眩晕是一种令人不安的感觉运动功能障碍引起的迷宫(内耳),前庭神经、小脑、脑干或中枢神经系统(CNS)。前庭形式的眩晕往往伴随着听觉障碍如听觉过敏、听力损失、耳鸣。³在大多数情况下,自适应机制的中枢神经系统导致的眩晕后功能恢复,然而,症状如梅尼埃病(又名内耳眩晕病)往往会引起眩晕症状的复发。这显著影响生活质量和完成日常活动的能力。²

H1-receptor活动

倍他司汀的作用机制是多因素疾病。梅尼埃病(又名内耳眩晕病)被认为是破坏内淋巴的流体内稳态的耳朵。⁶倍他司汀主要充当组织胺H1-receptor受体激动剂。H1-receptors的刺激内耳血管扩张性效果会导致血管渗透性增加和减少内淋巴的压力;这个动作可以防止破裂的迷宫,可以导致听力损失与梅尼埃病(又名内耳眩晕病)。倍他司汀还声称通过减少不对称感官前庭器官的功能和增加蜗血流量,减轻眩晕的症状。⁵

H3-receptor活动

除了上述机制,倍他司汀还充当一个组胺H3-receptor拮抗剂,增加营业额突触后的组胺类神经受体,随后导致H1-agonist活动的增加。H3-receptor对抗提升包括脑干的5 -羟色胺神经递质水平,抑制前庭神经核的活动,从而恢复适当的平衡和减少眩晕症状。³

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	受体激动剂	人类
一个组胺H3受体	拮抗剂	人类

吸收

当口服,倍他司汀迅速,几乎完全从胃肠道吸收。^6,11在禁食状态,Cmax达到1小时内管理;在美联储Cmax延迟,但总药物吸收是相似的。食物,因此,对倍他司汀的吸收没有影响。⁹

的体积分布

的药代动力学研究老鼠,倍他司汀被发现的形式分布于整个身体。¹⁴倍他司汀人力数据的体积分布不是现成的。^6,9,11,14

蛋白结合

据报道,倍他司汀的血浆蛋白结合不到5%。^9,11

新陈代谢

倍他司汀代谢主要在非活性代谢物2-pyridylacetic酸。在体外和临床证据表明,单胺氧化酶酶负责倍他司汀的新陈代谢。^10,8,7,11

在产品下面查看合作伙伴的反应

倍他司汀
- 2-pyridylacetic酸

路线的消除

倍他司汀主要在尿液中排出;大约85 - 91%在24小时内被尿液样本中发现的管理。^6,9,11

半衰期

倍他司汀的半衰期为3 - 4小时。^6,9,11

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

过量的症状与倍他司汀(< 640毫克)包括口干、恶心、消化不良、腹痛、和嗜睡。严重的并发症如抽搐、肺或心脏的效果可能发生高剂量(> 640毫克),特别是在故意过量和结合其他药物。与倍他司汀过量的情况下,提供支持性疗法,并联系当地中毒控制中心进行管理。¹¹

通路

通路	类别
倍他司汀H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acrivastine	倍他司汀的治疗效果与Acrivastine结合使用时可以减少。
阿利马嗪	倍他司汀的治疗效果与阿利马嗪结合使用时可以减少。
阿米替林	倍他司汀的疗效与阿米替林结合使用时可以减少。
阿莫沙平	倍他司汀的治疗效果与阿莫沙平结合使用时可以减少。
安非他命	安非他命会减少镇静剂倍他司汀活动。
安他唑啉	倍他司汀的治疗效果与安他唑啉结合使用时可以减少。
Arbutamine	的治疗效果时可以减少Arbutamine与倍他司汀结合使用。
Arformoterol	的治疗效果时可以减少Arformoterol与倍他司汀结合使用。
阿立哌唑	倍他司汀的治疗效果与阿立哌唑结合使用时可以减少。
阿立哌唑lauroxil	倍他司汀的治疗效果与阿立哌唑lauroxil结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

带食物。这可能减少或防止肠胃难过。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸倍他司汀	49 k58smz7u	5579-84-0	XVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N
马来酸倍他司汀	U5SU5350VT	133206-34-5	JLPICNMNXPSXMA-BTJKTKAUSA-N
甲磺酸倍他司汀	X1L0E3R43Y	54856-23-4	ZBJJDYGJCNTNTH-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
倍他司汀行动	平板电脑	16毫克	口服	Actavis制药公司	2011-10-13	2018-06-12
倍他司汀行动	平板电脑	24毫克	口服	Actavis制药公司	2011-10-13	2018-06-12
倍他司汀	平板电脑	16毫克	口服	Surax医疗公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	8毫克	口服	萨尼健康公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	8毫克	口服	Surax医疗公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	24毫克	口服	Surax医疗公司	不适用	不适用
倍他司汀	平板电脑	16毫克	口服	萨尼健康公司	2018-03-07	不适用
倍他司汀	平板电脑	24毫克	口服	萨尼健康公司	2018-03-07	不适用
M-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	咒语制药有限公司	2022-07-25	不适用
M-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	咒语制药有限公司	2022-07-27	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apo-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-betahistine	平板电脑	24毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Auro-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	Auro制药有限公司	2015-11-30	不适用
Auro-betahistine	平板电脑	24毫克	口服	Auro制药有限公司	2015-11-30	不适用
Auro-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	Auro制药有限公司	2015-11-30	不适用
PMS-betahistine	平板电脑	24毫克	口服	Pharmascience公司	2014-01-16	不适用
PMS-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	Pharmascience公司	2014-01-16	不适用
Teva-betahistine	平板电脑	8毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2010-12-13	不适用
Teva-betahistine	平板电脑	16毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2006-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
30 ADET BETASERC 8毫克平板电脑	倍他司汀(8毫克)	平板电脑	口服	雅培LABORATUARLARIİTHALATİHRACAT TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

N07CA01 -倍他司汀

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为aralkylamines。这些是烷基胺的烷基取代在一个碳原子的芳香烃基组。
王国: 有机化合物
超类: 有机含氮化合物
类: Organonitrogen化合物
子课: 胺
直接父: Aralkylamines
选择父母: 吡啶和衍生品/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Organoheterocyclic化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/二级脂肪胺/仲胺
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 二氨基化合物,aminoalkylpyridine (CHEBI: 35677)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: X32KK4201D
化学文摘号: 5638-76-6
InChI关键: UUQMNUMQCIQDMZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C8H12N2 / c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8 / h2-4, 6, 9 h, 5、7 h2、h3 1
国际命名: 甲基(2 - (pyridin-2-yl)乙基)胺
微笑: CNCCC1 = CC = CC = N1

引用

合成参考

Jean s Cherqui阿兰•c . Djiane“新草药的倍他司汀及其衍生物和准备。”U.S. Patent US4264574, issued February, 1979.

US4264574

一般引用

Murdin L,侯赛因K,席尔德AG):倍他司汀眩晕的症状。科克伦数据库系统启2016年6月21日;(6):CD010696。cd010696.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
Orji F:梅尼埃病(又名内耳眩晕病)的心理因素的影响。安医疗卫生科学研究》2014年1月;4 (1):3 - 7。doi: 10.4103 / 2141 - 9248.126601。(文章]
德拉Pepa C, Guidetti G, Eandi M:倍他司汀治疗眩晕的症状:一个荟萃分析。Acta Otorhinolaryngol斜体字。2006年8月26日(4):208 - 15所示。(文章]
Parfenov VA、Golyk VA Matsnev EI, Morozova SV, Melnikov OA, Antonenko LM, Sigaleva EE, Situkho MI, Asaulenko OI, Popovych VI, Zamergrad MV:倍他司汀的有效性(48毫克/天)前庭性眩晕患者在常规做法:大师学习。《公共科学图书馆•综合》。2017年3月30日,12 (3):e0174114。doi: 10.1371 / journal.pone.0174114。eCollection 2017。(文章]
神父M, van de heyn PH值,Novotny M, Tighilet B:倍他司汀治疗梅尼埃病(又名内耳眩晕病)。Neuropsychiatr说请客。2007年8月,3 (4):429 - 40。(文章]
Duaa j . Al-Tamimi Afaq m . Ammoo Mays e·阿兰尼人Jaafar j . Ibraheem Duaa j . Al-Tamimi Afaq m . Ammoo梅斯·e·阿兰尼人Jaafar j . Ibraheem:药物动力学和倍他司汀剂量比例健康人Scientia Pharmaceutica。(文章]
Strupp M,克劳斯L, Schautzer F, Rujescu D:梅尼埃病(又名内耳眩晕病):结合药物治疗与倍他司汀和缺氧抑制剂selegiline-an观察研究。J神经。2018年3月12日。pii: 10.1007 / s00415 - 018 - 8809 - 8。doi: 10.1007 / s00415 - 018 - 8809 - 8。(文章]
船尾龙骨肘材洛杉矶,Tobia AJ,沃尔什通用,船尾龙骨肘材亚历山大-伍尔兹:倍他司汀的新陈代谢的老鼠。药物金属底座Dispos。1974; 3 - 4月2 (2):123 - 8。(文章]
拉莫斯Alcocer R,是因为Ledezma罗德里格斯詹,允许罗梅罗,Cardenas Nunez杰,罗德里格斯蒙托亚V,德尚JJ, Liviac Ticse JA:使用倍他司汀治疗周围性眩晕。Acta Otolaryngol。2015; 135(12): 1205 - 11所示。doi: 10.3109 / 00016489.2015.1072873。Epub 2015年8月6日。(文章]
Val L,陈LS,门德斯GD,德Nucci G:比较倍他司汀平板配方管理在健康受试者的生物利用度。Arzneimittelforschung。2010; 60 (7): 440 - 4。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296309。(文章]
产品专著:国家电力(盐酸倍他司汀)口服片剂链接]
英国药品:倍他司汀盐酸盐16毫克平板电脑(链接]
NIH StatPearls:梅尼埃病(又名内耳眩晕病(链接]
产品专著:SERC __(倍他司汀盐酸盐)8毫克,16毫克,24毫克口服药片(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015644
KEGG药物: D07522
PubChem化合物: 2366年
PubChem物质: 99443252
ChemSpider: 2276年
BindingDB: 96589年
RxNav: 1511年
ChEBI: 35677年
ChEMBL: CHEMBL24441
锌: ZINC000001675415
网页: PA165958372
维基百科: 倍他司汀

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	步态或平衡障碍问题	1
4	完成	治疗	梅尼埃病(又名内耳眩晕病)	1
4	撤销	治疗	眩晕	1
2	完成	治疗	自闭症障碍/1双相情感障碍/双相情感障碍,II型/双极型NOS(不是另有规定)/精神障碍不是另有规定(NOS)/分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症样的障碍	1
2	完成	治疗	肥胖	2
2	终止	预防	体重增加	1
2	终止	治疗	高胆固醇	1
2	终止	治疗	复发性抑郁障碍与非典型特征	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	2
1	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	8毫克
平板电脑	口服	15.6毫克/ 1
平板电脑	口服	24毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	24毫克
平板电脑,口头瓦解	口服	8毫克
平板电脑,延长释放	口服
解决方案/滴	口服
平板电脑,口头瓦解	口服
平板电脑	口服	4毫克/选项卡
平板电脑	口服	8毫克/选项卡
平板电脑,涂膜	口服	8毫克
解决方案	口服	8毫克
平板电脑,涂	口服	24毫克
解决方案	口服	12.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	16毫克
平板电脑	口服	8毫克
平板电脑	口服	16毫克
平板电脑,涂膜	口服	24毫克
平板电脑	口服	12毫克
平板电脑	口服	6毫克
平板电脑,涂	口服	16毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	150 - 144	https://www.chembk.com/en/chem/Betahistine%20Hydrochloride
沸点(°C)	210.9±15.0°C	76 - 6 - _951490.html https://www.chemsrc.com/en/cas/5638
logP	0.10	76 - 6 - _951490.html https://www.chemsrc.com/en/cas/5638
pKa	3.5,9.7	https://www.mylan.ca/-/media/mylanca/documents/english/product-pdf/pdfs-dec-2015/serc-pm-2016.01.08.pdf?la=en-ca

预测性能

财产	价值	源
水溶度	49.3毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.59	ALOGPS
logP	0.63	Chemaxon
日志	-0.44	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.77	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	24.92²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	41.33米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	15.85³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9949
血脑屏障	+	0.9485
Caco-2渗透	+	0.7747
22基板	底物	0.5736
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9568
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9843
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5858
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7936
CYP450 2 d6衬底	底物	0.7703
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.71
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6919
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9339
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9345
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9253
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8961
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9759
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8219
致癌性	Non-carcinogens	0.9557
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8351
大鼠急性毒性	1.3795 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8518
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8184

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

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细节 1。组胺H1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

引用

巴拉克N:倍他司汀:新议程是什么?专家当今Investig药物。2008;17 (5):795 - 804。doi: 10.1517 / 13543784.17.5.795。(文章]
神父,Sterkers O:组胺和倍他司汀治疗眩晕:说明行动的机制。中枢神经系统药物。2001;(11):853 - 70。(文章]
神父M, van de heyn PH值,Novotny M, Tighilet B:倍他司汀治疗梅尼埃病(又名内耳眩晕病)。Neuropsychiatr说请客。2007年8月,3 (4):429 - 40。(文章]
产品专著:国家电力(盐酸倍他司汀)口服片剂链接]

细节 2。组胺H3受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 组胺受体的H3子类可能调解组胺信号在中枢神经系统和周围神经系统。信号通过抑制腺苷酸环化酶和显示高本构…
基因名字: HRH3
Uniprot ID: Q9Y5N1
Uniprot名字: 组胺H3受体
分子量: 48670.81哒

引用

巴拉克N:倍他司汀:新议程是什么?专家当今Investig药物。2008;17 (5):795 - 804。doi: 10.1517 / 13543784.17.5.795。(文章]
神父,Sterkers O:组胺和倍他司汀治疗眩晕:说明行动的机制。中枢神经系统药物。2001;(11):853 - 70。(文章]
Gbahou F, Davenas E, Morisset年代,发JM:倍他司汀在组胺H3受体的影响:混合逆激动/激动体外和体内局部逆激动。J Exp其他杂志》2010年9月1日,334 (3):945 - 54。doi: 10.1124 / jpet.110.168633。Epub 2010年6月8日。(文章]
神父M, van de heyn PH值,Novotny M, Tighilet B:倍他司汀治疗梅尼埃病(又名内耳眩晕病)。Neuropsychiatr说请客。2007年8月,3 (4):429 - 40。(文章]
产品专著:国家电力(盐酸倍他司汀)口服片剂链接]

酶

细节 1。单胺氧化酶(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……

组件:

的名字	UniProt ID
胺氧化酶(flavin-containing)	P21397
胺氧化酶(flavin-containing) B	P27338

引用

船尾龙骨肘材洛杉矶,Tobia AJ,沃尔什通用,船尾龙骨肘材亚历山大-伍尔兹:倍他司汀的新陈代谢的老鼠。药物金属底座Dispos。1974; 3 - 4月2 (2):123 - 8。(文章]
英国药品:倍他司汀盐酸盐16毫克平板电脑(链接]

药物在2010年5月6日16:01 /更新5月10日21:05 2023

倍他司汀

识别

结构为倍他司汀(DB06698)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

组件:

引用