识别
- 总结
-
氨己烯酸是一个不可逆转的GABA氨基转移酶抑制剂作为辅助疗法治疗难治性复杂部分发作的病人≥2年对替代方案。也可以作为单一疗法治疗婴儿婴儿痉挛症的1个月到2年。
- 品牌名称
-
Sabril, Vigadrone
- 通用名称
- 氨己烯酸
- DrugBank加入数量
- DB01080
- 背景
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γ-氨基丁酸的氨己烯酸是一种模拟(伽马氨基丁酸),主要的抑制性神经递质在中枢神经系统,用于治疗难治性癫痫、婴儿痉挛症。7它不可逆抑制GABA的酶代谢,从而提高的循环GABA水平。尽管管理外消旋混合物,只有S(+)对映体药物活性。4
它第一次被引入作为抗癫痫剂在英国在1989年和广泛使用,直到1997年,当一个与视力丧失变得明显。6使用现在通常是留给失败的替代疗法,病人和2009年美国FDA批准的规定建立一个药物注册表监控病人的视觉缺陷。9,6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:129.157
单一同位素的:129.078978601 - 化学公式
- C6H11没有2
- 同义词
-
- 4-Amino-5-hexenoic酸
- γ乙烯GABA
- gamma-Vinyl GABA
- gamma-Vinyl-gamma-aminobutyric酸
- GVG
- 氨己烯酸
- Vigabatrina
- Vigabatrine
- Vigabatrinum
- 乙烯基氨基丁酸
- 外部id
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- cpp - 109
- MDL 71754
- mdl - 71754
- rmi - 71754
药理学
- 指示
-
氨己烯酸辅助疗法治疗难治性表示复杂部分发作2岁及以上患者应对多种以前的治疗不佳(即不是用于一线治疗)。7也表明作为单一疗法治疗婴儿痉挛症的患者1个月至2岁的人视力丧失的潜在好处大于风险。7
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
氨己烯酸是一种抗癫痫剂化学与其他抗惊厥药物无关。氨己烯酸可以防止GABA的新陈代谢不可逆地抑制GABA转氨酶(GABA-T)。γ-氨基丁酸的氨己烯酸是一个不可逆抑制剂转氨酶(GABA-T),其效果被认为是时间依赖GABA-T重新合成的速度而不是药物消除的速率。7
- 的作用机制
-
氨基丁酸(GABA)是主要的抑制性发射机在整个中枢神经系统,因此GABA ergic神经传递的势差现象是一个关键机制抗癫痫药物可能对抗癫痫病理兴奋性神经传递。5氨己烯酸浓度的增加GABA在中枢神经系统不可逆地抑制酶负责其新陈代谢琥珀semialdehyde:γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)。7
目标 行动 生物 一个4-aminobutyrate转氨酶,线粒体 抑制剂人类 - 吸收
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口服后吸收本质上是完整的。7T马克斯婴儿大约是2.5小时(5 m - 2 y)和1小时在其他年龄组。
- 的体积分布
-
氨己烯酸是广泛分布在整个身体体积平均稳态分布的1.1 L /公斤。7
- 蛋白结合
-
氨己烯酸不与血浆蛋白结合。7
- 新陈代谢
-
氨己烯酸不是任何重要的代谢程度。7
- 路线的消除
-
大约95%的尿液中药物消除的72小时内政府的~ 80%不变父药物。7
- 半衰期
-
氨己烯酸的终端半衰期大约5.7小时婴儿(5 m - 2 y), 6.8小时的儿童(3 - 9 y), 9.5小时的青少年(10 - 16 y),和10.5 h为成人。7
- 间隙
-
口服氨己烯酸的间隙是2.4 L / h婴儿(5 m - 2 y), 5.1 L / h儿童(3 - 9 y), 5.8 L / h青少年(10 - 16 y),和7 L / h为成人。7
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
口服LD50小鼠和大鼠的氨己烯酸是2830毫克/公斤和3100毫克/公斤,分别。8抑郁症状过量往往涉及重要的中枢神经系统,如昏迷、无意识和/或嗜睡,不太常见的症状包括神经系统疾病(如癫痫活动、语言障碍、头痛)和精神后遗症(例如精神病、搅拌、行为异常、混乱)。7
在过量的情况下,症状通常解决症状和支持性护理。标准的措施,删除未被吸收的药物可能使用(如洗胃),尽管一个在体外研究发现,活性炭没有明显吸收氨己烯酸。7尽管氨己烯酸不是蛋白结合的,血液透析在药物清除过量的有效性是未知的,孤立的报告接受血液透析的患者肾功能衰竭接受治疗剂量氨己烯酸的注意减少氨己烯酸透析后血浆浓度的40 - 60%。7
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加氨己烯酸结合1时,2-Benzodiazepine。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺结合氨己烯酸。 Acetophenazine 不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合氨己烯酸。 Agomelatine 不利影响的风险或严重性氨己烯酸结合Agomelatine时可以增加。 Alfentanil 不利影响的风险或严重性可以增加当Alfentanil结合氨己烯酸。 阿利马嗪 不利影响的风险或严重性时可以增加氨己烯酸结合阿利马嗪。 Almotriptan 不利影响的风险或严重性可以增加当Almotriptan结合氨己烯酸。 Alosetron 不利影响的风险或严重性可以增加当Alosetron结合氨己烯酸。 阿普唑仑 不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑结合氨己烯酸。 阿尔维林 不利影响的风险或严重性时可以增加氨己烯酸结合阿尔维林。 - 食物相互作用
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- 有或没有食物。
- 与普通水。只有氨己烯酸口服溶液混合粉与普通水。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Sabrilan (Lundbeck公司公司,它是一家)/Sabrilex (Lundbeck公司公司,它是一家)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Kigabeq 平板电脑 100毫克 口服 Orphelia制药Sas 2020-12-16 不适用 欧盟 
Kigabeq 平板电脑 500毫克 口服 Orphelia制药Sas 2020-12-16 不适用 欧盟 Sabril 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2009-08-21 不适用 我们 
Sabril 粉,为解决方案 500毫克/袋 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 1997-08-20 不适用 加拿大 
Sabril 粉,为解决方案 50毫克/ 1毫升 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2009-08-21 不适用 我们 Sabril 平板电脑 500毫克 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 1994-12-31 不适用 加拿大 Sabril压水式反应堆1克/袋 粉 1 g / pck 口服 安万特制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Sabril压水式反应堆2 g /袋 粉 2 g / pck 口服 安万特制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Sabril压水式反应堆3克/袋 粉 3 g / pck 口服 安万特制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氨己烯酸 粉,为解决方案 500毫克/ 10毫升 口服 Navisci Pte . Ltd .) 2021-10-15 不适用 我们 氨己烯酸 为解决方案 50毫克/ 1毫升 口服 精英实验室公司。 2022-06-24 不适用 我们 氨己烯酸 粉,为解决方案 50毫克/ 1毫升 口服 Actavis制药有限公司 2020-05-14 不适用 我们 氨己烯酸 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2022-06-27 不适用 我们 氨己烯酸 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2022-01-20 不适用 我们 氨己烯酸 粉,为解决方案 50毫克/ 1毫升 口服 Par制药公司。 2017-04-27 不适用 我们 氨己烯酸 为解决方案 50毫克/ 1毫升 口服 Novadoz制药有限责任公司 2022-09-07 不适用 我们 氨己烯酸 粉,为解决方案 500毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2021-09-29 不适用 我们 氨己烯酸 平板电脑 500毫克/ 1 口服 Padagis美国有限责任公司 2022-06-29 不适用 我们 氨己烯酸 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 Reddy博士年代实验室有限公司 2021-02-01 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N03AG04 -氨己烯酸
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为伽马氨基酸和衍生品。这些氨基酸有一群(- nh2)附加到伽马碳原子。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- γ氨基酸和衍生品
- 选择父母
- 碳链脂肪酸/氨基脂肪酸/不饱和脂肪酸/氨基酸/一元羧酸和衍生品/羧酸/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品 显示一个
- 基
- 脂肪族无环化合物/胺/氨基酸/氨基脂肪酸/羰基/羧酸/脂肪酸/脂酰/γ氨基酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物 显示11个
- 分子框架
- 脂肪族无环化合物
- 外部描述符
- gamma-amino酸(CHEBI: 63638)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GR120KRT6K
- 化学文摘号
- 68506-86-5
- InChI关键
- PJDFLNIOAUIZSL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C6H11NO2 c1-2-5 (7) 3-4-6 (8) 9 / h2, 5 H, 1, 3 - 4, 7 h2 (H, 8, 9)
- 国际命名
-
4-aminohex-5-enoic酸
- 微笑
-
数控(CCC (O) = O) C = C
引用
- 一般引用
-
- 克L,拉尔森OM,约翰森Schousboe答:实验研究对GABA系统氨己烯酸的影响。Br中国新药杂志。1989;27增刊1:13S-17S。(文章]
- Zwanzger P, Baghai TC, Schuele C, Strohle, Padberg F,供应商N,施瓦兹米,穆勒在HJ Rupprecht R:氨己烯酸减少cholecystokinin-tetrapeptide在健康志愿者(CCK-4)引起恐慌。神经精神药理学。2001年11月,25 (5):699 - 703。(文章]
- 洛克JK,卡尔RR Ensom MH:系统回顾新生儿抗癫痫药物的药物动力学的难治性癫痫发作。J Pediatr杂志。2012年1月,17 (1):31-44。1551 - 6776 - 17.1.31 doi: 10.5863 /。(文章]
- 雷Jacqz-Aigrain E Guillonneau M E,实干的人,蒙特斯C, C凯龙星,Loirat C:药物动力学的R S(+)和(-)对映体的氨己烯酸在慢性肾功能衰竭患者剂量。Br中国新药杂志。1997年8月,44 (2):183 - 5。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1997.00636.x。(文章]
- 戴维斯是:抗癫痫药物的作用机制。扣押。1995;12月4 (4):267 - 71。doi: 10.1016 / s1059 - 1311 (95) 80003 - 4。(文章]
- Foroozan R:氨己烯酸:从美国经验教训。J Neuroophthalmol。2018年12月,38 (4):442 - 450。doi: 10.1097 / WNO.0000000000000609。(文章]
- FDA批准的药物产品:Sabril(氨己烯酸)口服使用[链接]
- 加拿大卫生部产品专著:Sabril(氨己烯酸)口服使用[链接]
- 氨己烯酸雷姆程序(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015212
- KEGG药物
- D00535
- KEGG化合物
- C07500
- PubChem化合物
- 5665年
- PubChem物质
- 46507052
- ChemSpider
- 5463年
- BindingDB
- 50118886
- 14851年
- ChEBI
- 63638年
- ChEMBL
- CHEMBL89598
- 治疗目标数据库
- DAP000557
- 网页
- PA10231
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 氨己烯酸
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 支持性护理 耐火材料复杂部分发作的成年人 1 4 终止 治疗 复杂部分发作障碍 1 4 未知的状态 治疗 癫痫病 1 4 撤销 不可用 婴儿痉挛症(是) 1 3 暂停 治疗 婴儿痉挛症(是) 1 3 终止 治疗 婴儿痉挛症(是) 1 3 撤销 治疗 婴儿痉挛症(是) 2 2 积极不招聘 预防 结节性硬化症(TSC) 1 2 完成 治疗 依赖,可卡因 2 2 没有招聘 治疗 碳水化合物和糖耐量下降/胰岛素过多/高血压/胰岛素敏感性/胰岛素抵抗, 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Lundbeck公司。它是一家
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑,可溶 口服 100毫克 平板电脑,可溶 口服 500毫克 颗粒,解决方案 口服 1克 颗粒,解决方案 口服 500毫克 粉,为解决方案 口服 50毫克/ 1毫升 粉,为解决方案 口服 500毫克/袋 平板电脑,涂膜 口服 500毫克 平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 500毫克 平板电脑 口服 500毫克 平板电脑,涂膜 口服 粉,为解决方案 口服 平板电脑 口服 粉 口服 1 g / pck 粉 口服 2 g / pck 粉 口服 3 g / pck 为解决方案 口服 500毫克/ 1 粉,为解决方案 口服 500毫克/毫升 粉,为解决方案 口服 500毫克/ 1 粉,为解决方案 口服 500毫克/ 10毫升 平板电脑 口服 500毫克/ 1 为解决方案 口服 50毫克/ 1毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Sabril 500毫克片剂 16.66美元 平板电脑 Sabril 500毫克粉包 0.95美元 包 DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 171 - 176 c FDA的标签 水溶度 55.1毫克/毫升 FDA的标签 logP -1.96 FDA的标签 pKa 4和9.7 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 96.6毫克/毫升 ALOGPS logP -2.6 ALOGPS logP -2.1 Chemaxon 日志 -0.13 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.61 Chemaxon pKa最强(基本) 9.91 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 63.322 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 34.29米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 13.643 Chemaxon 数量的戒指 0 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9213 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5191 22基板 Non-substrate 0.797 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.949 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9856 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8944 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8785 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8115 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7664 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9149 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9389 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9654 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.963 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9824 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8409 致癌性 Non-carcinogens 0.7678 生物降解 准备好了可生物降解的 0.7494 大鼠急性毒性 1.6656 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9617 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9772
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
见解和加速药物研究。必威国际app
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Succinate-semialdehyde脱氢酶结合
- 特定的功能
- 琥珀酸催化转换gamma-aminobutyrate和L-beta-aminoisobutyrate semialdehyde和methylmalonate semialdehyde,分别。也可以将delta-aminovalerate和beta-al……
- 基因名字
- ABAT
- Uniprot ID
- P80404
- Uniprot名字
- 4-aminobutyrate转氨酶,线粒体
- 分子量
- 56438.405哒
引用
- 韦伯OM, Verhagen Duc有限公司Meier D, Leenders KL, Boesiger P:氨己烯酸的摄入对大脑的影响GABA活动监控的幽灵似地编辑磁共振光谱学和正电子发射断层扫描。粉剂成像因素。1999年4月,17(3):417 - 25所示。(文章]
- Valdizan EM,加西亚美联社Armijo JA:增加剂量的氨己烯酸对血小板的影响gamma-aminobutyric acid-transaminase老鼠体内γ-氨基丁酸和大脑。欧元J杂志。1999年3月19日,369 (2):169 - 73。(文章]
- FDA批准的药物产品:Sabril(氨己烯酸)口服使用[链接]
酶
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- L-proline跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 中性氨基酸/质子同向转运。有pH-dependent电致交通活动对小甘氨酸等氨基酸,丙氨酸和脯氨酸。除了小无极的l -氨基酸,它还recog……
- 基因名字
- SLC36A1
- Uniprot ID
- Q7Z2H8
- Uniprot名字
- Proton-coupled氨基酸转运体1
- 分子量
- 53075.045哒
引用
- 方丈EL,手榴弹DS,肯尼迪DJ, Gatfield公里,Thwaites DT:氨己烯酸运输在人类肠道上皮(Caco-2)小肠膜是通过H +耦合氨基酸转运hPAT1。Br J杂志。2006年2月,147 (3):298 - 306。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月21日08:42