识别
- 总结
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阿立哌唑是一种非典型抗精神病药物,用于治疗多种情绪和精神障碍,如精神分裂症、双相I型、重度抑郁症、自闭症相关易怒和图雷特综合征。
- 品牌名称
-
阿立哌唑
- 通用名称
- 阿立哌唑
- 药品银行登记号
- DB01238
- 背景
-
阿立哌唑是一种非典型口服抗精神病药物,用于治疗精神分裂症、双相I型、重度抑郁症、自闭症相关易怒症和图雷特氏症标签。它也适用于与精神分裂症或双相躁狂症相关的躁动标签。阿立哌唑通过多巴胺受体和5-HT1A受体的激动作用以及α肾上腺素能受体和5-HT2A受体的拮抗作用发挥作用标签,1。阿立哌唑于2002年11月15日获得FDA批准5。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:448.385
单一同位素的:447.148032537 - 化学公式
- C23H27Cl2N3.O2
- 同义词
-
- Aripiprazol
- 阿立哌唑
- Aripiprazolum
- 外部id
-
- OPC 31
- opc - 14597
- OPC-31
药理学
- 指示
-
阿立哌唑适用于与双相I型障碍相关的躁狂和混合性发作,与自闭症谱系障碍相关的易怒,治疗精神分裂症,治疗图雷特氏症,并作为重度抑郁症的辅助治疗标签。阿立哌唑注射剂适用于与精神分裂症或双相躁狂症相关的躁动标签。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
阿立哌唑对血清素2型(5HT2)、多巴胺2型(D2)、α 1和2肾上腺素能和H1组胺能受体有高亲和力标签,1。它还作用于其他一些亲和力较低的受体标签,1。阿立哌唑对这些受体的作用转化为临床相关效应的确切方法尚不清楚标签。
- 作用机理
-
阿立哌唑的抗精神病作用可能是由于D2和5-HT1A受体的激动作用,但确切的机制尚未确定标签,1。一些不良反应可能是由于作用于其他受体标签。例如,直立性低血压可以解释为肾上腺素能α 1受体的拮抗作用标签,1。
目标 行动 生物 一个多巴胺D2受体 拮抗剂部分激动剂人类 一个5-羟色胺受体2A 拮抗剂部分激动剂人类 U5-羟色胺受体 部分激动剂人类 Nα - 1a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Nα - 1b肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U多巴胺D3受体 拮抗剂部分激动剂人类 U5-羟色胺受体 拮抗剂配位体人类 U5-羟色胺受体 拮抗剂部分激动剂人类 N- 2a肾上腺素能受体 拮抗剂人类 Nα - 2c肾上腺素能受体 拮抗剂其他/未知人类 N组胺H1受体 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体1B 拮抗剂配位体人类 U5-羟色胺受体 拮抗剂部分激动剂人类 U5-羟色胺受体 拮抗剂人类 U5-羟色胺受体 拮抗剂人类 U多巴胺D1受体 拮抗剂部分激动剂配位体人类 U多巴胺D4受体 拮抗剂部分激动剂人类 N- 2b肾上腺素能受体 拮抗剂配位体人类 U5-羟色胺受体1E 拮抗剂配位体人类 U多巴胺D5受体 拮抗剂部分激动剂配位体人类 U5-羟色胺受体2B 反向激动剂人类 U5-羟色胺受体5A 配位体人类 U-1肾上腺素能受体 配位体人类 U-2肾上腺素能受体 配位体人类 U组胺H2受体 配位体人类 U组胺H3受体 配位体人类 U组胺H4受体 配位体人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 配位体人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 配位体人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 配位体人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 配位体人类 U毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 配位体人类 Ukappa型阿片受体 配位体人类 Umu型阿片受体 配位体人类 Uδ型阿片受体 配位体人类 U谷氨酸受体 配位体人类 U钠依赖性多巴胺转运体 调制器人类 U钠依赖性血清素转运体 调制器人类 - 吸收
-
阿立哌唑片87%生物利用度,3 ~ 5小时达到血药浓度峰值标签。这些片剂可与食物或不食物一起服用,但高脂肪膳食可使达到最大浓度的时间延迟3小时,活性代谢物可延迟12小时标签。
- 分配体积
- 蛋白结合
-
> 99%标签。
- 新陈代谢
-
阿立哌唑主要由肝脏代谢,主要由细胞色素P450 (CYP)3A4和CYP2D6介导标签,2。这些酶执行脱氢和羟基化,而CYP3A4单独执行n -脱烷基标签,2。在任何给定时间,血浆中活性代谢物脱氢阿立哌唑约占药物可用量的40%标签。
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- 淘汰路线
-
给定剂量的25%会随尿液排出,55%随粪便排出标签,4。<1%的剂量在尿液中作为未代谢的阿立哌唑排出,约18%的剂量在粪便中未代谢排出标签,4。
- 半衰期
-
阿立哌唑半衰期为75小时,活性代谢物半衰期为94小时标签。对于CYP2D6代谢不良的人群,阿立哌唑的半衰期为146小时,这些患者应按正常剂量的一半治疗标签。其他研究报道阿立哌唑的半衰期为61.03±19.59小时,活性代谢物为279±299小时3.。
- 间隙
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
- 毒性
-
关于阿立哌唑在妊娠期的安全性和有效性的研究还没有进行,尽管目前有一个关于正在妊娠期服用阿立哌唑的母亲的国家妊娠登记标签,6。在妊娠期抗精神病药物的其他研究中,儿童有锥体外系或戒断症状的风险标签。在动物妊娠研究中,阿立哌唑在剂量高于人体最大推荐剂量时与许多畸形和胎儿死亡有关标签。阿立哌唑只有在益处大于风险的情况下才应该在怀孕期间开处方标签。妊娠晚期暴露于阿立哌唑的新生儿可能表现出不同程度的锥体外系或戒断症状标签。这些症状可能在数小时内消失,或需要长期住院治疗标签。阿立哌唑对分娩的影响尚未被研究标签。阿立哌唑存在于人类母乳中,因此患者应该停止母乳喂养或停止服用阿立哌唑,这取决于对母亲和孩子的风险和益处标签。10-17岁患者的药代动力学性质与校正体重后的成人相似标签。老年患者无需调整剂量,但阿立哌唑未被批准用于阿尔茨海默病相关精神病标签。CYP2D6代谢不良的患者应服用常规剂量的一半的阿立哌唑标签。肝肾功能、性别、种族和吸烟状况不影响阿立哌唑的剂量要求标签,3.。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相似但不相同的开关区域。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >…显示所有 效果推断出 药物代谢较差,剂量要求较低。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 1,2-苯二氮卓可增加阿立哌唑的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。 Abametapir 阿立哌唑与阿巴美他吡合用可使血清浓度升高。 Abatacept 阿立哌唑与阿巴肽联用可增加代谢。 Abiraterone 阿立哌唑与阿比特龙合用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿立哌唑与阿卡拉布替尼合用可降低代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与阿立哌唑合用可降低疗效。 醋丁洛尔 阿立哌唑与乙酰布洛尔合用可增加低血压的危险或严重程度。 Aceclofenac 阿立哌唑与乙酰氯芬酸合用可增加高血压的危险或严重程度。 Acemetacin 阿立哌唑与阿西美他星合用可增加高血压的危险或严重程度。 苊香豆醇 当阿立哌唑与阿塞诺可美罗合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精可能会增加中枢神经系统的影响。
- 多喝水。服用阿立哌唑时要喝水,以免脱水。
- 吃或不吃。食物不影响吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Abilitat
- 品牌名称处方产品
- 非专利处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-aripiprazole 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大 Apo-aripiprazole 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大 Apo-aripiprazole 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大 Apo-aripiprazole 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大 Apo-aripiprazole 平板电脑 15毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大 Apo-aripiprazole 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 2018-04-10 不适用 加拿大 阿立哌唑 平板电脑 10毫克/ 1 口服 优选制药公司 2020-10-28 不适用 我们 阿立哌唑 平板电脑 30毫克/ 1 口服 XLCare制药公司 2021-01-05 不适用 我们 阿立哌唑 片剂,口腔崩解 15毫克/ 1 口服 Bionpharma Inc .) 2022-02-07 不适用 我们 阿立哌唑 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Av Kare公司 2015-08-06 2017-11-01 我们 - 未经批准的/其他产品
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名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 阿立哌唑 阿立哌唑(20毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2013-04-09 2014-08-12 我们 阿立哌唑 阿立哌唑(10毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-12-14 2015-05-20 我们 阿立哌唑 阿立哌唑(30毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-12-13 2014-06-21 我们 阿立哌唑 阿立哌唑(15毫克/ 1) 平板电脑 口服 补救重新打包 2010-12-14 2014-08-27 我们 库瑞索片5毫克,28毫克 阿立哌唑(5毫克) 平板电脑 口服 Actavİs İlaÇlari a.Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡
类别
- ATC代码
- N05AX12 -阿立哌唑
- 药物类别
-
- 肾上腺素能-1受体拮抗剂
- 肾上腺素能alpha-Antagonists
- 肾上腺素的拮抗剂
- 引起心动过速的药物
- 导致高血压的药物
- 抗胆碱能药物
- 抗抑郁的药物
- 抗抑郁药物适用于抑郁症
- 抗精神病药物
- 抗精神病药物(第二代[非典型])
- 阿立哌唑和前药
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7底物
- 细胞色素P-450底物
- 多巴胺药物
- 多巴胺受体激动剂
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 杂环化合物,融合环
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- 毒蕈碱的拮抗剂
- 神经系统
- 毒害神经的代理
- 神经递质代理
- 哌嗪类
- 潜在的qtc延长剂
- Psycholeptics
- 精神药品
- QTc延长代理
- QTc缩短剂
- 喹啉类药物
- 喹诺酮类
- 血清素能药物增加血清素综合征的风险
- 血清素5-HT1受体激动剂
- 血清素5-HT1受体拮抗剂
- 5-HT1D受体拮抗剂
- 5-羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5-HT2A受体拮抗剂
- 5-羟色胺5-HT2C受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 血清素受体激动剂
- 血清素受体拮抗剂
- 镇静性代理
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于苯基哌嗪类有机化合物。这些化合物含有苯基哌嗪骨架,由一个哌嗪与一个苯基结合而成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Diazinanes
- 子课
- 哌嗪类
- 直接父
- 苯基哌嗪
- 选择父母
- N-arylpiperazines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/二氯代苯/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/N-alkylpiperazines/烷基芳基醚/芳基氯化物/仲羧酸酰胺 再展示9个
- 基
- 1, 2-dichlorobenzene/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 再展示28个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- n -芳基哌嗪、二氯苯、n -烷基哌嗪、喹诺酮(CHEBI: 31236)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 82年vfr53i78
- 化学文摘号
- 129722-12-9
- InChI关键
- CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H27Cl2N3O2 c24-19-4-3-5-21 (23 (19) 25) 28-13-11-27 (12-14-28) 28-13-11-27 (29) 26-20 (17) 16 / h3-6, 8, 16 H, 1 - 2日,7日,9-15H2, (H, 26岁,29)
- 国际命名
-
7 - {4 - [4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]丁氧基}1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
- 微笑
-
期货= CC = CC (N2CCN (CCCCOC3 = CC4 = C (CCC (= O)陶瓷)C = C3) CC2) = C1Cl
参考文献
- 合成参考
- US5006528
- 一般引用
-
- Nasrallah HA:非典型抗精神病药物引起的代谢副作用:来自受体结合谱的见解。精神病学杂志,2008;13(1):27-35。Epub 2007 9月11日。[文章]
- Bauman JN, Frederick KS, Sawant A, Walsky RL, Cox LM, Obach RS, Kalgutkar AS:抗抑郁药和肝毒素奈法唑酮与阿立哌唑(结构类似物和上市药物)生物活性电位的比较。中国医药科学,2008;36(6):1016-29。doi: 10.1124 / dmd.108.020545。2008年3月10日。[文章]
- Kubo M, Koue T, Maune H, Fukuda T, Azuma J:新型抗精神病药物阿立哌唑在日本健康成年志愿者口服后的药代动力学:CYP2D6多态性的影响。中国医学杂志。2007;22(5):358-66。[文章]
- 提示者E:阿立哌唑。中华临终关怀杂志,2017;34(2):180-185。doi: 10.1177 / 1049909115612800。Epub 2016年7月10日[文章]
- FDA药品批准包装:阿立哌唑[链接]
- Clinicaltrails.gov:国家非典型抗精神病药物妊娠登记[链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0005042
- KEGG药物
- D01164
- KEGG化合物
- C12564
- PubChem化合物
- 60795
- PubChem物质
- 46505745
- ChemSpider
- 54790
- BindingDB
- 50130293
- 89013
- ChEBI
- 31236
- ChEMBL
- CHEMBL1112
- 锌
- ZINC000001851149
- 治疗靶点数据库
- DAP000076
- 网页
- PA10026
- 药理学指南
- GtP药物页面
- PDBe配体
- 9 sc
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 阿立哌唑
- PDB项
- 6 a7p/7 e2z/7小海湾/7 vr9
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 镇痛/麻醉治疗/子宫切开术 1 4 积极不招聘 治疗 躁郁症(BD)/重度抑郁症(MDD)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 积极不招聘 治疗 痴呆/抑郁症/老年抑郁症/晚年抑郁症(LLD)/重度抑郁症(MDD)/重度抑郁症,反复发作/轻度认知障碍(MCI)/难以抑郁 1 4 完成 基础科学 CYP3A4蛋白,人/细胞色素P-450 CYP2D6/药物动力学 1 4 完成 基础科学 糖尿病 2 4 完成 基础科学 精神病/精神分裂症 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 首发精神病(FEP)/分裂情感性障碍/精神分裂症 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 精神分裂症 1 4 完成 预防 精神分裂症 1 4 完成 支持性护理 自闭症障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 百时美施贵宝公司
- 布莱恩特牧场预装包
- 卡地纳健康
- 综合咨询服务公司
- DispenseXpress Inc .)
- 施贵宝父子有限公司
- 默弗里斯伯勒医药护理用品
- 大冢美国
- PD-Rx制药公司
- 医师合伙有限公司
- 内科总护理公司。
- 护理质量
- Rebel分销商公司
- 补救重新打包
- 资源优化与创新有限责任公司
- Southwood制药
- Stat Rx Usa
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 注入,解决方案 肌肉内的 7.5毫克/毫升 注入,解决方案 肌肉内的 9.75毫克/ 1.3毫升 解决方案 口服 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 15毫克/ 1 平板电脑 口服 2毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 30毫克/ 1 平板电脑 口服 5毫克/ 1 片剂,口腔崩解 口服 5毫克 注入,解决方案 肌肉内的 注射 肌肉内的 300毫克/ 1.5毫升 注射,粉末,用于悬浮液,延长释放 肌肉内的 300毫克 注射,粉末,用于悬浮液,延长释放 肌肉内的 300mg / syr 注射,粉末,用于悬浮液,延长释放 肌肉内的 400mg / syr 注射,粉末,用于悬浮液,延长释放 肌肉内的 400毫克 注射,粉末,用于悬浮液,延长释放 肌内;注射用药物的 300毫克 注射,粉末,用于悬浮液,延长释放 肌内;注射用药物的 400毫克 注射,粉末,用于悬浮,延长释放;工具包 肌肉内的 300mg /瓶 注射,粉末,用于悬浮,延长释放;工具包 肌肉内的 400mg /瓶 注射剂、粉剂、冻干剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 300毫克/ 1.5毫升 注射剂、粉剂、冻干剂、悬浮剂、缓释剂 肌肉内的 400毫克/ 2.0毫升 注射、悬浮、延长释放;工具包 肌肉内的 400毫克/ 1.9毫升 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 300毫克/ 1瓶 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 400毫克/ 1瓶 注射,悬浮,延长释放 肌肉内的 注射,粉末,用于悬浮液 肌肉内的 注射,粉末,用于悬浮液,延长释放 肌肉内的 400毫克/瓶 解决方案 口服 1.0毫克/毫升 平板电脑 口服 10.0毫克 平板电脑 口服 2毫克 平板电脑 口服 5.0毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 15毫克 片剂,口腔崩解 口服 10毫克 片剂,口腔崩解 口服 15毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,可溶 颊 片剂,口腔崩解 口服 解决方案 口服 1毫克/毫升 平板电脑 10毫克 平板电脑 15毫克 平板电脑 5毫克 片剂,口腔崩解 口服 10毫克/ 1 片剂,口腔崩解 口服 15毫克/ 1 片剂,口腔崩解 口服 20毫克/ 1 片剂,口腔崩解 口服 30毫克/ 1 平板电脑,可溶 口服 解决方案 口服 1毫克/毫升 片剂,口腔崩解 口服 30毫克 平板电脑 口服 30毫克 解决方案 口服 100毫克 解决方案 口服 1毫克 平板电脑,可溶 颊 15毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 15毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 Abilify dismelt 30 10mg分散片盒 636.3美元 盒子 Abilify片剂30毫克 32.12美元 平板电脑 Abilify片剂15毫克 26.07美元 平板电脑 Abilify片剂10毫克 23.53美元 平板电脑 Abilify片剂5毫克 23.53美元 平板电脑 阿立哌唑片2毫克 22.25美元 平板电脑 Abilify片剂20毫克 21.99美元 平板电脑 Abilify dismelt片剂10毫克 20.39美元 平板电脑 可拆分15毫克片剂 20.39美元 平板电脑 Abilify 9.7 mg/1.3 ml小瓶 16.04美元 毫升 药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5006528 没有 1991-04-09 2014-10-20 我们 US7053092 没有 2006-05-30 2022-01-28 我们 US8642600 是的 2014-02-04 2022-07-28 我们 US8759350 没有 2014-06-24 2027-03-02 我们 US9125939 没有 2015-09-08 2026-07-28 我们 US9089567 没有 2015-07-28 2022-01-28 我们 US8017615 是的 2011-09-13 2024-12-16 我们 US8580796 是的 2013-11-12 2023-03-25 我们 US8642760 是的 2014-02-04 2023-03-25 我们 US6977257 是的 2005-12-20 2022-10-24 我们 US8518421 是的 2013-08-27 2021-07-24 我们 US7115587 是的 2006-10-03 2025-01-21 我们 US7550445 是的 2009-06-23 2025-01-21 我们 US8030313 没有 2011-10-04 2024-10-19 我们 US8338427 没有 2012-12-25 2025-03-15 我们 US8338428 没有 2012-12-25 2023-08-06 我们 US8759351 没有 2014-06-24 2023-08-06 我们 US7807680 没有 2010-10-05 2024-10-19 我们 US8993761 没有 2015-03-31 2022-09-25 我们 US8722679 没有 2014-05-13 2024-10-19 我们 US8399469 没有 2013-03-19 2025-06-29 我们 US9193685 没有 2015-11-24 2033-10-24 我们 US8796276 没有 2014-08-05 2030-06-24 我们 US9034867 没有 2015-05-19 2032-11-07 我们 US8431576 没有 2013-04-30 2030-10-26 我们 US9387182 没有 2016-07-12 2023-12-25 我们 US9359302 没有 2016-06-07 2022-09-25 我们 US9358207 没有 2016-06-07 2020-04-12 我们 US9526726 没有 2016-12-27 2035-03-19 我们 US9452131 没有 2016-09-27 2035-03-19 我们 US8945005 没有 2015-02-03 2029-08-19 我们 US8847766 没有 2014-09-30 2030-03-29 我们 US9787511 没有 2017-10-10 2034-09-19 我们 US8674825 没有 2014-03-18 2029-04-09 我们 US9270503 没有 2016-02-23 2034-09-19 我们 US9268909 没有 2016-02-23 2033-10-15 我们 US8956288 没有 2015-02-17 2029-07-06 我们 US9444503 没有 2016-09-13 2027-11-19 我们 US8547248 没有 2013-10-01 2030-12-18 我们 US9577864 没有 2017-02-21 2033-10-03 我们 US8545402 没有 2013-10-01 2030-04-27 我们 US9433371 没有 2016-09-06 2029-09-15 我们 US8114021 没有 2012-02-14 2026-11-02 我们 US9320455 没有 2016-04-26 2031-12-15 我们 US9119554 没有 2015-09-01 2028-12-16 我们 US9258035 没有 2016-02-09 2029-03-05 我们 US8258962 没有 2012-09-04 2030-11-25 我们 US7978064 没有 2011-07-12 2026-09-14 我们 US8718193 没有 2014-05-06 2029-12-05 我们 US8961412 没有 2015-02-24 2030-11-17 我们 US9060708 没有 2015-06-23 2029-03-05 我们 US9149577 没有 2015-10-06 2029-12-15 我们 US9941931 没有 2018-04-10 2030-11-04 我们 US10097388 没有 2018-10-09 2034-09-19 我们 US10441194 没有 2019-10-15 2029-05-12 我们 US10525057 没有 2020-01-07 2034-03-08 我们 US10517507 没有 2019-12-31 2032-06-13 我们 US10980803 没有 2021-04-20 2033-09-24 我们 US11154553 没有 2021-10-26 2033-09-24 我们 US11229378 没有 2011-07-11 2031-07-11 我们 US11344547 没有 2013-09-24 2033-09-24 我们 US11400087 没有 2013-09-24 2033-09-24 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 137 - 140 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.54790.html 水溶度 0.00001% https://medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/a/Abilifytab.pdf pKa 7.6 https://medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/a/Abilifytab.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00777毫克/毫升 ALOGPS logP 5.21 ALOGPS logP 4.9 ChemAxon 日志 -4.8 ALOGPS pKa(最强酸性) 13.51 ChemAxon pKa(最强碱性) 7.46 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 4 ChemAxon 氢供体计数 1 ChemAxon 极表面积 44.812 ChemAxon 可旋转键数 7 ChemAxon 折射性 124.34米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 49.233. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9934 血脑屏障 + 0.992 Caco-2渗透 + 0.5 22基板 底物 0.7431 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.9585 p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.9321 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5175 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8663 CYP450 2D6底物 底物 0.8918 CYP450 3A4底物 底物 0.7408 CYP450 1A2底物 抑制剂 0.6581 CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.6682 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.6633 CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8934 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.5256 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9104 艾姆斯测试 非AMES有毒 0.6124 致癌性 Non-carcinogens 0.8765 生物降解 不容易生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.8894 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.62 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.8814
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用 LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 MS/MS谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - f72 - 0340900000 - 34 - d93478ad0d9f5cf2b0 MS/MS谱-,阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 3970100000 - 6 - b98b53e8175df39986e
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂
- 通用函数
- 钾通道调节剂活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD2
- Uniprot ID
- P14416
- Uniprot名字
- D(2)多巴胺受体
- 分子量
- 50618.91哒
参考文献
- Hirose T, Kikuchi T:一种新型抗精神病药物:多巴胺D2受体部分激动剂。医学杂志。2005年11月;52增刊:284-90。[文章]
- Inoue A, Miki S, Seto M, Kikuchi T, Morita S, Ueda H, Misu Y, Nakata Y:一种新型抗精神病药物阿立哌唑在大鼠纹状体中抑制喹匹罗诱发的GTPase活性,但在反复治疗后不上调多巴胺D2受体。中华药理学杂志。1997年2月19日;21(1):105-11。[文章]
- Wood MD, Scott C, Clarke K, Westaway J, Davies CH, Reavill C, Hill M, Rourke C, Newson M, Jones DN, Forbes IT, Gribble A:阿立哌唑及其人类代谢物是人类多巴胺D2受体的部分激动剂,但啮齿动物代谢物显示拮抗剂特性。中华医学杂志,2006;29(1):88-94。2006年7月21日。[文章]
- Kim E, Yu KS, Cho JY, Shin YW, Yoo syy, Kim YY, Jang iji, Shin SG, Kwon JS: DRD2和CYP2D6基因型对健康男性志愿者阿立哌唑δ脑电图功率反应的影响:初步研究。[j] .中华精神医学杂志。2006;21(8):519-28。[文章]
- Wood M, Reavill C:阿立哌唑作为选择性多巴胺D2受体部分激动剂。专家意见调查药物。2007年6月;16(6):771-5。[文章]
- 陈旭,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报,2002;30(1):412-5。[文章]
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂
- 通用函数
- 病毒受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体,包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘碘…
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体2A
- 分子量
- 52602.58哒
参考文献
- 刘建平,李志强,李志强,等。5 -羟色胺受体在精神分裂症治疗中的作用。中华精神病学杂志。2003;27(7):1159- 1172。[文章]
- Stark AD, Jordan S, Allers KA, Bertekap RL, Chen R, Mistry Kannan T, Molski TF, Yocca FD, Sharp T, Kikuchi T, Burris KD:新型抗精神病药物阿立哌唑与5-HT1A和5- ht2a受体的相互作用:功能受体结合和体内电生理研究。精神药理学(Berl)。2007年2月,190(3):373 - 82。2006年11月25日。[文章]
- 张建军,张建军,张建军,等。阿立哌唑对小鼠脑内血清素和多巴胺系统的影响。精神药理学(Berl)。2007年4月,191(3):745 - 58。Epub 2007年1月30日[文章]
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
部分激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象改变,从而引发…
- 基因名字
- HTR1A
- Uniprot ID
- P08908
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 46106.335哒
参考文献
- Jordan S, Koprivica V, Chen R, Tottori K, Kikuchi T, Altar CA:抗精神病药物阿立哌唑是一种有效的人类5-HT1A受体部分激动剂。中华药理学杂志。2002年4月26日;41(3):137-40。[文章]
- Marona-Lewicka D, Nichols DE:阿立哌唑(OPC-14597)在大鼠5-HT1A受体激动剂LY293284中的完全替代作用。精神药理学(Berl)。2004年4月,172(4):415 - 21所示。Epub 2003年11月28日[文章]
- 王晓明,王晓明,王晓明,王晓明。阿立哌唑对大鼠脑皮层和纹状体多巴胺能和血清素能的影响。中华医学杂志,2004;43(1):45-53。[文章]
- Swainston Harrison T, Perry CM:阿立哌唑:其在精神分裂症和分裂情感性障碍中的应用综述。药。2004;64(15):1715 - 36。[文章]
- Cosi C, Waget A, Rollet K, Tesori V, Newman-Tancredi A:氯氮平、齐拉西酮和阿立哌唑对kainic酸诱导的小鼠纹状体损伤有保护作用,而氟哌啶醇没有作用:5-HT1A受体激活的作用。脑研究。2005;5;43(1-2):32-41。[文章]
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚化活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
- 基因名字
- ADRA1A
- Uniprot ID
- P35348
- Uniprot名字
- α - 1a肾上腺素能受体
- 分子量
- 51486.005哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质异源二聚化活性
- 特定的功能
- 这种α -肾上腺素能受体通过与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白结合来调节其作用。其作用由G(q)和G(11)蛋白酶介导。
- 基因名字
- ADRA1B
- Uniprot ID
- P35368
- Uniprot名字
- α - 1b肾上腺素能受体
- 分子量
- 56835.375哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体,其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。促进细胞增殖。
- 基因名字
- DRD3
- Uniprot ID
- P35462
- Uniprot名字
- D(3)多巴胺受体
- 分子量
- 44224.335哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂配位体
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为麦角生物碱衍生物,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质的受体。
- 基因名字
- HTR1D
- Uniprot ID
- P28221
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 41906.38哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这种受体的活性……
- 基因名字
- HTR7
- Uniprot ID
- P34969
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 53554.43哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。该受体激动剂的效价等级顺序为oxymetazo。
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- - 2a肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂其他/未知
- 通用函数
- 蛋白同型二聚化活性
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。
- 基因名字
- ADRA2C
- Uniprot ID
- P18825
- Uniprot名字
- α - 2c肾上腺素能受体
- 分子量
- 49521.585哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 外周组织中,组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩,末端小静脉收缩导致毛细血管通透性增加,儿茶酚胺…
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂配位体
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为麦角生物碱衍生物,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质的受体。
- 基因名字
- HTR1B
- Uniprot ID
- P28222
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1B
- 分子量
- 43567.535哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体,包括麦角生物碱衍生物,1-2,5,-二甲氧基-4-…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 51820.705哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这种受体的活性……
- 基因名字
- HTR6
- Uniprot ID
- P50406
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体
- 分子量
- 46953.625哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂配位体
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD1
- Uniprot ID
- P21728
- Uniprot名字
- D(1A)多巴胺受体
- 分子量
- 49292.765哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂
- 通用函数
- Sh3结构域结合
- 特定的功能
- 多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号,大脑的一个区域,调节情绪和复杂的行为。其活性是由G蛋白介导的。
- 基因名字
- DRD4
- Uniprot ID
- P21917
- Uniprot名字
- D(4)多巴胺受体
- 分子量
- 48359.86哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
拮抗剂配位体
- 通用函数
- 肾上腺素结合
- 特定的功能
- α -2肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶抑制。这种受体激动剂的效力等级顺序是可乐定。
- 基因名字
- ADRA2B
- Uniprot ID
- P18089
- Uniprot名字
- - 2b肾上腺素能受体
- 分子量
- 49565.8哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂配位体
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为各种生物碱和精神活性物质的受体。配体结合会引起构象的改变。
- 基因名字
- HTR1E
- Uniprot ID
- P28566
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体1E
- 分子量
- 41681.57哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂部分激动剂配位体
- 通用函数
- g蛋白偶联胺受体活性
- 特定的功能
- 多巴胺受体,其活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
- 基因名字
- DRD5
- Uniprot ID
- P21918
- Uniprot名字
- D(1B)多巴胺受体
- 分子量
- 52950.5哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
反向激动剂
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象…
- 基因名字
- HTR2B
- Uniprot ID
- P41595
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体2B
- 分子量
- 54297.41哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 血清素受体活性
- 特定的功能
- 这是5-羟色胺(5-羟色胺)的几种不同受体之一,5-羟色胺是一种生物激素,具有神经递质、激素和丝裂原的功能。这种受体的活性……
- 基因名字
- HTR5A
- Uniprot ID
- P47898
- Uniprot名字
- 5-羟色胺受体5A
- 分子量
- 40254.69哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 受体信号蛋白活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶活化。这种受体将肾上腺素和去甲肾上腺素结合在一起。
- 基因名字
- ADRB1
- Uniprot ID
- P08588
- Uniprot名字
- -1肾上腺素能受体
- 分子量
- 51322.1哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 蛋白同型二聚化活性
- 特定的功能
- 肾上腺素能受体通过G蛋白介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶活化。-2-肾上腺素能受体与肾上腺素结合,大约…
- 基因名字
- ADRB2
- Uniprot ID
- P07550
- Uniprot名字
- -2肾上腺素能受体
- 分子量
- 46458.32哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 组胺受体H2亚类介导胃酸分泌。还能调节胃肠运动和肠道分泌。可能在调节细胞生长和diff…
- 基因名字
- HRH2
- Uniprot ID
- P25021
- Uniprot名字
- 组胺H2受体
- 分子量
- 40097.65哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- 组胺受体H3亚类可介导中枢神经系统和外周神经系统的组胺信号。信号通过抑制腺苷酸环化酶和显示高组成a。
- 基因名字
- HRH3
- Uniprot ID
- Q9Y5N1
- Uniprot名字
- 组胺H3受体
- 分子量
- 48670.81哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 组胺受体活性
- 特定的功能
- H4亚类组胺受体可以介导外周组织的组胺信号。表现出显著水平的构成活动(在没有疼痛的情况下的自发活动)。
- 基因名字
- HRH4
- Uniprot ID
- Q9H3N8
- Uniprot名字
- 组胺H4受体
- 分子量
- 44495.375哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 分子量
- 51714.605哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM3
- Uniprot ID
- P20309
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
- 分子量
- 66127.445哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 胍基核苷酸交换因子活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM4
- Uniprot ID
- P08173
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
- 分子量
- 53048.65哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制、磷酸肌苷的分解和钾通道的调节。
- 基因名字
- CHRM5
- Uniprot ID
- P08912
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
- 分子量
- 60073.205哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 阿片受体活性
- 特定的功能
- g蛋白偶联阿片受体,作为内源性α -新内啡肽和啡肽的受体,但对β -内啡肽的亲和力较低。也可作为各种突触的受体。
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- kappa型阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 内源性阿片受体,如内啡肽和内啡肽。天然和合成阿片类药物的受体,包括吗啡,海洛因,丹戈,芬太尼,乙托啡,丁丙诺啡和美沙酮。
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- mu型阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 阿片受体活性
- 特定的功能
- g蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片亚群的受体。配体结合引起构象改变,通过鸟嘌呤触发信号。
- 基因名字
- OPRD1
- Uniprot ID
- P41143
- Uniprot名字
- δ型阿片受体
- 分子量
- 40368.235哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 电压门控阳离子通道活度
- 特定的功能
- 谷氨酸门控离子通道的NMDA受体亚型,具有高钙通透性和对镁的电压依赖性敏感性。由甘氨酸介导。这种蛋白在突触p…
组件:
名字 | UniProt ID |
---|---|
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 1 | Q05586 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2A | Q12879 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2B | Q13224 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2C | Q14957 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 2D | O15399 |
谷氨酸受体嗜离子性,NMDA 3A | Q8TCU5 |
谷氨酸受体离子化,NMDA 3B | O60391 |
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
调制器
- 通用函数
- 单胺跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 胺转运体。终止多巴胺的作用通过其高亲和力钠依赖性再摄取到突触前终末。
- 基因名字
- SLC6A3
- Uniprot ID
- Q01959
- Uniprot名字
- 钠依赖性多巴胺转运体
- 分子量
- 68494.255哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
调制器
- 通用函数
- 血清素:钠同体活性
- 特定的功能
- 5 -羟色胺转运体,其在中枢神经系统中的主要功能涉及通过将5 -羟色胺分子从突触间隙转运回突触间隙来调节5 -羟色胺能信号。
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- 钠依赖性血清素转运体
- 分子量
- 70324.165哒
参考文献
- de Bartolomeis A, Tomasetti C, Iasevoli F:阿立哌唑作用机制的最新进展:超越多巴胺受体拮抗剂的抗精神病药物策略的翻译见解。CNS Drugs. 2015 Sep;29(9):773-99。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0278 - 3。[文章]
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Molden E, Lunde H, Lunder N, Refsum H:阿立哌唑和活性代谢物脱氢阿立哌唑在精神病患者中的药动学变异性。药物监测。2006年12月;28(6):744-9。ftd.0000249944.42859.bf doi: 10.1097/01.。[文章]
- Azuma J, Hasunuma T, Kubo M, Miyatake M, Koue T, Higashi K, Fujiwara T, Kitahara S, Katano T, Hara S:阿立哌唑临床药代动力学与CYP2D6基因多态性的关系:帕罗西汀或氟伏沙明联合用药对CYP2D6酶的抑制作用。中华临床医学杂志,2012,38(1):29-37。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 1094 - 4。2011年7月8日。[文章]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
- 阿立哌唑治疗与CYP2D6基因型的关系链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢,如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- 李晓明,李晓明,李晓明,等。抗精神病药物与代谢药物相互作用的比较研究。基础临床药物与毒理学杂志,2007,31(1):4-22。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2007.00017.x。[文章]
- Swainston Harrison T, Perry CM:阿立哌唑:其在精神分裂症和分裂情感性障碍中的应用综述。药。2004;64(15):1715 - 36。[文章]
- Kubo M, Koue T, Inaba A, Takeda H, Maune H, Fukuda T, Azuma J:伊曲康唑与CYP2D6基因型对新型抗精神病药物阿立哌唑药动学的影响。中国医学杂志。2005;20(1):55-64。[文章]
- Flockhart药物相互作用表[链接]
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