识别
- 总结
-
Romiplostim是一个融合蛋白促血小板生成素(TPO)肽模拟增加血小板计数与受体结合,激活人类传真照片。用于治疗血小板减少症和慢性免疫血小板减少症(ITP)。
- 品牌名称
-
Nplate
- 通用名称
- Romiplostim
- DrugBank加入数量
- DB05332
- 背景
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Romiplostim是血栓形成刺激二聚体Fc-peptide融合蛋白(peptibody)增加生产通过促血小板生成素受体的激活血小板。peptibody分子有两个相同的单链的子单元,每一个由269个氨基酸残基。每个单元由一个IgG1 Fc载体域共价结合的多肽序列包含两个绑定域与促血小板生成素受体c-Mpl进行交互。每个域由14个氨基酸组成。有趣的是,romiplostim的氨基酸序列并不是类似于内源性促血小板生成素。Romiplostim是由大肠杆菌DNA重组技术。2008年8月22日,FDA批准。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
造血的生长因子 - 蛋白质的化学公式
- C2634年H4086年N722年O790年年代18
- 蛋白质平均体重
- 59000.0哒
- 序列
-
IEGPTLRQWLAARA >促血小板生成素受体结合域的氨基酸序列
>氨基酸序列为Fc融合复合MDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYV DGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKA KGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLD SDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGKGGGGGIEGPTLR QWLAARAGGGGGGGGIEGPTLRQWLAARA
下载FASTA格式 - 同义词
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- Romiplostim
- 外部id
-
- AMG 531
- amg - 531
药理学
- 指示
-
治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
反应血小板增加不同病人之间因此指示需要个性化的剂量。然而,剂量dependent-increase血小板计数已经在临床试验中观察到的。不影响血小板的破坏。
- 的作用机制
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Romiplostim促血小板生成素受体激动剂,激活细胞内转录途径通过c-Mpl增加血小板的生产。它也同样工作促血小板生成素(TPO),一个内生的血小板糖蛋白激素,调节生产骨髓。
目标 行动 生物 一个促血小板生成素受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
Cmax健康志愿者,subQ = 24-36小时;Cmax免疫性血小板减少症患者,subQ = 7-50小时(值= 14小时)。不受年龄、体重、性别。积累不发生后六周剂量的romiplostim 3微克/公斤。
- 的体积分布
-
在健康的志愿者,非线性降低在Vd增加第四剂量的romiplostim这表明饱和c-Mpl受体。Vd, 0.3μg /公斤= 122毫升/公斤Vd, 10μg /公斤= 48.2毫升/公斤
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
肾清除率(间隙随着剂量增加的主导模式)
绑定c-Mpl受体(主导模式的间隙在低剂量) - 半衰期
-
免疫性血小板减少症患者,subQ = 3.5天(中位数)(范围猴天)
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
最常见的不良反应(≥病人发病率Nplate高出5%和安慰剂)关节痛、头晕、失眠、肌痛、肢体疼痛,腹痛、肩痛、消化不良、感觉异常。头痛是最常见的不良反应报道,不发生在Nplate≥5%病人发病率和安慰剂。LD50 = 980毫克/公斤。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互环磷酰胺 肺毒性的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合环磷酰胺。 长春花碱 周围神经病变的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合长春花碱。 长春新碱 周围神经病变的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合长春新碱。 长春地辛 周围神经病变的风险或严重性可以增加当Romiplostim结合长春地辛。 Vinflunine 周围神经病变的风险或严重性Romiplostim结合Vinflunine时可以增加。 Vinorelbine 周围神经病变的风险或严重性Romiplostim结合Vinorelbine时可以增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Nplate 注射,粉的解决方案 250微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 
Nplate 注射,粉的解决方案 125微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟 Nplate 注射,粉的解决方案 250微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 注入,粉、冻干、解决方案 250 ug / 0.5毫升 皮下 安进公司 2008-08-25 不适用 我们 
Nplate 注射,粉的解决方案 250微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 粉,为解决方案 500微克/瓶 皮下 安进公司 2009-04-15 不适用 加拿大 
Nplate 粉,为解决方案 250微克/瓶 皮下 安进公司 2009-04-15 不适用 加拿大 Nplate 注射,粉的解决方案 500微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 注射,粉的解决方案 250微克 皮下 安进欧洲帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟 Nplate 注入,粉、冻干、解决方案 500 ug / 1毫升 皮下 安进公司 2008-08-25 不适用 我们
类别
- ATC代码
- B02BX04——Romiplostim
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GN5XU2DXKV
- 化学文摘号
- 267639-76-9
引用
- 一般引用
-
- Kumagai Y, Fujita T, Ozaki M, Sahashi K, Ohkura M, Ohtsu T, Arai Y, Y Sonehara Nichol杰:药效学和药物动力学的AMG 531,一个thrombopoiesis-stimulating peptibody,在日本健康主题:一项随机、安慰剂对照的研究。中国新药杂志。2007年12月,47 (12):1489 - 97。Epub 2007 10月9。(文章]
- 大米L:药品评估:amg - 531治疗血小板减少症。当今Investig药物。2006年9月,7 (9):834 - 41。(文章]
- 基廷通用:Romiplostim:审查的使用免疫血小板减少。药。2012年2月12日,72 (3):415 - 35。doi: 10.2165 / 11208260-000000000-00000。(文章]
- 链接(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D08990
- PubChem物质
- 347910087
- 805452年
- ChEMBL
- CHEMBL1201832
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Romiplostim
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1 4 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症 1 3 完成 支持性护理 血小板减少症儿科学科与免疫(特发性血小板减少性紫癜(ITP) 1 3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 3 3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症 3 3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症/血小板减少症儿科学科与免疫(特发性血小板减少性紫癜(ITP)/血小板减少性紫癜 1 3 完成 治疗 免疫性血小板减少症(ITP)/血小板减少症/血小板减少性紫癜 2 3 招收的邀请 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1 3 招聘 治疗 化疗所致血小板减少症 2 3 招聘 治疗 免疫性血小板减少症(ITP) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 皮下 125微克 注射,粉的解决方案 皮下 250微克 注射,粉的解决方案 皮下 500微克 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 125 ug / 0.25毫升 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 250 ug / 0.5毫升 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 500 ug / 1毫升 粉,为解决方案 皮下 250微克/瓶 粉,为解决方案 皮下 500微克/瓶 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 625微克 注入,粉、冻干、解决方案 皮下 250微克 注射,粉的解决方案 皮下 250微克/ 1瓶 注射,粉的解决方案 皮下 注射,粉的解决方案 皮下 0.5 250微克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 跨膜信号受体活动
- 特定的功能
- 促血小板生成素受体。可能代表一个特定调控分子TPO-R-dependent免疫反应。
- 基因名字
- MPL
- Uniprot ID
- P40238
- Uniprot名字
- 促血小板生成素受体
- 分子量
- 71244.08哒
引用
- Krzyzanski W, Sutjandra L, Perez-Ruixo JJ, Sloey B,周润发,王YM:药代动力学和药效学建模romiplostim的动物。制药研究》2013年3月,30 (3):655 - 69。doi: 10.1007 / s11095 - 012 - 0894 - 2。Epub 2012年12月19日。(文章]
药物在2007年11月18日18:23 /更新6月03号,2022 07:24