体外评价MDR1 p -糖蛋白体内功能方法的比较研究。

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安达充Y，铃木H，杉山Y

体外评价MDR1 p -糖蛋白体内功能方法的比较研究。

Pharm Res. 2001 12月;18(12):1660-8。

PubMed ID

11785684 (PubMed视图

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摘要

目的:MDR1 p -糖蛋白(P-gp)在药物处置中起重要作用。本研究的目的是建立体外模型来预测P-gp的体内功能。方法:采用体外方法，检测12种化合物在Caco-2-和mdr1转染细胞单层内的跨细胞转运。这些化合物刺激ATP水解的能力也通过表达P-gp的分离膜部分来确定。作为描述体内P-gp功能的参数，我们计算了mdr1a/1b敲除小鼠中化合物的脑血浓度比(与野生型小鼠相同的比例)。结果:12种化合物的体外单分子膜通量比与体内P-gp功能之间有良好的相关性。虽然所有刺激ATP水解的化合物都是由P-gp显著运输的，但有些化合物是由P-gp运输的，对ATP水解没有显著影响。结论:总的来说，P-gp表达细胞的体外通量比可用于预测P-gp在体内的功能。体外atp水解的程度也可能是体内预测的一个有用参数，特别是在高通量筛选程序中消除P-gp底物。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
道诺霉素	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
安定	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
地高辛	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Ketazolam	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
洛派丁胺	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
孕酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
奎尼丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
例如	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
长春花碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节