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长春花碱

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总结

长春花碱是一种长春花生物碱，用于治疗乳腺癌、睾丸癌、神经母细胞瘤、霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤、蕈样真菌病、组织细胞增多症和卡波西氏肉瘤。

通用名称
长春花碱
药品银行登记号
DB00570
背景

从长春花中分离的抗肿瘤生物碱。(默克，第11版)

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:810.9741
单一同位素的:810.420379474
化学公式
C46H58N4O9
同义词
  • Vinblastin
  • Vinblastina
  • 长春花碱
  • Vinblastinum
  • Vincaleukoblastine
外部id
  • nsc - 47842

药理学

指示

用于治疗乳腺癌、睾丸癌、淋巴瘤、神经母细胞瘤、霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤、蕈样真菌病、组织细胞增多症和卡波西氏肉瘤。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

长春花碱是一种长春花生物碱抗肿瘤剂。长春花生物碱是由两个多环单位组成的结构相似的化合物:长春花碱和长春花碱。自1959年发现长春花生物碱的抗肿瘤特性以来，长春花生物碱已成为临床有用的植物。最初，长春花植物(Catharanthus roseus也叫)被调查，因为假定的低血糖特性，但注意到在大鼠中引起骨髓抑制和抗白血病作用在体外。长春花碱有一定的免疫抑制作用。长春花生物碱被认为是细胞周期相特异性的。

作用机理

长春花碱的抗肿瘤活性被认为主要是由于它通过与微管蛋白的相互作用抑制中期有丝分裂。长春碱与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，导致微管的结晶和有丝分裂停滞或细胞死亡。

目标 行动 生物
一个微管蛋白α - 1a链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白δ链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白-1链
粘结剂
 人类
一个微管蛋白链
粘结剂
 人类
N转录因子AP-1
其他/未知
 人类
吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

98 - 99%

新陈代谢

肝。长春碱的代谢已被证明是由肝细胞色素P450 3A同工酶介导的。

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

淘汰路线

主要的排泄途径可能是通过胆道系统。

半衰期

三阶段:35分钟、53分钟和19小时

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

口腔，小鼠:LD50= 423 mg/kg;口服，大鼠:LD50= 305mg /kg

通路
通路 类别
长春碱作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 长春碱与阿巴美他吡合用可提高血清长春碱浓度。
Abatacept 长春花碱与阿巴他普联合可增加代谢。
Abciximab 当阿昔单抗与长春碱联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib Abemaciclib与长春花碱联用可增加代谢。
Abrocitinib 长春碱与阿布替尼合用可提高血清长春碱浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与长春花碱合用可增加代谢。
醋丁洛尔 乙酰布洛尔与长春花碱合用可降低代谢。
苊香豆醇 阿替诺香豆醇与长春花碱合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚联用时，长春花碱的代谢增加。
乙酰唑胺 长春花碱与乙酰唑胺合用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免柚子产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，使长春碱的血清浓度升高。
  • 谨慎使用圣约翰草。该草药可诱导CYP3A代谢，从而降低血清长春碱水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
现在访问
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
硫酸长春花碱 N00W22YO2B 143-67-9 KDQAABAKXDWYSZ-PNYVAJAMSA-N
国际/其他品牌
Blastivin (Pharmachemie)/Cytoblastin (Cipla公司)/Lemblastine/Oncostin (Cipla公司)/城市(ABL Antibióticos do Brasil)/Velbastin(韩国联合制药)/Velbe (STADA)/Vinblasin (Teva)/Vinblastin (Gedeon Richter)/Vinko (Kocak)/Weibaoding (Hospira)/Xintoprost (Richmond)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Velbe 1毫克/毫升 粉末，用于溶液 10mg / 10ml 静脉注射 礼来公司 1994-11-15 2000-10-02 加拿大的国旗
硫酸长春碱注射液1mg/ml 液体 1mg / mL 静脉注射 大卫布尔实验室(私人)有限公司 1992-12-31 1998-08-13 加拿大的国旗
硫酸长春碱注射液 解决方案 1mg / mL 静脉注射 山德士加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
硫酸长春碱注射液 解决方案 1mg / mL 静脉注射 辉瑞加拿大公司 1998-04-14 不适用 加拿大的国旗
硫酸长春碱注射液 解决方案 1mg / mL 静脉注射 TEVA加拿大有限公司 2013-02-08 不适用 加拿大的国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
硫酸长春花碱 注射 1毫克/毫升 静脉注射 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2000-07-12 不适用 美国国旗
硫酸长春花碱 注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 10毫克/毫升 静脉注射 贝德福德制药 1996-05-01 2013-04-30 美国国旗

类别

ATC代码
L01CA01 -长春碱
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为长春花生物碱的有机化合物。这些生物碱具有二聚体化学结构，由一个吲哚核(catharanthine)和一个二氢吲哚核(vindoline)连接在一起。
王国
有机化合物
超类
生物碱及其衍生物
类
长春花生物碱
子课
不可用
直接父
长春花生物碱
选择父母
咔唑/3-alkylindoles/三羧酸及其衍生物/苯甲醚/Dialkylarylamines/烷基芳基醚/Aralkylamines/哌啶/N-alkylpyrrolidines/叔醇
再展示12个
基
1, 2-aminoalcohol/3-alkylindole/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/Azacycle
再展示30个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
5 v9klz54cy
化学文摘号
865-21-4
InChI关键
JXLYSJRDGCGARV-CFWMRBGOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C46H58N4O9 c1-8-42(54) 23-28-24-45(40(52) 57-6 36-30(15-19-49(25 - 28) 26-42) 15-19-49(29) 47-36) 32-21-31-34(22-35(32) 56-5) 48(4) 38-44(31) 17-20-50-18-12-16-43(以37(44)50)39(59-27(3)51)46(38岁,55)41 (53)58-7 / h10-14, 16日21 - 22日举行,28日37-39,47岁,54-55H, 8日至9日,15日,17日,23-26H2, 1-7H3 / t28 - 37 - 38 + 39 + 42 - 43 + 44 + 45 - 46 - / mo / s1
国际命名
甲基(1 r, 9 r, 10, 11, 12 r, r 19日)-11 - (acetyloxy) 12-ethyl-4 -[(13年代,15 r, 17 s) 17-ethyl-17-hydroxy-13 - (methoxycarbonyl) 1, 11-diazatetracyclo[13.3.1.0 ^{4、12}0 ^ {5 10}]nonadeca-4(12)、5(10),6日8-tetraen-13-yl] 10-hydroxy-5-methoxy-8-methyl-8, 16-diazapentacyclo[10.6.1.0 ^{1, 9} 0 ^{2, 7} 0 ^{16、19}]nonadeca-2, 4, 6, 13-tetraene-10-carboxylate
微笑
[H] [C@@] 12 n (C) C3 = CC (OC) = C (C = C3 (C@@) 11 ccn3cc = C [C@@] (CC) ([C@@H] (OC (C) = O) (C@) 2 (O) C = O OC) [C@@] 13 [H]) (C@) 1 (C (C@@) 2 ([H]) CN (C [C@] (O) (CC) C2) CCC2 = C1NC1 = C2C = CC = C1) C = O OC

参考文献

合成参考

Pierre Potier, Pierre Mangeney, Nicole Langlois, Yves Langlois，“长春花碱和尿苷的合成过程”。美国专利US4305875, 1977年10月发布。

 US4305875
一般引用
  1. 八哥D:用硫酸长春碱在海胆卵中诱导的两种超微结构上不同的微管蛋白副晶体。[J] .细胞科学，1976;20(1):79-89。［文章]
PubChem化合物
13342
PubChem物质
46504550
ChemSpider
12773
BindingDB
50012278
RxNav
11198
ChEMBL
CHEMBL159
锌
ZINC000085432544
治疗靶点数据库
DAP000785
网页
PA451877
PDBe配体
长春花碱
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
长春花碱
PDB项
1 z2b/4 eb6/5 bmv/5 j2t/7 z7d
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 恶性淋巴瘤 1
4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
4 招聘 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
4 招聘 治疗 儿童何杰金氏病 1
3. 积极不招聘 治疗 膀胱癌、癌症 1
3. 积极不招聘 治疗 淋巴瘤,霍吉金斯 2
3. 积极不招聘 治疗 恶性淋巴瘤 5
3. 完成 治疗 膀胱癌、癌症/肾盂及输尿管移行细胞癌/尿道癌症 1
3. 完成 治疗 膀胱癌、癌症/尿道癌症 1
3. 完成 治疗 皮肤癌/黑素瘤 1

药物经济学

制造商
  • 礼来公司
  • Abraxis制药产品
  • App制药有限公司
  • 贝德福德实验室迪本场地实验室有限公司
  • Hospira公司
外包商
  • 应用药物
  • 批准的
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue实验室有限公司
  • Hospira Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射剂、粉剂、溶液 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 静脉注射 10毫克
粉末，用于溶液 注射用药物的 10毫克
粉末，用于溶液 静脉注射 10mg / 10ml
粉末，用于溶液 静脉注射
解决方案 静脉注射 10毫克
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 静脉注射 10毫克
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 注射用药物的 10毫克
注入,解决方案
注射 静脉注射 1毫克/毫升
注射剂，粉末状，冻干，用于溶液 静脉注射 10毫克/毫升
液体 静脉注射 1mg / mL
解决方案 静脉注射 1mg / mL
解决方案 静脉注射 10毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
长春碱硫10毫克小瓶 18.6美元 每一个
药品银行既不卖也不买药品。价格信息仅供参考之用。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(℃) 267°C 不可用
水溶度 可以忽略不计 不可用
logP 3.70 SANGSTER非常肯定(1994)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0169毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.22 ALOGPS
logP 4.18 ChemAxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.87 ChemAxon
pKa(最强碱性) 8.86 ChemAxon
生理上的电荷 2 ChemAxon
氢受体计数 9 ChemAxon
氢供体计数 3. ChemAxon
极表面积 154.12 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 222.42米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 87.463. ChemAxon
环数 9 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9806
血脑屏障 - 0.9203
Caco-2渗透 + 0.6283
22基板 底物 0.9213
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.7737
p糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6817
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.771
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.816
CYP450 2D6底物 Non-substrate 0.9117
CYP450 3A4底物 底物 0.72
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9198
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9093
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8149
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8681
艾姆斯测试 非AMES有毒 0.9132
致癌性 Non-carcinogens 0.91
生物降解 不容易生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.9111 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子1) 弱的抑制剂 0.9366
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5793
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.微管蛋白α - 1a链
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一个在-链上的可交换位点另一个在-链上的不可交换位点。
特定的功能
三磷酸鸟苷结合
基因名字
TUBA1A
Uniprot ID
Q71U36
Uniprot名字
微管蛋白α - 1a链
分子量
50135.25哒
参考文献
  1. Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。当代癌症药物靶标。2007年12月;7(8):730-42。［文章]
  2. 抗有丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。医学杂志，1991;52(2):127-47。［文章]
  3. 王晓东，王晓东，王晓东，等。微管蛋白与细胞分裂纺锤体相互作用的研究进展。医学杂志，1998;18(4):259-96。［文章]
  4. Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶标。Mini Rev Med Chem. 2004; 12(10):1077-104。［文章]
  5. 李建军，李建军，李建军，等。微管蛋白结构域与微管蛋白结合的研究进展。生物化学学报，2003,33(1):1-7。［文章]
细节 2.微管蛋白链
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
微管蛋白是微管的主要成分。它结合了两摩尔GTP，一个在-链上的可交换位点另一个在-链上的不可交换位点。
基因名字
TUBB
Uniprot ID
P07437
Uniprot名字
微管蛋白链
分子量
49670.515哒
参考文献
  1. Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。当代癌症药物靶标。2007年12月;7(8):730-42。［文章]
  2. 抗有丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。医学杂志，1991;52(2):127-47。［文章]
  3. 王晓东，王晓东，王晓东，等。微管蛋白与细胞分裂纺锤体相互作用的研究进展。医学杂志，1998;18(4):259-96。［文章]
  4. Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶标。Mini Rev Med Chem. 2004; 12(10):1077-104。［文章]
  5. 李建军，李建军，李建军，等。微管蛋白结构域与微管蛋白结合的研究进展。生物化学学报，2003,33(1):1-7。［文章]
细节 3.微管蛋白δ链
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
细胞骨架的结构成分
特定的功能
在伸长的精子中，它与manchette有关，manchette是一种特殊的微管系统，存在于精子头部的重塑过程中。
基因名字
TUBD1
Uniprot ID
Q9UJT1
Uniprot名字
微管蛋白δ链
分子量
51033.86哒
参考文献
  1. Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。当代癌症药物靶标。2007年12月;7(8):730-42。［文章]
  2. 抗有丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。医学杂志，1991;52(2):127-47。［文章]
  3. 王晓东，王晓东，王晓东，等。微管蛋白与细胞分裂纺锤体相互作用的研究进展。医学杂志，1998;18(4):259-96。［文章]
  4. Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶标。Mini Rev Med Chem. 2004; 12(10):1077-104。［文章]
  5. 李建军，李建军，李建军，等。微管蛋白结构域与微管蛋白结合的研究进展。生物化学学报，2003,33(1):1-7。［文章]
细节 4.微管蛋白-1链
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
细胞骨架的结构成分
特定的功能
微管蛋白是微管的主要成分。伽马链存在于微管组织中心(MTOC)，如纺锤体或中心体。中心周围基质成分…
基因名字
TUBG1
Uniprot ID
P23258
Uniprot名字
微管蛋白-1链
分子量
51169.48哒
参考文献
  1. Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。当代癌症药物靶标。2007年12月;7(8):730-42。［文章]
  2. 抗有丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。医学杂志，1991;52(2):127-47。［文章]
  3. 王晓东，王晓东，王晓东，等。微管蛋白与细胞分裂纺锤体相互作用的研究进展。医学杂志，1998;18(4):259-96。［文章]
  4. Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶标。Mini Rev Med Chem. 2004; 12(10):1077-104。［文章]
  5. 李建军，李建军，李建军，等。微管蛋白结构域与微管蛋白结合的研究进展。生物化学学报，2003,33(1):1-7。［文章]
细节 5.微管蛋白链
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
细胞骨架的结构成分
特定的功能
不可用
基因名字
TUBE1
Uniprot ID
Q9UJT0
Uniprot名字
微管蛋白链
分子量
52931.4哒
参考文献
  1. Jordan MA, Kamath K:微管靶向药物是如何起作用的?概述。当代癌症药物靶标。2007年12月;7(8):730-42。［文章]
  2. 抗有丝分裂药物对小管蛋白-核苷酸相互作用的影响。医学杂志，1991;52(2):127-47。［文章]
  3. 王晓东，王晓东，王晓东，等。微管蛋白与细胞分裂纺锤体相互作用的研究进展。医学杂志，1998;18(4):259-96。［文章]
  4. Islam MN, Iskander MN:微管蛋白结合位点作为开发抗癌药物的靶标。Mini Rev Med Chem. 2004; 12(10):1077-104。［文章]
  5. 李建军，李建军，李建军，等。微管蛋白结构域与微管蛋白结合的研究进展。生物化学学报，2003,33(1):1-7。［文章]
细节 6.转录因子AP-1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
其他/未知
通用函数
转录激活因子活性，rna聚合酶ii转录因子结合
特定的功能
识别并结合增强子七聚体基序5'-TGA[CG]TCA-3'的转录因子。当被HIPK3磷酸化时，促进NR5A1的活性，导致类固醇基因表达增加…
基因名字
小君
Uniprot ID
P05412
Uniprot名字
转录因子AP-1
分子量
35675.32哒
参考文献
  1. Brantley-Finley C, Lyle CS, Du L, Goodwin ME, Hall T, Szwedo D, Kaushal GP, Chambers TC: JNK, ERK和p53通路在抗肿瘤药物长春花碱，阿霉素和叶黄素介导的细胞凋亡中起着不同的作用。生物化学与药物学报，2003;66(3):459-69。［文章]
  2. Bene A, Kurten RC, Chambers TC:亚细胞定位作为诱饵寡核苷酸利用的限制因素。核酸学报。2004 Oct 21;32(19):e142。［文章]
  3. 张建平，李建平，张建平，等。微管抑制剂长春花碱对细胞敏感性的影响。生物化学，生物物理学报，2005;335(4):1179-84。［文章]
  4. 张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟，张丽娟。乳腺癌治疗杂志，2006;98(1):81-9。2006年3月23日。［文章]
  5. Duan L, Sterba K, Kolomeichuk S, Kim H, Brown PH, Chambers TC: MCF7细胞中c-Jun的诱导过表达通过抑制药物诱导的细胞凋亡和有丝分裂停止后的衰老而对长春花碱产生抗性。生物化学与药物管理。2007年2月15日;73(4):481-90。2006年10月29日。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢。它参与药物的代谢，如抗心律失常药、肾上腺素受体拮抗剂和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. leguellec, Lacarelle B, Catalin J, Durand A:抗癌药物对人肝微粒体右美沙芬o -去甲基化酶活性的抑制作用。癌症化学与药物杂志1993;32(6):491-5。［文章]
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 张建军，张建军，张建军，等。细胞色素p - 4503a4底物的结构与活性关系分析。中华药理学杂志;1999;29(1):424- 433。［文章]
  2. Smith NF, Mani S, Schuetz EG, Yasuda K, Sissung TM, Bates SE, Figg WD, Sparreboom A:长春花碱诱导CYP3A4:核受体NR1I2的作用。安。法莫瑟。2010年11月;44(11):1709-17。doi: 10.1345 / aph.1P354。Epub 2010年10月19日［文章]
  3. Baumhakel M, Kasel D, Rao-Schymanski RA, Bocker R, Beckurts KT, Zaigler M, Barthold D, Fuhr U:抗肿瘤药物对人肝微粒体CYP3A4的抑制作用。中华临床医学杂志，2001;39(12):517-28。［文章]

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 杨建军，张建军，张建军，等。吲哚-3-甲醇对生物碱诱导的p -糖蛋白表达的调控作用。癌症杂志，2003,1(2):167-73。［文章]
  2. 高杰，Murase O, Schowen RL, Aube J, Borchardt RT: Caco-2细胞p -糖蛋白配体表观亲和力的功能测定。医药杂志，2001;18(2):171-6。［文章]
  3. 王恩杰，王志强，王志强，王志强。荧光p -糖蛋白底物的活性转运标记及其与抑制剂的相互作用。生物化学学报，2001,11(2):558 - 558。［文章]
  4. 唐峰，Horie K, Borchardt RT:转染人MDR1基因的MDCK细胞是人类肠粘膜的良好模型吗?医药科学，2002;19(6):765-72。［文章]
  5. 郝丽娟，唐峰，王晓华，等。多药耐药蛋白外排转运体Caco-2亚克隆的分离和表达。医药杂志，2003;20(2):161-8。［文章]
  6. 李建军，李建军，李建军，等。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。中华医学杂志，2004,24;46(9):1716-25。［文章]
  7. 谷根原，冈村一，平井一，安原一，上田一，木冈一，熊野一，堀利一:猪肾上皮细胞株(LLC-PK1)中p -糖蛋白表达对地高辛转运的影响。中华药理学杂志，1998,11(2):894 - 895。［文章]
  8. Tiberghien F, Loor F:钙黄蛋白am荧光筛选法对p -糖蛋白底物和抑制剂的排序。抗癌药物。1996年7月;7(5):568-78。［文章]
  9. 李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，等。伊维菌素对p -糖蛋白相关多药耐药的影响。生物化学与药物学报。1997;53(1):17-25。［文章]
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  32. Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: p -糖蛋白抑制剂及其底物的三维定量构效关系。中华医学杂志;2002;31(5):974-81。［文章]
  33. 高志刚，高志刚，高志刚，高志刚，高志刚，高志刚。27种抗癌药物对HeLa和mdr1过表达衍生细胞株的细胞毒性作用。中国生物医学工程学报，2002;25(6):771-8。［文章]
  34. 刘建军，刘建军，刘建军，等。氯氮平对早幼粒细胞白血病细胞的影响。药物精神病学。2002年5月;35(3):90-5。［文章]
细节 2.多药耐药相关蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
介导细胞质中有机阴离子和药物的输出。介导谷胱甘肽和谷胱甘肽偶联物、白三烯C4、雌二醇-17- β -o-葡萄糖醛酸、甲氧基…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒物通报，2001,31(3):51-7。［文章]
  2. 李丽娟，李建平，李建平，等。多药耐药蛋白(MRP)对β -雌二醇(β -d -葡糖苷)转运的影响。抑制胆固醇的类固醇。生物化学学报，1994,19(4):983 - 998。［文章]
  3. Flanagan SD, Cummins CL, Susanto M, Liu X, Takahashi LH, Benet LZ:多药耐药蛋白(p -糖蛋白)和多药耐药相关蛋白(MRP1和MRP2)过表达细胞株中速尿和长春花碱分泌的比较。药理学。2002;64(3):126 - 34。［文章]
  4. Yildiz M, Celik-Ozenci C, Akan S, Akan I, Sati L, Demir R, Savas B, Ozben T, Samur M, Ozdogan M, Artac M, Bozcuk H:唑来膦酸与长春花碱协同诱导多药耐药蛋白1依赖性细胞凋亡的体外研究。细胞生物学杂志，2006,30(3):278-82。2006年2月2日。［文章]
细节 3.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
介导大量有机阴离子的肝胆排泄。可能作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒物通报，2001,31(3):51-7。［文章]
  2. 陈春华，陈俊杰，陈春华，林建军，徐建军，徐建军，陈春华，徐建军。3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂与ABCB1、ABCC2和OATP1B1的差异相互作用。中国医药科学，2005;33(4):537-46。Epub 2004年12月22日［文章]
  3. 石川，马立民，李建军，等。半胱氨酸白三烯在肝小管膜上的转运。atp依赖性转运系统对谷胱甘肽s缀合物的作用。生物化学学报，2001,11(3):379 - 379。［文章]
  4. Tang F, Horie K, Borchardt RT:转染人MRP2基因的MDCK细胞是人类肠粘膜的良好模型吗?中华药学杂志;2002;19(6):773-9。［文章]
  5. Baltes S, Gastens AM, Fedrowitz M, Potschka H, Kaever V, Loscher W:抗癫痫药物苯妥英、左乙拉西坦和卡马西平在人和小鼠p糖蛋白转运中的差异。神经药理。2007年2月;52(2):333-46。2006年10月10日。［文章]
细节 4.多药耐药相关蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
异构体1:可直接参与药物主动转运进入亚细胞器或间接影响药物分布。运输谷胱甘肽缀合物白三烯-c4 (LTC4)…
基因名字
ABCC6
Uniprot ID
O95255
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
164904.81哒
参考文献
  1. 蔡俊，李建军，李建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，等。ABC转运体MRP6 (ABCC6)的核苷酸结合和水解特性。生物化学。2002年6月25日;41(25):8058-67。［文章]
细节 5.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖的胆汁盐分泌到肝细胞小管。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. 王义军，王志强，王志强，王志强，等。姊妹糖蛋白(sister-P-glycoprotein, BSEP)活性转运和抑制的荧光底物研究:不平等结合位点的证据。医药杂志，2003;20(4):537-44。［文章]
  2. Lecureur V, Sun D, Hargrove P, Schuetz EG, Kim RB, Lan LB, Schuetz JD: P-糖蛋白姊妹蛋白的克隆和表达揭示了一种比MDR1/P-糖蛋白更具鉴别性的转运蛋白。中华医学杂志，2000,31(1):24-35。［文章]
细节 6.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取，如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 王晓明，王晓明，王晓明，等。ooatp1b1抑制剂的体外和计算机筛选及药物相互作用的研究。医药杂志，2012;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。2011年8月23日。［文章]

新药创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月30日01:57