Plitidepsin具有抗肿瘤的活性,源于Plitidepsin抑制细胞生长和诱导细胞凋亡的能力。⁸Plitidepsin的主要目标是真核细胞内延长因子1 a2 (eEF1A2)。^8,7它还能抑制细胞生长和凋亡在MOLT-4通过抑制VEGF的分泌,这阻碍了VEGF / VEGFR-1自分泌循环需要MOLT-4细胞的生长。^1,8

通过抑制eEF1A plitidepsin还演示了对SARS-CoV-2抗病毒活性。⁸

确切的作用机理尚未完全理解和行动plitidepsin可能有多个模式。

目标	行动	生物
U延长因子1α2	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Plitidepsin结合Abatacept时可以增加。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Plitidepsin时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Plitidepsin结合Adalimumab时可以增加。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Plitidepsin结合Ambroxol时可以增加。
胺碘酮	的新陈代谢Plitidepsin时可以减少与胺碘酮相结合。
安非他命	的新陈代谢时可以减少Plitidepsin结合安非他命。
Anakinra	的新陈代谢Plitidepsin结合Anakinra时可以增加。
安替比林	的新陈代谢时可以减少Plitidepsin结合安替比林。
Apremilast	的新陈代谢Plitidepsin结合Apremilast时可以增加。
Arformoterol	的新陈代谢Plitidepsin结合Arformoterol时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Aplidin/Aplidine

类别

ATC代码

L01XX57——Plitidepsin

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为循环depsipeptides。这些都是天然或合成的氨基酸序列和羟基羧酸化合物残留(通常α-amino和α-hydroxy酸)连接在一个戒指。残留通常但不一定经常交流。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: Peptidomimetics
子课: Depsipeptides
直接父: 循环depsipeptides
选择父母: 亮氨酸和衍生品/大环内酯物内酰胺/Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/α氨基酸酯/α氨基酸酰胺/茴香醚/Pyrrolidinecarboxamides/N-acylpyrrolidines

显示20多
基: 1,3-dicarbonyl化合物/酒精/烷基芳基醚/Alpha-acyloxy酮/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/Alpha-amino酸或衍生品/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle

显示40多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Y76ID234HW
化学文摘号: 137219-37-5
InChI关键: UUSZLLQJYRSZIS-LXNNNBEUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C57H87N7O15 c1-15-33(8) 46-44(66) 29-45(67) 79 - 49(32(6) 7) 48(68) 34(9) 50(69) 58-39(26 - 30日(2)3)54(73)64-25-17-19-41(64)56(75)62(13)43(28-37-20-22-38(77 - 14)28-37-20-22-38)57(76)78 - 36(11)47(52(71)59-46)60-51 42(70)第27 - 31 ((4)5)61 (12)55 (74)40-18-16-24-63 (40)53 (72)35 (10)65 / h20-23 34, 36岁,39-44,46-47,49岁,66 H, 15 - 19, 24-29H2, 1-14H3, (H, 58岁,69)(H, 59岁,71年)(H, 60岁,70)/ t33 - 34 - 36 + 39、40、41、42 + 43 - 44 - 46 + 47、49 / mo / s1
国际命名: (2 r) - n - [(3 s、6 r, 7 s, 10, 11, 15秒,17个年代,20年代,为25日)-10 - [(2 s) -butan-2-yl] 11-hydroxy-3 - [(4-methoxyphenyl)甲基]2,6日17-trimethyl-20 - 1(2 -甲基丙基),4、8、13、16、18日21-heptaoxo-15——(propan-2-yl) -docosahydro-1H-pyrrolo[2,行进]1,15-dioxa-4, 7日,10日20-tetraazacyclotricosan-7-yl] 4-methyl-2 - {N-methyl-1 - [(2 s) 1 - (2-oxopropanoyl) pyrrolidin-2-yl] formamido} pentanamide
微笑: [H] [C@@] 12 cccn1c (= O) [C@H] (CC (C) C)数控(= O) [C@@H] (C) C (= O) [C@@H] (OC (= O) C [C@H] (O) [C@] ([H]) (NC (= O) [C@@H] (NC (= O) [C@@H] (CC (C) C) N (C) C (= O) [C@@H] 1 cccn1c C = O) (C) = O) [C@@H] (C) OC (= O) [C@H] (CC1 = CC = C (OC) C = C1) N (C) C2 = O) [C@@H] (C) CC) C (C) C

引用

一般引用

Broggini M,出面协调SV, Galliera E, Borsotti P, Taraboletti G, Erba E, Sironi M,港务局J, Faircloth GT, Giavazzi R D 'Incalci M: Aplidine,海相成因的新抗癌剂,抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌和块VEGF-VEGFR-1 (flt-1)在人类白血病细胞自分泌环MOLT-4。白血病。2003年1月,17 (1):52-9。(文章]
Depenbrock H,彼得•R Faircloth GT, Manzanares我,港务局J, Hanauske AR: aplidine体外活动,一个新的marine-derived抗癌化合物,在刚移植单独使用人类肿瘤细胞和造血的前体细胞。Br J癌症。1998年9月,78 (6):739 - 44。(文章]
Sparidans RW, Kettenes-van窝博世JJ,范Tellingen O, Nuyen B, Henrar再保险、港务局JM, Faircloth G, Floriano P,莱因哈特KL, Beijnen JH: aplidine生物分析法,一个新的海洋antitumoral depsipeptide,等离子体的高效液相色谱法与trans-4-hydrazino-2-stilbazole衍生化后。J Chromatogr B生物医学科学,1999年6月11日,729(2):利润率达到。(文章]
切利N,盖拉多,罗西C, Zucchetti M, D 'Incalci M, Rotilio D:分析aplidine (dehydrodidemnin B),一个新的marine-derived depsipeptide,老鼠生物液体的液体chromatography-tandem质谱分析。J Chromatogr B生物医学科学。1999年8月20日,731 (2):335 - 43。(文章]
Nuijen B, Bouma M, Henrar再保险公司Floriano P,港务局JM, Talsma H, Kettenes-van窝博世JJ, AJ,布尔特,Beijnen JH:制药发展肠外冻干aplidine的新抗肿瘤药剂的配方。54 PDA J制药Sci抛光工艺。2000 May-Jun; (3): 193 - 208。(文章]
布兰登EF, Sparidans RW,范Ooijen RD, Meijerman我,拉萨罗会,Manzanares我Beijnen JH, Schellens JH:体外表征aplidine人类生物转化的途径,一种新型海洋抗癌药物。新药投资。2007年2月,25 (1):9-19。(文章]
Delgado-Calle J,栗原市N,阿特金森如尼尔森J, Miyagawa K, Galmarini厘米,卢德曼GD, Bellido T: Aplidin (plitidepsin)是一种新型anti-myeloma代理与强有力的anti-resorptive活动由直接作用于破骨细胞。Oncotarget。2019年4月12日,10 (28):2709 - 2721。doi: 10.18632 / oncotarget.26831。eCollection 2019年4月12日。(文章]
Papapanou M, Papoutsi E, Giannakas T, Katsaounou P: Plitidepsin:机制和临床资料的承诺对COVID-19抗病毒剂。J珀耳斯。2021年7月16日,11 (7)。pii: jpm11070668。doi: 10.3390 / jpm11070668。(文章]

外部链接

KEGG化合物: C16862
PubChem化合物: 9812534
PubChem物质: 175426924
ChemSpider: 24687645
ChEBI: 90205年
ChEMBL: CHEMBL451930
PDBe配体: ZIY
维基百科: Plitidepsin

PDB项

8 g5z/8 g60

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	复发/难治性多发性骨髓瘤(RRMM)	1
3	终止	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/Covid 19感染	1
2	完成	治疗	白血病/淋巴瘤	1
2	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	完成	治疗	骨髓纤维化	1
2	没有招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
2	招聘	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
2	终止	治疗	成人患者不可切除的局部晚期或转移性肉瘤复发/难治性去分化脂肪肉瘤	1
2	终止	治疗	淋巴瘤	1
2	终止	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0201毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.07	ALOGPS
logP	3.98	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.91	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	13	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	284.74²	Chemaxon
可旋转键数	15	Chemaxon
折射性	288.14米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	117.17³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	- - - - - -	0.5955
血脑屏障	- - - - - -	0.9925
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8093
22基板	底物	0.871
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5983
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6832
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9272
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8754
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8752
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6458
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9633
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8868
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8675
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8931
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7351
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9601
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.815
致癌性	Non-carcinogens	0.9054
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8974
大鼠急性毒性	2.8308 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9549
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6708

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。延长因子1α2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 这种蛋白质促进氨酰GTP-dependent绑定到一个站点的核糖体蛋白质生物合成。
特定的功能: 三磷酸鸟苷结合
基因名字: EEF1A2
Uniprot ID: Q05639
Uniprot名字: 延长因子1α2
分子量: 50469.86哒

引用

Papapanou M, Papoutsi E, Giannakas T, Katsaounou P: Plitidepsin:机制和临床资料的承诺对COVID-19抗病毒剂。J珀耳斯。2021年7月16日,11 (7)。pii: jpm11070668。doi: 10.3390 / jpm11070668。(文章]
Delgado-Calle J,栗原市N,阿特金森如尼尔森J, Miyagawa K, Galmarini厘米,卢德曼GD, Bellido T: Aplidin (plitidepsin)是一种新型anti-myeloma代理与强有力的anti-resorptive活动由直接作用于破骨细胞。Oncotarget。2019年4月12日,10 (28):2709 - 2721。doi: 10.18632 / oncotarget.26831。eCollection 2019年4月12日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

布兰登EF, Sparidans RW,范Ooijen RD, Meijerman我,拉萨罗会,Manzanares我Beijnen JH, Schellens JH:体外表征aplidine人类生物转化的途径,一种新型海洋抗癌药物。新药投资。2007年2月,25 (1):9-19。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 a6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 展品高香豆素7-hydroxylase活动。可以在羟基化的抗癌药物环磷酰胺和ifosphamide。主管的代谢活化黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字: 体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID: P11509
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 a6
分子量: 56501.005哒

引用

布兰登EF, Sparidans RW,范Ooijen RD, Meijerman我,拉萨罗会,Manzanares我Beijnen JH, Schellens JH:体外表征aplidine人类生物转化的途径,一种新型海洋抗癌药物。新药投资。2007年2月,25 (1):9-19。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

布兰登EF, Sparidans RW,范Ooijen RD, Meijerman我,拉萨罗会,Manzanares我Beijnen JH, Schellens JH:体外表征aplidine人类生物转化的途径,一种新型海洋抗癌药物。新药投资。2007年2月,25 (1):9-19。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 4 a11

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Leukotriene-b4 20-monooxygenase活动
特定的功能: 的ω- - -(ω₁)羟基化催化月桂酸盐等各种脂肪酸,十四烷酸和棕榈酸酯。几乎没有活动对前列腺素A1和E1。氧化花生四烯酸2……
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4 a11
分子量: 59347.31哒

引用

布兰登EF, Sparidans RW,范Ooijen RD, Meijerman我,拉萨罗会,Manzanares我Beijnen JH, Schellens JH:体外表征aplidine人类生物转化的途径,一种新型海洋抗癌药物。新药投资。2007年2月,25 (1):9-19。(文章]

药物在2007年10月21日22:23 /更新在8月26日,2022 21:50

Plitidepsin

识别

结构Plitidepsin (DB04977)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用