识别
- 通用名称
- Methyprylon
- DrugBank加入数量
- DB01107
- 背景
-
Methyprylon piperidinedione导数家族的镇静剂,以前用于治疗失眠。然而,随着新药的引入更少的副作用,如苯二氮卓类、methyprylon现在有限的临床使用。Methyprylon撤出美国市场在1990年9月1965年6月,加拿大市场由于不良事件。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法,撤回
- 结构
-
- 重量
-
平均:183.2475
单一同位素的:183.125928793 - 化学公式
- C10H17没有2
- 同义词
-
- Methyprylon
- Methyprylone
- Methyprylonum
- Metiprilon
- Metiprilona
- Metiprilone
- 外部id
-
- Dea 2575号
- Ro 1 - 6463
药理学
- 指示
-
治疗失眠。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Methyprylon piperidinedione中枢神经系统抑制剂,接近巴比妥酸的结构,但不同的足以被称为“non-barbiturate sedative-hynotic”。Methyprylon用于失眠和白天的紧张。Methyprylon肌肉组织的活动被压低,心脏和呼吸系统。
- 的作用机制
-
Methyprylon绑定在一个独特的结合位点与Cl有关- - - - - -在GABA ionopore一个受体,增加持续时间的Cl- - - - - -ionopore是开着的。GABA在丘脑的突触后抑制作用,因此,长期的。
目标 行动 生物 一个GABA (A)受体 积极的变构调制器人类 一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha - 受体激动剂人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
60%
- 新陈代谢
-
肝。Methyprylon几乎完全代谢。
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
-时间
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
过量的症状包括激发和抽搐。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Methyprylon加上1,2-Benzodiazepine。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Methyprylon相结合。 Acetophenazine 不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Methyprylon时可以增加。 Agomelatine 不利影响的风险或严重性Methyprylon结合Agomelatine时可以增加。 Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Methyprylon时可以增加。 阿利马嗪 不利影响的风险或严重性可以增加当Methyprylon结合阿利马嗪。 Almotriptan 不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Methyprylon时可以增加。 Alosetron 不利影响的风险或严重性Alosetron结合Methyprylon时可以增加。 阿普唑仑 不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Methyprylon相结合。 阿尔维林 不利影响的风险或严重性可以增加当Methyprylon结合阿尔维林。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。吸收不受食物的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 国际/其他品牌
- Dimerin/Noctan/Noludar
类别
- ATC代码
- N05CE02——Methyprylon
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为piperidinediones。这些化合物包含一个熊两酮哌啶环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 哌啶
- 子课
- Piperidinones
- 直接父
- Piperidinediones
- 选择父母
- 三角洲内酰胺/二羧酸酰胺/环酮/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 脂肪族heteromonocyclic化合物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/环酮/Delta-lactam/碳氢化合物的衍生物/酮/内酰胺
- 分子框架
- 脂肪族heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- CUT48I42ON
- 化学文摘号
- 125-64-4
- InChI关键
- SIDLZWOQUZRBRU-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C10H17NO2 c1-4-10 (5 -) 8 (12) 7 (3) 6-11-9 (10) 13 / h7H 4-6H2, 1-3H3, (H, 11日,13)
- 国际命名
-
3 3-diethyl-5-methylpiperidine-2 4-dione
- 微笑
-
CCC1 (CC) C = O) NCC (C) C1 = O
引用
- 一般引用
-
- 来自哒,Dixon KF, Guthrie RM,戈贝尔N, Mays DC:非线性消除methyprylon (noludar)过量病人:相关性血浆浓度的临床疗效。J制药科学。1991年8月,80 (8):768 - 71。(文章]
- Gwilt公关Pankaskie MC,索恩我Zustiak R, Shoenthal博士:methyprylon以下单剂量口服的药物动力学。J制药科学。1985年9月,74 (9):1001 - 3。(文章]
- 主任Lomen P, Linet OI:催眠功效的三唑仑和methyprylon ininsomniac住院。J Int实用医学杂志1976;4 (1):55-8。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015239
- KEGG药物
- D01150
- PubChem化合物
- 4162年
- PubChem物质
- 46506891
- ChemSpider
- 4018年
- 6910年
- ChEBI
- 31837年
- ChEMBL
- CHEMBL1200790
- 治疗目标数据库
- DAP000683
- 网页
- PA164746748
- 维基百科
- Methyprylon
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 1.15 e + 004 mg / L 不可用 logP 0.78 SANGSTER非常肯定(1994) - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 11.3毫克/毫升 ALOGPS logP 0.94 ALOGPS logP 1.88 Chemaxon 日志 -1.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.53 Chemaxon pKa最强(基本) -3.1 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 46.172 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 50.25米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 19.953 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9958 Caco-2渗透 + 0.5745 22基板 Non-substrate 0.6409 我22抑制剂 抑制剂 0.5252 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8315 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8494 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8971 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8024 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5391 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8306 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8167 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9028 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8604 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8925 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.922 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7267 致癌性 Non-carcinogens 0.8355 生物降解 没有准备好可生物降解 0.866 大鼠急性毒性 2.3600 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9762 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9295
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 - a4l - 6900000000 - 385 d8cb9bf60082827ac 质谱(电子电离) 女士 splash10 - 052 f - 9400000000 a2bf5474c5cd64d42619 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
见解和加速药物研究。必威国际app
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
积极的变构调制器
- 通用函数
- 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
引用
- ChEMBL复合成绩单(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
- 基因名字
- GABRA1
- Uniprot ID
- P14867
- Uniprot名字
- γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
- 分子量
- 51801.395哒
引用
- Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
- C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
- de Fiebre厘米,马利RJ,矿工,de Fiebre NE,韦娜JM,柯林斯AC:经典的遗传分析对镇静催眠药的反应药物穿过来源于长时间睡眠和睡眠很少的老鼠。酒精实验研究杂志1992年6月,16(3):511 - 21所示。(文章]
- 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021 21:22