Maraviroc是一种进入抑制剂，通过阻止HIV进入人体细胞起作用。马拉韦洛克是一种选择性的、缓慢可逆的小分子拮抗剂，可阻断人类CCR5和HIV-1 gp120之间的相互作用。Maraviroc选择性地结合CD4细胞(t细胞)膜上的人类趋化因子受体CCR5，防止HIV-1 gp120和CCR5的相互作用，这是CCR5-tropic HIV-1进入细胞所必需的。

目标	行动	生物
一个C-C趋化因子受体5型	拮抗剂抑制剂	人类

吸收

100毫克剂量的绝对口服生物利用度为23%，预计300毫克剂量的绝对口服生物利用度为33%。在健康志愿者中，300mg片剂与高脂肪早餐一起服用可使马拉韦洛克Cmax和AUC降低33%。

配送量

194升

蛋白结合

约76%与人血浆蛋白结合，对白蛋白和α -1酸糖蛋白具有中等亲和力。

新陈代谢

体外研究表明CYP3A是马拉韦洛克代谢的主要酶。

淘汰路线

不可用

半衰期

14 - 18小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	马拉韦洛克与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Adagrasib	马拉韦洛克与阿达拉西布合用可提高血清浓度。
7型腺病毒活疫苗	腺病毒7型活疫苗与马拉维洛克联合使用可降低疗效。
胺碘酮	马拉韦洛克与胺碘酮联用可降低代谢。
Amprenavir	马拉韦与安普利纳韦联用可降低代谢。
炭疽疫苗	炭疽疫苗与马拉韦洛克合用可降低疗效。
Apalutamide	马拉韦洛克与阿帕鲁胺联用可促进代谢。
Aprepitant	马拉韦洛克与阿瑞吡坦联用可降低代谢。
Atazanavir	马拉韦洛克与阿扎那韦联用可降低代谢。
Avanafil	阿凡那非与马拉韦洛克合用可提高血清浓度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

避免圣约翰草。该药可诱导CYP3A代谢，并可降低马拉韦洛克的血清水平。
带或不带食物服用。

产品

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产品图片

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Celsentri	片剂，覆膜	75毫克	口服	七、五、保健B.V.	2020-12-16	不适用
Celsentri	片剂，覆膜	300毫克	口服	七、五、保健B.V.	2016-09-08	不适用
Celsentri	片剂，覆膜	300毫克	口服	七、五、保健B.V.	2016-09-08	不适用
Celsentri	片剂，覆膜	150毫克	口服	七、五、保健B.V.	2016-09-08	不适用
Celsentri	片剂，覆膜	25毫克	口服	七、五、保健B.V.	2020-12-16	不适用
Celsentri	片剂，覆膜	300毫克	口服	七、五、保健B.V.	2016-09-08	不适用
Celsentri	片剂，覆膜	150毫克	口服	七、五、保健B.V.	2016-09-08	不适用
Celsentri	平板电脑	300毫克	口服	ViiV医疗ULC	2007-09-26	不适用
Celsentri	片剂，覆膜	150毫克	口服	七、五、保健B.V.	2016-09-08	不适用
Celsentri	解决方案	20毫克/毫升	口服	七、五、保健B.V.	2020-12-16	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Maraviroc	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	Camber制药公司	2022-02-06	不适用
Maraviroc	片剂，覆膜	300毫克/ 1	口服	Camber制药公司	2022-02-06	不适用

类别

ATC代码

Maraviroc

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为莨菪碱的一类有机化合物。这些是含有含氮双环生物碱母体n -甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱及其衍生物
类: 托烷生物碱
子课: 不可用
直接父: 托烷生物碱
选择父母: Aralkylamines/环己基卤化物/哌啶/N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/氨基酸及其衍生物

显示7更多
基: 1、2、4-triazole/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示23个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 有机氟化合物，氮杂双环烷烃，单羧酸酰胺，三唑(CHEBI: 63608）

受影响的生物

人体免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: MD6P741W8A
化学文摘号: 376348-65-1
InChI关键: GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H41F2N5O c1-19(2) 27-34-33-20(3) 36(27) 27-34-33-20(年龄在18岁至25岁之间)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30、31)22-11-14-29 / h4-8, 19日22-26H, 9-18H2, 1-3H3, (H, 32岁,37)/ t23、24 + 25 - 26 - / mo / s1
国际命名: 4, 4-difluoro-N - [(1) 3 - [(1 r, 3, 5 s) 3 - [3-methyl-5——(propan-2-yl) 4 h - 2 4-triazol-4-yl] 8-azabicyclo [3.2.1] octan-8-yl] 1-phenylpropyl] cyclohexane-1-carboxamide
微笑: CC (C) C1 = NN = C (C) N1 [C@H] 1 C [C@@H] 2 CC (C@H) (C1) N2CC [C@H] (NC (= O) C1CCC (F) (F) CC1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

US020013337

一般引用

FDA批准药品:口服Selzentry (maraviroc) [链接］

外部链接

PubChem化合物: 3002977
PubChem物质: 46508040
ChemSpider: 20078004
BindingDB: 50334986
RxNav: 620216
ChEBI: 63608
ChEMBL: CHEMBL1201187
锌: ZINC000100003902
治疗靶点数据库: DNC001487
网页: PA164768835
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: 压力远远
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Maraviroc

PDB项

4 mbs

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	健康人士(HS)	1
4	完成	不可用	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/蛋白尿	1
4	完成	基础科学	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	其他	人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1
4	完成	治疗	后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)	1
4	完成	治疗	后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	治疗	动脉粥样硬化/心血管疾病的风险/艾滋病毒感染及其他情况/炎症	1
4	完成	治疗	合并感染、艾滋病毒	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

Goedecke GmbH是一家
伊利湖医疗和外科供应
辉瑞公司
内科医生Total Care公司
ViiV医疗ULC

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	20毫克/毫升
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
片剂，覆膜	口服	25毫克
片剂，覆膜	口服	75毫克
平板电脑,涂	口服	150毫克
平板电脑,涂	口服	300毫克
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服	150毫克
片剂，覆膜	口服	300毫克
设备;解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	300毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	75毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Selzentry 150毫克片剂	18.36美元	平板电脑
Selzentry 300毫克片剂	18.36美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2350073	没有	2007-04-17	2019-12-23
CA2408909	没有	2006-06-27	2021-05-09
US6586430	没有	2003-07-01	2019-12-01
US6667314	是的	2003-12-23	2022-02-06
US7368460	是的	2008-05-06	2023-05-25
US7576097	是的	2009-08-18	2021-11-25

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0106毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.３	ALOGPS
logP	3.63	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.98	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.65	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	63.05²	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	142.88米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	56.02^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.997
血脑屏障	+	0.8329
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.6716
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.8931
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.9431
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5695
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8308
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7344
CYP450 3A4衬底	底物	0.8199
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8616
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.6028
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8331
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5684
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.6066
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.7814
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.63
致癌性	Non-carcinogens	0.706
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.7115 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9864
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8971

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	0.2	N/A	N/A	A30354/A30355/A18427
IC 50 (nM)	1．4	N/A	N/A	A30356
IC 50 (nM)	14	N/A	N/A	A30357
IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	A29332
Kd (nM)	25	N/A	N/A	A18427

细节 1.C-C趋化因子受体5型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

抑制剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 许多炎症cc趋化因子的受体，包括mip -1- α， mip -1- β和RANTES，并随后通过增加细胞内钙离子水平转导信号。可能扮演一个角色…
基因名字: CCR5
Uniprot ID: P51681
Uniprot名字: C-C趋化因子受体5型
分子量: 40523.645哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Levy JA: HIV发病机制:25年的进展和持续的挑战。艾滋病。2009年1月14日;23(2):147-60。doi: 10.1097 / QAD.0b013e3283217f9f。［文章］
agrawal gamse C, Lee FH, Haggarty B, Jordan AP, Yi Y, Lee B, Collman RG, Hoxie JA, Doms RW, Laakso MM:人类免疫缺陷病毒1型包膜蛋白的适应性突变通过改善与CD4的相互作用恢复功能。中国病毒学杂志，2009 11月;83(21):11005-15。doi: 10.1128 / JVI.01238-09。Epub 2009年8月19日。［文章］
Napier C, Sale H, Mosley M, Rickett G, Dorr P, Mansfield R, Holbrook M:恒河猴和人趋化因子受体CCR5的分子克隆和放射配基结合特性。生物化学药物学杂志，2005年12月19日;71(1-2):163-72。Epub 2005年11月18日。［文章］
Clark IA, Vissel B:从炎症的角度，通过直接减少TNF, SB623细胞，马拉韦洛克和鸢尾素和MCC950治疗神经退行性疾病-评论2019年6月19日(6):535-543。doi: 10.1080 / 14737175.2019.1618710。Epub 2019 5月24日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

阿贝尔S, Back DJ, Vourvahis M:马拉威洛克:药代动力学和药物相互作用。中国航空学报。2009;14(5):607-18。［文章］
Abel S, Jenkins TM, Whitlock LA, Ridgway CE, Muirhead GJ: CYP3A4诱导剂加和不加CYP3A4抑制剂对马拉韦洛克在健康志愿者体内药代动力学的影响《临床药物学杂志》2008年4月;65增刊1:38-46。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03134.x。［文章］
杨晓明，杨晓明，王晓明，等。CYP3A4介导的抗hiv药物相互作用谱的计算研究。Mol模型。2011年8月;17(8):1847-54。doi: 10.1007 / s00894 - 010 - 0890 - 6。Epub 2010年11月16日。［文章］

创建于2007年9月12日01:14 /更新于2023年3月24日20:19

Maraviroc

识别

Maraviroc结构(DB04835)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献