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地洛西泮

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总结

地洛西泮是一种苯二氮用于管理严重的焦虑症和失眠。

通用名称
地洛西泮
DrugBank加入数量
DB01511
背景

地洛西泮是苯二氮,就像其他类药物,具有抗焦虑药,骨骼肌肉松弛剂,催眠和抗惊厥的属性。它可能有嗜睡等副作用,和认知障碍,如短期记忆障碍。

地洛西泮是一个活跃的代谢物苯二氮称为cloxazolam。这是一个长期代理苯二氮使它优于氯羟去甲安定的在这个意义上是短暂的表演。氯羟去甲安定也是一个地洛西泮的主要活性代谢产物。

除了很长表演,与1毫克地洛西泮相对强大,相当于10毫克地洛西泮的安定。在意大利已经批准用于市场营销。

类型
小分子
组
实验、非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:305.159
单一同位素的:304.017018366
化学公式
C15H10Cl2N2O
同义词
  • Chlordesmethyldiazepam
  • Clordesmetildiazepam
  • 地洛西泮
  • Delorazepamum
外部id
  • Ro 5 - 3027
  • rv - 12165

药理学

指示

主要用作抗焦虑剂。研究发现地洛西泮是更有效的比抗抑郁药物使用前4周;然而,4周后,抗抑郁药显示优越的抗焦虑效果。抗焦虑效果似乎也较弱的老年病人。

有效性也被观察到治疗酒精戒断。Delorazapam据报道是一个可控的药物,它没有表现出严重的副作用,不需要进一步治疗来控制戒断症状。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制
目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
吸收

77 - 87%口服生物利用度,吸收速度相对较慢。1 - 2小时内到达峰值等离子体水平的管理。食物可能会缓慢吸收,然而其他药代动力学变量保持不变。多个剂量地洛西泮积累后,尽管积累慢在年轻病人。

的体积分布

140 L /公斤表观分布容积11肾功能正常的患者;47 L /公斤11肾功能衰竭患者,在常规血液透析。

在另一项研究中,表观分布容积65升/公斤8肝病患者在12健康对照组和118.4 L /公斤。

蛋白结合

> 90%的蛋白质。

新陈代谢

地洛西泮是由肝脏代谢速度相对较慢。的主要代谢物(15 - 34%的父药物)氯羟去甲安定。老年患者代谢慢地洛西泮比年轻病人。

路线的消除

肾脏消除。

半衰期

很长的消除半衰期80 - 115小时,随着年龄的不同。消除慢随着年龄增加。[1]肝脏疾病也影响消除半衰期,对损伤导致一半的生活到395小时。

间隙

还可检测给药后72小时健康的病人。减少肝病患者经历了从0.13到0.25 ng / mLh间隙。

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

比年轻患者和老年患者代谢慢地洛西泮因此遭受更多的负面影响。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁地洛西泮加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合地洛西泮。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合地洛西泮。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁地洛西泮时可以增加与Agomelatine相结合。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合地洛西泮时可以增加。
阿利马嗪 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪与地洛西泮相结合。
Almotriptan 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Almotriptan结合地洛西泮。
Alosetron 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Alosetron结合地洛西泮。
阿普唑仑 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿普唑仑结合地洛西泮。
阿尔维林 中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁地洛西泮结合阿尔维林。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
地洛西泮Almus (Almus)/地洛西泮改变(改变)/地洛西泮Aurobindo (Aurobindo)/地洛西泮医生(医生Generici)/地洛西泮如(如)/地洛西泮细菌(微生物制药)/地洛西泮Hexal (Hexal)/地洛西泮Mylan (Mylan)/地洛西泮Pensa (Pensa制药)/意大利地洛西泮兰伯西(Ranbaxy)/地洛西泮ratiopharm(意大利ratiopharm)/地洛西泮Sandoz (Sandoz)/意大利地洛西泮梯瓦制药(Teva,)/地洛西泮温斯洛普(赛诺菲温斯洛普)/EN (Abbott)

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/氯苯/芳基氯化物/二羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides
显示三个
基
1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
O91W32476G
化学文摘号
2894-67-9
InChI关键
CHIFCDOIPRCHCF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H10Cl2N2O c16-9-5-6-13-11 (7 - 9) 15 (18-8-14 (20) 19-13) 10-3-1-2-4-12 (10) 17 / h1-7H 8 h2, (H, 19日20)
国际命名
(7-chloro-5) - 2-chlorophenyl 2 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-2-one
微笑
期货= CC2 = C (NC (= O) CN = C2C2 = CC = CC = C2Cl) C = C1

引用

一般引用
  1. Bareggi SR,尼尔森NP,利瓦年代,Pirola R, Zecca L, Lorini M:老年性multiple-dose药物动力学和抗焦虑的影响地洛西泮(chlordesmethyldiazepam)。Int J杂志研究杂志1986;6 (4):309 - 14。(文章]
  2. Bareggi SR, Pirola R,波特凡P,德维斯G:肝脏疾病的药物动力学的影响静脉注射和口服chlordesmethyldiazepam。欧元中国新药杂志。1995;48 (3 - 4):265 - 8。(文章]
  3. Cazzato G, Gioseffi M,老爹P,科波拉N:[预防和治疗震颤性谵妄tiapride和chlordesmethyldiazepam]。Riv神经。1982;11 - 12月52 (6):331 - 42。(文章]
  4. Scarone年代,Strambi低频Cazzullo CL:影响两种剂量的chlordesmethyldiazepam mnestic-information过程在正常科目。未来。1981;4 (3):184 - 91。(文章]
  5. Sennesael J, Verbeelen D, L Vanhaelst Pirola R, Bareggi SR:静脉注射和口服的药物chlordesmethyldiazepam在常规血液透析病人。欧元中国新药杂志。1991;41 (1):65 - 8。(文章]
KEGG药物
D07784
PubChem化合物
17925年
PubChem物质
46504957
ChemSpider
16929年
BindingDB
50026858
ChEBI
135295年
ChEMBL
CHEMBL268254
锌
ZINC000001255325
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
地洛西泮

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
不可用 完成 治疗 神经性厌食(一个)/暴食症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 0.5毫克
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
解决方案/滴 口服 1毫克/毫升
解决方案/滴 口服
平板电脑 口服
注入,解决方案 肌内;静脉注射
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 3.15 HANSCH C &狮子座,AJ (1985)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00642毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.46 ALOGPS
logP 3.82 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.29 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.05 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 41.462 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 81.5米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 29.443 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9928
Caco-2渗透 + 0.8835
22基板 底物 0.5944
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7784
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9457
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5927
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7891
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9139
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7492
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9347
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7822
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.7114
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7519
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6921
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9163
致癌性 Non-carcinogens 0.7766
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.1516 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9954
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8771
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
gc - ms谱——EI-B 气相 splash10 - 0 - fb9 - 6794000000 - 90 a56d756980bc170dc2
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0 - fb9 - 3594000000 - 3 - da2aad1da4843c38183
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

药物在7月31日创建,2007年十三10 /更新在2021年5月5日20:30