托卡因是利多卡因的一种初级胺类似物，具有抗心律失常的特性，可用于室性心律失常的治疗。托卡因和利多卡因一样，产生钠和钾电导的剂量依赖性降低，从而降低心肌细胞的兴奋性。在实验动物模型中，缺血组织钠电流的剂量相关抑制比正常组织更明显。托卡因是一种I类抗心律失常化合物，其在人体内的电生理特性与利多卡因相似，但与奎尼丁、普鲁卡因酰胺和双吡嗪不同。

作用机制

Tocainide作用于神经元细胞膜上的钠通道，限制癫痫发作活动的传播，减少癫痫发作的传播。Tocainide优先结合在钠通道的非活性状态。抗心律失常的作用是通过浦肯野纤维钠通道的作用介导的。

目标	行动	生物
一个钠通道蛋白5型亚基α	抑制剂	人类

吸收

口服后，其生物利用度接近100%，且不受食物影响。

配送量

不可用

蛋白结合

大约10%与血浆蛋白结合。

新陈代谢

可忽略不计的第一步是肝脏退化。未发现活性代谢物。

淘汰路线

不可用

半衰期

患者的平均血浆半衰期约为15小时。严重肾功能损害患者(肌酐清除率每分钟小于30毫升/ 1.73平方米体表面积)可延长至35小时。

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

口语LD₅₀托卡因在小鼠中约为800 mg/kg，在大鼠中为1000 mg/kg，在豚鼠中为230 mg/kg;死亡前通常有抽搐。

通路

通路	类别
Tocainide作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	托卡奈与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴西普联用可促进托卡因的代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可提高托卡因的血药浓度。
醋丁洛尔	托卡因可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻酚与托卡奈合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可降低托卡因的代谢。
Acetyldigitoxin	乙酰洋地黄可增加Tocainide的致心律失常活性。
无环鸟苷	与阿昔洛韦联用可降低Tocainide的代谢。
Adalimumab	Tocainide联合阿达木单抗可促进代谢。
腺苷	腺苷可增加托卡因的致心律失常活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氨酰甲苯胺盐酸盐	2 k7i38ckn5	71395-14-7	AMZACPWEJDQXGW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Tonocard

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
维生素卡标签400毫克	平板电脑	400毫克	口服	阿斯特拉捷利康	1985-12-31	2003-07-24

类别

ATC代码

Tocainide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于间二甲苯一类的有机化合物。它们是含有间二甲苯部分的芳香族化合物，间二甲苯是一种单环苯，在1号和3号位置恰好携带两个甲基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二甲苯
直接父: 间二甲苯
选择父母: 丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 胺/芳香族同单环化合物/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物/间二甲苯/有机1,3-偶极化合物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 单羧酸酰胺(CHEBI: 9611）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 27 dxo59san
化学文摘号: 41708-72-9
InChI关键: BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C11H16N2O c1-7-5-4-6-8(2) 10(7)骁将(14)9 (3)12 / h4-6 9 H, 12个h2, 1-3H3, (H, 13、14)
国际命名: (2-amino-N) - 2, 6-dimethylphenyl丙酰胺
微笑: CC (N) (= O) NC1 = C C = CC = C1C (C)

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015189
KEGG药物: D06172
KEGG化合物: C07142
PubChem化合物: 38945
PubChem物质: 46505385
ChemSpider: 35632
BindingDB: 50092595
RxNav: 42359
ChEBI: 9611
ChEMBL: CHEMBL1762
治疗靶点数据库: DAP000517
网页: PA451706
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 妥卡尼

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	400毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	246 - 266°C	PhysProp
水溶度	1.07 e + 004 mg / L	不可用
logP	0.76	SANGSTER非常肯定(1993)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.55	ALOGPS
logP	1.88	Chemaxon
日志	-2.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.65	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.23	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	55.12²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	58.86米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	21.59^3.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9157
血脑屏障	+	0.9154
Caco-2渗透	+	0.7383
22基板	Non-substrate	0.6763
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9482
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9932
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.962
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8363
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.6629
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5113
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5064
致癌性	Non-carcinogens	0.5713
生物降解	未准备好生物可降解	0.9784
大鼠急性毒性	2.4615 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9919
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9537

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - dl - 0900000000 - e3e09337d1b754b4c59c

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

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细节 1.钠通道蛋白5型亚基α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 与窦房结细胞动作电位有关的电压门控钠通道活性
特定的功能: 该蛋白介导可兴奋膜的电压依赖性钠离子通透性。假设膜上的电压差响应为开放或封闭构象，则膜上的电压差响应为开放或封闭构象。
基因名字: SCN5A
Uniprot ID: Q14524
Uniprot名字: 钠通道蛋白5型亚基α
分子量: 226937.475哒

参考文献

Georgijevic Milic L:[长QT综合征遗传形式的分子遗传学]。2000年1-2月;53(1-2):51-4。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

罗春华，魏晓霞，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，陈志强，等。白藜芦醇对茶碱代谢的影响。临床药物学杂志，1993 4月;35(4):437-40。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 其他/未知

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Pistolozzi M, Franchini C, Corbo F, Muraglia M, De Giorgi M, Felix G, Bertucci C: Tocainide类似物与人血清白蛋白结合:高效液相色谱和圆二色研究。中国医药生物医学杂志。2010年10月10日;53(2):179-85。doi: 10.1016 / j.jpba.2010.03.005。Epub 2010 3月7日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年1月2日12:00

妥卡尼

识别

Tocainide结构(DB01056)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

航空公司

参考文献