苯二氮卓类药物可以增强神经递质γ -氨基丁酸(GABA)的作用，从而产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和遗忘作用。苯二氮卓类药物非特异性结合苯二氮卓受体，调节睡眠，影响肌肉放松，抗惊厥活性，运动协调和记忆。因为苯二氮卓受体被认为是偶联到γ -氨基丁酸-a (GABA_一个)受体，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。GABA与该位点的结合打开了氯离子通道，形成了防止细胞进一步兴奋的超极化细胞膜。

作用机制

苯二氮卓类药物具有相似的化学结构，它们对人体的作用主要是通过对一种特定的神经递质受体GABAA受体的变构修饰来产生的，这种变构修饰增加了这种抑制通道的电导;这导致了苯二氮卓类药物的各种治疗效果以及不良反应。苯二氮卓类药物与这种受体复合物的结合促进了GABA的结合，从而增加了氯离子在神经元细胞膜上的传导。这种增加的电导提高了神经元的膜电位，从而抑制了神经元放电。此外，不同的GABAA受体亚型在大脑的不同区域有不同的分布，因此控制不同的神经元回路。因此，苯二氮卓类药物激活不同的GABAA受体亚型可能导致不同的药理作用。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	正变构调制器	人类
一个GABA(A)受体苯二氮卓结合位点	配位体	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

克他唑仑代谢成地西泮，接着是替克西泮，最后是去甲基地西泮。

淘汰路线

地西泮及其代谢物主要以葡萄糖醛酸缀合物的形式通过尿液排出。

半衰期

26 - 200小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

过量的症状包括嗜睡、意识混乱、昏迷和反应能力下降。应监测呼吸、脉搏和血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当克他唑仑与1,2-苯二氮卓类药物联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低克他唑仑的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	克他唑仑与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abemaciclib	阿贝麦昔利与克他唑仑联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与克他唑仑联用可降低代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低克他唑仑的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低克他唑仑的排泄率，从而导致其血清水平升高。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Ketazolam合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低克他唑仑的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与克他唑仑联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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避免葡萄柚类产品。
限制咖啡因的摄入。
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国际/其他品牌

Anseren(诺华)/Ansieten (Ivax)/ansitill(厄瓜多尔Medicamenta Ecuatoriana，厄瓜多尔)/Atenual (Tecnofarma)/Loftran/Marcen (Vegal)/镇静F.P. (Recalcine)/Sedavital (Farmindustria)/Sedotime(西班牙)/Solatran(葛兰素史克)/Unakalm (Tecnifar)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Loftran Cap 30mg	胶囊	30毫克/杯	口服	Smithkline Beecham公司的制药部门	1992-12-31	1996-09-12

类别

ATC代码

N05BA10 -酮唑仑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为1,4-苯二氮卓类。这是一种有机化合物，含有一个苯环和一个1,4-氮杂氮。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1, 4-benzodiazepines
直接父: 1, 4-benzodiazepines
选择父母: 氨基酸及其衍生物/苯和取代衍生物/芳基氯化物/Vinylogous酯/叔羧酸酰胺/内酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

再看4个
基: 1, 4-benzodiazepine/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物

显示14个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 92年a214md7y
化学文摘号: 27223-35-4
InChI关键: PWAJCNITSBZRBL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H17ClN2O3 / c1-13-10-18(24) 23-12-19(25) 22(2) 23-12-19(21) 16(17) 20(23日战胜)14-6-4-3-5-7-14 / h3-11H 12 h2, 1-2H3
国际命名: 14-chloro-4、10-dimethyl-2-phenyl-3-oxa-7 10-diazatricyclo [9.4.0.0 ^ {2, 7}] pentadeca-1(11), 4, 12日14-tetraene-6 9-dione
微笑: CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C2 (OC (C) = CC (= O) N2CC1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

美国专利3,575,965。

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015526
PubChem化合物: 33746
PubChem物质: 46507008
ChemSpider: 31110
RxNav: 28181
ChEBI: 135556
ChEMBL: CHEMBL2104356
网页: PA164749385
维基百科: Ketazolam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	15毫克
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	45毫克
胶囊	口服	30毫克/杯

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	174 - 176	美国专利3,575,965。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0839毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.6	ALOGPS
logP	3.01	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.2	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	49.85²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	99.78米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	36.96^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9965
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.7069
22基板	底物	0.7006
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6305
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8837
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7534
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8193
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8504
CYP450 3A4衬底	底物	0.7504
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5878
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5154
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9257
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5938
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.6037
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.52
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7228
致癌性	Non-carcinogens	0.789
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	1.8992 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9935
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8687

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 -事故- 1290000000 - 7 - ef8a75bf466c745a728
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.氨基丁酸(A)受体(蛋白质族)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 正变构调制器
策展人评论: GABA(A)受体是五聚体(即由5个亚基蛋白组成)，因此具有多种潜在的异构体。上述目标是所有可能参与五聚体受体形成的GABA(a)亚基的集合，并不意味着对每个单独的亚基直接进行药物-蛋白质相互作用。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -4	P48169
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
γ -氨基丁酸受体亚基α -6	Q16445
γ -氨基丁酸受体亚单位β -1	P18505
γ -氨基丁酸受体亚单位β -2	P47870
γ -氨基丁酸受体亚单位β -3	P28472
γ -氨基丁酸受体亚单位delta	O14764
γ -氨基丁酸受体亚单位	P78334
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928
γ -氨基丁酸受体亚单位pi	O00591
γ -氨基丁酸受体亚单位theta	Q9UN88

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

细节 2.GABA(A)受体苯二氮卓结合位点(蛋白质组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮平类通过结合在α (α)和γ (γ)亚基之间的界面调节GABA(A)功能。在6个α-亚基中，只有4个(α-1， -2， -3和-5)参与该结合位点的形成。上述靶点是已知参与苯二氮卓结合位点形成的所有α-和γ-亚基的集合。

通用函数: 抑制细胞外配体门控离子通道活性
特定的功能: GABA的异戊聚受体的组成部分，GABA是脊椎动物大脑中主要的抑制性神经递质。也作为组胺受体和介导细胞对组胺的反应…

组件:

的名字	UniProt ID
γ -氨基丁酸受体亚基α -1	P14867
γ -氨基丁酸受体亚基α -2	P47869
γ -氨基丁酸受体亚单位α -3	P34903
γ -氨基丁酸受体亚基α -5	P31644
-氨基丁酸受体亚单位-1	Q8N1C3
-氨基丁酸受体亚单位-2	P18507
-氨基丁酸受体亚单位-3	Q99928

参考文献

Sigel E, Steinmann ME: GABA(A)受体的结构，功能和调制。生物化学杂志，2012 11月23日;287(48):40224-31。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012年10月4日［文章］
朱s, Noviello CM, Teng J, Walsh RM Jr, Kim JJ, Hibbs RE:人突触GABAA受体的结构。自然科学，2018年7月;559(7712):67-72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Dinis-Oliveira RJ: oxazepam和相关苯二氮卓类药物的代谢特征:临床和法医学方面。药物Metab Rev. 2017 Nov;49(4):451-463。doi: 10.1080 / 03602532.2017.1377223。Epub 2017 9月14日。［文章］
佛洛哈特药物相互作用表[链接］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

Bertucci C, Wainer IW:一种改进的人白蛋白固定相的色谱性能。手性。1997;9(4):335 - 40。［文章］
Brodersen R, Honore B:新生儿白蛋白的药物结合特性。中华儿科杂志1989年5月;78(3):342-6。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 异种生物转运atp酶活性
特定的功能: 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Yamazaki M, Neway WE, Ohe T, Chen I, Rowe JF, Hochman JH, Chiba M, Lin JH: p-糖蛋白介导转运的体外底物鉴定:物种差异和体内结果的可预测性。中华药物学杂志2001 3月29日(3):723-35。［文章］
Adachi Y, Suzuki H, Sugiyama Y:体外评价MDR1 p -糖蛋白体内功能的比较研究。Pharm Res. 2001 12月;18(12):1660-8。［文章］

创建于2007年8月29日15:28 /更新于2020年6月12日16:51

Ketazolam

识别

克他唑仑结构(DB01587)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

参考文献

组件:

参考文献

酶

参考文献

航空公司

参考文献

转运蛋白

参考文献