Diphenylpyraline
明星1
识别
- 总结
-
Diphenylpyraline是一种抗组胺药,用于治疗过敏性鼻炎、花粉热和过敏性皮肤病。
- 通用名称
- Diphenylpyraline
- 药物库登录号
- DB01146
- 背景
-
二苯基吡咯林是一种抗组胺药。用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的h1受体位点起作用。抗组胺药预防,但不能逆转,组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大部分药理作用,包括荨麻疹和瘙痒。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:281.392
单一同位素的:281.177964363 - 化学公式
- C19H23没有
- 同义词
-
- 1-甲基-4-羟基哌啶苯羟基醚
- 1-甲基-4-哌啶基苯羟基醚
- (4) - benzhydryloxy 1-methylpiperidine
- (4) - benzhydryloxy -N-methylpiperidine
- Difenilpiralina
- Diphenylpyralamine
- Diphenylpyraline
- Diphenylpyralinum
药理学
- 指示
-
用于治疗过敏性鼻炎,花粉热和过敏性皮肤病。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
二苯基吡咯林是一种抗组胺药,可防止,但不逆转,反应介导的组胺单独。二苯基吡咯林可拮抗组胺的大部分药理作用,包括荨麻疹和瘙痒。此外,二苯基芘可能表现出抗胆碱能的作用(大多数抗组胺药),并可能因此对鼻粘膜提供干燥的效果。
- 作用机制
-
抗组胺药,如用于治疗过敏的二苯基吡咯林,通过与组胺竞争效应细胞上的h1受体位点起作用。这降低了组胺的作用,导致过敏症状暂时减轻。
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂人类 U钠依赖性多巴胺转运体 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后吸收良好。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
> 99%人血清白蛋白
- 新陈代谢
-
肝
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
不可用
- 通路
-
通路 类别 二苯基吡啶h1 -抗组胺作用 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互安非他命 安非他明可降低二苯吡咯林的镇静和刺激活性。 Benzphetamine 苯安非他明可降低二苯吡咯林的镇静和刺激活性。 Benzylpenicilloyl赖氨酸 二苯基吡咯林可能会降低青霉素聚赖氨酸作为诊断试剂的有效性。 倍他司汀 倍他司汀与二苯基吡咯林合用可降低疗效。 右旋安非他命 右旋安非他明可降低二苯吡咯林的镇静和刺激活性。 的几率 二乙基丙苯丙酮可降低二苯吡啶的镇静和刺激活性。 Droxidopa Droxidopa与二苯基吡咯林联合使用可提高疗效。 麻黄素 麻黄碱与二苯基吡啶联用可提高其疗效。 肾上腺素 肾上腺素与二苯基吡咯林合用可提高疗效。 莨菪碱 二苯基吡咯林可增加莨菪碱的抗胆碱能活性。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Diphenylpyraline盐酸盐 G9FU7F1E87 132-18-3 LPRLDRXGWKXRMQ-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- 过敏原/Arbid/Belfene/Diafen(瑞克)/Hispril (Nopco)/Histyn/Lergobine/Lyssipoll (Lyssia)/Mepiben/Neargal
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 生物组氨酸DM减充血剂 Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克/ 5毫升)+氢溴酸右美沙芬(10毫克/ 5毫升)+盐酸去氧肾上腺素(20毫克/ 5毫升) 液体 口服 珠穆朗玛峰制药有限公司 1979-12-31 1999-07-14 加拿大 生物组氨酸DM减充血剂 Diphenylpyraline盐酸盐(1毫克/ 5毫升)+氢溴酸右美沙芬(5毫克/ 5毫升)+盐酸去氧肾上腺素(10毫克/ 5毫升) 液体 口服 珠穆朗玛峰制药有限公司 1979-12-31 1999-07-14 加拿大 Corytab Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克)+咖啡因(16毫克) 平板电脑 口服 法国瓦雄实验室有限公司 1988-12-31 2009-02-24 加拿大 Creo-rectal成人/成人 Diphenylpyraline盐酸盐(1.5毫克)+樟脑(5毫克)+愈创木酚碳酸(600毫克) 栓剂 直肠 Confab实验室有限公司 1951-12-31 不适用 加拿大 Creo-rectal顺序/儿童 Diphenylpyraline盐酸盐(0.5毫克)+樟脑(2毫克)+愈创木酚碳酸(200毫克) 栓剂 直肠 Confab实验室有限公司 1951-12-31 不适用 加拿大 Creo-rectal Nourrisson Diphenylpyraline盐酸盐(0.25毫克)+樟脑(1毫克)+愈创木酚碳酸(100毫克) 栓剂 直肠 山德士加拿大公司 1951-12-31 2012-11-02 加拿大 Emercidin D Tab Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克)+对乙酰氨基酚(325毫克)+咖啡因(30毫克)+盐酸苯丙醇胺(25毫克) 平板电脑 口服 制药(2011)有限公司 1989-12-31 2001-03-30 加拿大 埃法4号Emercreme Diphenylpyraline盐酸盐(2毫克/克)+杆菌肽(65单位/克)+苯坐卡因(20毫克/克)+氯化十六烷吡啶(。4mg / g)+短杆菌素(1毫克/克) 药膏 局部 法玛菲特实验室(1987) 1984-12-31 2000-08-18 加拿大 Eucillin "B" - Salbe Diphenylpyraline盐酸盐(1毫克)+杆菌肽(500单位)+Dequalinium氯(4毫克) 药膏 局部 Sigmapharm Arzneimittel Gmb H 1967-07-27 不适用 奥地利 阻塞止咳栓剂成人 Diphenylpyraline盐酸盐(1.5毫克)+樟脑(5毫克)+愈创木酚碳酸(600毫克) 栓剂 直肠 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大
类别
- ATC代码
- R06AA57 -二苯基吡啶,组合 R06AA07 -二苯基吡啶
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分,它由甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- Benzylethers/哌啶/三烷基胺/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 胺/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Benzylether/二烷基醚/二苯基甲烷/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化合物
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 哌啶类、叔胺类(CHEBI: 59788)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 33361 oe3av
- 化学文摘号
- 147-20-6
- InChI关键
- OWQUZNMMYNAXSL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H23NO c1-20-14-12-18 (13-15-20) 21-19 (16-8-4-2-5-9-16) 17-10-6-3-7-11-17 / h2-11 18-19H 12-15H2 1 h3
- 国际命名
-
(4) - diphenylmethoxy 1-methylpiperidine
- 微笑
-
CN1CCC (CC1) OC (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 合成参考
-
诺克斯,L.H.和卡普,r;美国专利2,479,843;1949年8月23日;分配给Nopco化学公司。
US2479843 - 一般引用
-
- Lapa GB, Mathews TA, Harp J, Budygin EA, Jones SR:二苯基pyraline,一种组胺H1受体拮抗剂,具有精神兴奋特性。中国药物学杂志,2005年1月4日;506(3):237-40。Epub 2004 12月8日[文章]
- Ohno T, Kobayashi S, Hayashi M, Sakurai M, Kanazawa I:脑腱黄色瘤病中的二苯基吡呤反应性帕金森症:3例患者的长期随访。中华神经科学杂志,2001年1月1日;32(2):319 - 319。[文章]
- Puhakka H, Rantanen T, virrolainen E:二苯基pyraline (Lergobine)在过敏性和血管舒缩性鼻炎患者治疗中的作用。中华医学杂志,1977;5(1):37-41。[文章]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015277
- KEGG药物
- D07862
- PubChem化合物
- 3103
- PubChem物质
- 46504936
- ChemSpider
- 2992
- BindingDB
- 50241333
- 23386
- ChEBI
- 59788
- ChEMBL
- CHEMBL1492
- 锌
- ZINC000000056643
- 治疗靶点数据库
- DAP001071
- 网页
- PA164746377
- 维基百科
- Diphenylpyraline
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 液体 口服 栓剂 直肠 药膏 局部 糖浆 口服 平板电脑 口服 平板电脑 3毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 206 不可用 logP 3.7 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0188毫克/毫升 ALOGPS logP 3.82 ALOGPS logP 3.66 Chemaxon 日志 -4.2 ALOGPS pKa(最强基础) 8.87 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 12.472 Chemaxon 可旋转键数 4 Chemaxon 折射性 87.36米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 32.973. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9896 血脑屏障 + 0.9912 Caco-2渗透 + 0.8103 22基板 底物 0.7232 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.6457 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.96 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8556 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7922 CYP450 2D6衬底 底物 0.5316 CYP450 3A4衬底 底物 0.5729 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9045 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8931 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9492 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9468 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7893 致癌性 Non-carcinogens 0.9481 生物降解 未准备好生物可降解 0.9066 大鼠急性毒性 2.3662 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.8094 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5695
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 0002 - 9500000000 - c0c4dde4b9a2e2daa726 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节组胺H1受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 在外周组织中,组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩,由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性,儿茶酚素…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
- 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章]
- Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章]
- Nakai T, Kitamura N, Hashimoto T, Kajimoto Y, Nishino N, Mita T, Tanaka C:慢性精神分裂症患者大脑额叶皮层组胺H1受体减少。《生物精神病学》1991年8月15日;30(4):349-56。[文章]
- Taniguchi K, Masuda Y, Takanaka K:组胺H1受体阻断药物对中性粒细胞代谢激活的抑制作用。中华药监学杂志,1991年2月;14(2):87-93。[文章]
- Weis R, Schweiger K, Faist J, Rajkovic E, Kungl AJ, Fabian WM, Schunack W, Seebacher W: 2-取代哌啶衍生物的抗细菌和h1 -抗组胺活性。生物组织医学化学,2008年12月15日;16(24):10326-31。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.10.042。Epub 2008年10月22日。[文章]
- Lapa GB, Mathews TA, Harp J, Budygin EA, Jones SR:二苯基pyraline,一种组胺H1受体拮抗剂,具有精神兴奋特性。中国药物学杂志,2005年1月4日;506(3):237-40。Epub 2004 12月8日[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
2. 细节钠依赖性多巴胺转运体
创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:17