Pharmacare加拿大公司。	1995-12-31	不适用
注射用美法仑	美法仑(50毫克)	设备;粉,解决方案;解决方案	动脉内的;静脉注射	《马可福音》的制药公司	2018-06-18	不适用
注射用美法仑	美法仑(50毫克)	设备;粉,解决方案;解决方案	静脉注射	Apotex公司	2018-11-20	不适用
Taro-melphalan	美法仑(50毫克)	设备;粉,为解决方案	动脉内的;静脉注射	芋头制药有限公司	2021-01-25	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
25 ADET ALKERAN 2毫克的平板电脑	美法仑(2毫克)	平板电脑	口服	VLD DANIŞMANLIK TIBBİURUNLER VE TANITIM HİZMETLERİŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

L01AA03——美法仑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为苯丙氨酸和衍生品。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生反应所产生的苯丙氨酸的氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 苯丙氨酸和衍生品
选择父母: Phenylpropanoic酸/安非他明和衍生品/L-alpha-amino酸/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/氮芥类化合物/Aralkylamines/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸

显示7多
基: 3-phenylpropanoic-acid/烷基氯/卤代烷/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/安非他命或衍生品/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物

显示22日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 有机氯化合物,non-proteinogenic L-alpha-amino酸,L-phenylalanine导数,氮芥(CHEBI: 28876)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Q41OR9510P
化学文摘号: 148-82-3
InChI关键: SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C13H18Cl2N2O2 c14-5-7-17 (8-6-15) 11-3-1-10 (2-4-11) 9 - 12 (16) 13 (18) 19 / h1-4 12 H, 5 - 9, 16个h2, (19) H, 18日/病人- / mo / s1
国际命名: (2 s) 2-amino-3 - {4 - [bis (2-chloroethyl)氨基]苯基}丙酸
微笑: N [C@@H] (CC1 = CC = C (C = C1) N (CCCl) CCCl) C = O (O)

引用

合成参考

US3032584

一般引用

loeb R, Michaelson E,方问,坎贝尔C·佩吉AE, Tretyakova N:交联的DNA修复蛋白Omicron6-alkylguanine DNA alkyltransferase DNA的存在抗肿瘤氮芥茉。化学Res Toxicol。2008年4月21日(4):787 - 95。doi: 10.1021 / tx7004508。Epub 2008年2月14。(文章]
Souliotis六世、马Dimopoulos Episkopou HG, Kyrtopoulos SA Sfikakis页:优惠体内的DNA修复melphalan-induced损伤人类基因是极大地影响当地的染色质结构。DNA修复(Amst)。2006年8月13日,5 (8):972 - 85。Epub 2006年6月15日。(文章]
莫斯科JA Swanson CA,考恩KH:减少美法仑积累在人类乳腺癌细胞系选择抗美法仑。Br J癌症。1993年10月,68 (4):732 - 7。(文章]
Povirk低频,Shuker DE: DNA损伤和突变引起的氮芥茉。Mutat研究》1994年12月,318(3):205 - 26所示。0165 - 1110 . doi: 10.1016 / (94) 90015 - 9。(文章]
菲利普斯·罗莉PD, DH: DNA加合物的化疗药物。Mutat研究》1996年8月17日;355 (1 - 2):13-40。0027 - 5107 . doi: 10.1016 / (96) 00020 - 6。(文章]
FDA批准的药物产品:Evomela(美法仑)静脉注射(链接]
DailyMed:美法仑USP药片口服使用(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015176
KEGG药物: D00369
KEGG化合物: C07122
PubChem化合物: 460612年
PubChem物质: 46509130
ChemSpider: 405297年
BindingDB: 50025837
RxNav: 6718年
ChEBI: 28876年
ChEMBL: CHEMBL852
锌: ZINC000000001673
治疗目标数据库: DAP000791
网页: PA450354
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 美法仑

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	招聘	治疗	b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)/伯基特淋巴瘤/弥漫型大b细胞淋巴瘤(DLBCL)/原发性中枢神经系统淋巴瘤/原发性纵隔淋巴瘤	1
4	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	终止	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3	积极不招聘	治疗	自体干细胞移植/多发性骨髓瘤(MM)	1
3	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	6
3	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)/新诊断的患者	1
3	积极不招聘	治疗	新诊断多发性骨髓瘤	1
3	积极不招聘	治疗	眼黑色素瘤	1
3	完成	治疗	急性髓系白血病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Antibioticos有限公司
Bioniche制药
卡地纳健康
Catalent制药公司的解决方案
Generamedix Inc .)
葛兰素史克公司。
Nerviano医学S.R.L.
Oso生物制药制造有限责任公司
弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
医生总保健公司。

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	注射用药物的	50毫克/ 10毫升
注入,粉,解决方案;工具包	静脉注射	50毫克/ 10毫升
设备;粉,解决方案;解决方案	动脉内的;静脉注射
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑;平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射
平板电脑,涂膜	口服	2.00毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
注入,粉、冻干、解决方案	注射用药物的	50毫克
注射	静脉注射	50毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克/ 10毫升
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	注射用药物的	50毫克
设备;粉,为解决方案	静脉注射	50毫克/瓶
设备;粉,解决方案;解决方案	静脉注射
工具包	静脉注射	50毫克/ 15毫升
工具包	静脉注射	50毫克/ 10毫升
解决方案	注射用药物的
注射,粉的解决方案	注射用药物的
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	50毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	200毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	50毫克
粉	静脉注射	200毫克
粉	静脉注射	50毫克
设备;粉,为解决方案	动脉内的;静脉注射
粉	静脉注射	50毫克/ 1瓶
平板电脑,涂	口服	2毫克

价格

单元描述	成本	单位
Alkeran 50毫克瓶	1971.72美元	瓶
美法仑hcl 50毫克瓶	1845.6美元	瓶
Alkeran 2毫克的平板电脑	5.65美元	平板电脑

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA1341114	没有	2000-10-10	2017-10-10
US8410077	没有	2013-04-02	2029-03-13
US9200088	没有	2015-12-01	2029-03-13
US9493582	没有	2016-11-15	2033-02-27
US10040872	没有	2018-08-07	2034-01-30
US10864183	没有	2020-12-15	2030-05-28
US10940128	没有	2021-03-09	2030-06-14
US11020363	没有	2021-06-01	2030-05-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	182.5°C	PhysProp
水溶度	< 0.1 g / 100毫升22°C	不可用
logP	-0.52	SANGSTER非常肯定,J (1994) @pH = 7.4

预测性能

财产	价值	源
logP	0.25	Chemaxon
pKa最强(酸性)	1.29	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.51	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	66.56²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	78.23米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	31.38³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9523
血脑屏障	- - - - - -	0.6073
Caco-2渗透	+	0.5
22基板	底物	0.5
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.983
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9192
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.811
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8457
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7432
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7553
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.779
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9348
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9193
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7959
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9863
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9108
致癌性	Non-carcinogens	0.7873
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9746
大鼠急性毒性	3.9179 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8187
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8488

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 000 w - 2930000000 - b95beb5e9c3e61b7687f

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

交联/烷基化

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
汉SD, Subbotin VM, Budker VG Slattum点,尼尔佐Herweijer H,沃尔夫JA:快速可逆的疏水化:高初步的药物提取的方法。化学杂志。2007年9月,14日(9):1065 - 77。(文章]
李PC, Kakadiya R,苏TL,李TC:结合双官能团的烷化剂和三氧化二砷协同抑制耐药肿瘤细胞的生长。瘤。2010;12 (5):376 - 87。(文章]
李王F, F, Ganguly M,挞伐,黄金B,艾格力,石头议员:桥接水锚拴在5 - 2 (3-aminopropyl)的DNA脱氧尿苷胺主要槽近似的N + 2 C。对形成interstrand 5 G碱基对:影响氮芥茉-GNC-3的交叉连接。生物化学。2008年7月8日,47 (27):7147 - 57。doi: 10.1021 / bi800375m。Epub 2008年6月13日。(文章]
Vasquez公里:目标和处理特定站点的DNA交联interstrand。环境摩尔诱变剂。2010年7月,51 (6):527 - 39。doi: 10.1002 / em.20557。(文章]
Dimopoulos MA Souliotis六世,Anagnostopoulos说道,巴米亚C, Pouli, Baltadakis我Terpos E, Kyrtopoulos SA Sfikakis页:Melphalan-induced DNA损伤体外预测多发性骨髓瘤的临床结果。Haematologica。2007年11月,92(11):1505 - 12所示。(文章]
陈Q, Van der Sluis PC, Boulware D, Hazlehurst洛杉矶,道尔顿WS:英足总/ BRCA通路参与melphalan-induced interstrand DNA交联修复和占美法仑阻力在多发性骨髓瘤细胞。血。2005年7月15日,106 (2):698 - 705。Epub 2005年3月31日。(文章]
Souliotis六世、马Dimopoulos Episkopou HG, Kyrtopoulos SA Sfikakis页:优惠体内的DNA修复melphalan-induced损伤人类基因是极大地影响当地的染色质结构。DNA修复(Amst)。2006年8月13日,5 (8):972 - 85。Epub 2006年6月15日。(文章]
loeb R, Michaelson E,方问,坎贝尔C·佩吉AE, Tretyakova N:交联的DNA修复蛋白Omicron6-alkylguanine DNA alkyltransferase DNA的存在抗肿瘤氮芥茉。化学Res Toxicol。2008年4月21日(4):787 - 95。doi: 10.1021 / tx7004508。Epub 2008年2月14。(文章]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭22个成员3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 毒素运输活动
特定的功能: 介导potential-dependent运输各种有机阳离子。可能扮演了一个重要的角色在阳离子神经毒素的性格和大脑的神经递质。
基因名字: SLC22A3
Uniprot ID: O75751
Uniprot名字: 溶质载体家庭22个成员3
分子量: 61279.485哒

引用

Shnitsar V,时候R,古普塔年代,Grottker J,穆勒,Koepsell H, Burckhardt G, Hagos Y:人类有机阳离子转运体的表达在肾细胞癌行增加美法仑化学敏感性,伊立替康和长春新碱。癌症研究》2009年2月15日,69 (4):1494 - 501。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 2483。Epub 2009年2月3。(文章]

细节 2。中性氨基酸转运体大小亚基1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 多肽抗原绑定
特定的功能: Sodium-independent,高亲和性运输等大型中性氨基酸苯丙氨酸,酪氨酸,亮氨酸,精氨酸和色氨酸,当与SLC3A2/4F2hc有关。参与细胞…
基因名字: SLC7A5
Uniprot ID: Q01650
Uniprot名字: 中性氨基酸转运体大小亚基1
分子量: 55009.62哒

引用

莫斯科JA Swanson CA,考恩KH:减少美法仑积累在人类乳腺癌细胞系选择抗美法仑。Br J癌症。1993年10月,68 (4):732 - 7。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新6月5日2023 06:28

美法仑

识别

结构对美法仑(DB01042)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

转运蛋白

引用

引用