Eltrombopag

识别

总结

Eltrombopag是一种促血小板生成素受体激动剂，用于治疗与各种病因相关的血小板减少症或再生障碍性贫血。

品牌名称

Promacta

通用名称

Eltrombopag

药物库登录号

DB06210

背景

eltromopag用于治疗成人慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者的低血小板计数，当某些其他药物或切除脾脏的手术效果不够好时。ITP是一种由于血液中血小板数量异常低而可能导致不寻常瘀伤或出血的疾病。Eltrombopag最近也被批准(2012年底)用于慢性丙型肝炎患者血小板减少症(低血小板计数)的治疗，使他们能够启动和维持基于干扰素的治疗。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Eltrombopag结构(DB06210)

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重量

平均:442.4666
单一同位素的:442.164105212

化学公式

C₂₅H₂₂N₄O₄

同义词

• Eltrombopag
• Eltrombopagum

外部id

• 某人497115年
• sb - 497115
• SB497115

药理学

指示

血小板生成素受体激动剂是刺激骨髓中血小板产生的药物。在这方面，它们不同于先前讨论的通过试图减少血小板破坏的药物。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 慢性免疫性血小板减少症
• 严重再生障碍性贫血
• 血小板减少症

相关的治疗

• 一线疗法

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

作用机制

Eltrombopag是一种口服生物可利用的小分子tpo受体激动剂，可与人tpo受体的跨膜结构域相互作用。Eltrombopag是STAT和JAK磷酸化的刺激剂。与重组TPO或romiplostim不同，Eltrombopag不会以任何方式激活AKT通路。值得注意的是，当给予再生障碍性贫血患者时，除血小板计数外，其他谱系均增加，这表明要么是eltromopag增强了TPO在体内的作用;或者还有一种尚未被发现的作用机制在起作用。

目标	行动	生物
U促血小板生成素受体	受体激动剂	人类

吸收

Eltrombopag的吸收高峰出现在口服给药后2-6小时左右，口服75mg剂量后药物相关物质的总吸收估计至少为52%。

配送量

根据放射标记研究，eltromopag在血细胞中的浓度约为血浆浓度的50%至79%。

蛋白结合

Eltrombopag蛋白结合度高(>99%)。

新陈代谢

Eltrombopag主要通过裂解、氧化和与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸缀合作用。体外研究表明CYP1A2和CYP2C8参与了eltromopag的氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责eltromopag的葡萄糖醛酸化。

淘汰路线

eltromopag主要通过粪便排出(59%)，31%通过肾脏排出。

半衰期

健康患者约21-32小时。特发性血小板减少性紫癜患者约26-35小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

eltromopag可能导致肝毒性，特别是如果与干扰素和利巴韦林联合应用于慢性丙型肝炎患者(可能增加肝失代偿的风险)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
凝血因子V	因子V莱顿	(,)/(一个;G)	一个等位基因	美国存托凭证直接研究	携带F5多态性的患者在接受eltromopag治疗时，血栓栓塞的风险增加。	细节
抗凝血酶iii	---	(T, T)	C > t	美国存托凭证直接研究	携带该serinc1多态性的患者与抗凝血酶III缺乏症相关，当使用eltromopag治疗时，血栓栓塞的风险增加。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	Abacavir与Eltrombopag联用可降低代谢。
Abametapir	eltromopag与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	eltromopag与阿巴西普联合使用可促进其代谢。
Abemaciclib	eltromopag可降低Abemaciclib的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abiraterone	eltromopag与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Acemetacin	阿西美辛与艾曲伯联合使用可降低代谢。
苊香豆醇	eltromopag与Acenocoumarol联用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与艾曲伯格联用可降低其代谢。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸与艾曲柏联合使用可降低乙酰水杨酸的代谢。
无环鸟苷	Eltrombopag与阿昔洛韦联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免多价离子。食物或补品中的多价阳离子将被eltromopag螯合;因此，服药前4小时或服药后2小时应将两者分开。
• 空腹。服药前至少1小时，进食后至少2小时，与食物分开。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Eltrombopag olamine	4 u07f515lg	496775-62-3	PLILLUUXAVKBPY-SBIAVEDLSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Promacta/Revolade

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Promacta	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2008-11-24	2019-04-30
Promacta	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-05-24	不适用
Promacta	粉末，用于悬浮	25毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2016-11-27	2016-11-28
Promacta	片剂，覆膜	75毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2009-01-05	2019-03-31
Promacta	片剂，覆膜	75毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-04-01	不适用
Promacta	片剂，覆膜	12.5毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-08-22	不适用
Promacta	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2014-03-10	2016-11-28
Promacta	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	2008-11-24	2019-04-30
Promacta	粉末，用于悬浮	25毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2018-09-27	不适用
Promacta	片剂，覆膜	50毫克/ 1	口服	诺华制药公司	2016-04-07	不适用

类别

ATC代码

B02BX05 - Eltrombopag

• B02BX -其他全身止血药
• B02b -维生素k和其他止血剂
• B02 -抗出血
• B -血液和造血器官

药物类别

• 酸,碳环
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 苯衍生物
• 血液和造血器官
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 补血的
• 止血
• 巨核细胞成熟增加
• 血小板生成增加
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
• 血栓生成素受体激动剂
• 血栓生成素受体激动剂
• UGT1A1抑制剂
• UGT1A1基质
• UGT1A3抑制剂
• UGT1A3基质
• UGT1A4抑制剂
• UGT1A6抑制剂
• UGT1A9抑制剂
• UGT2B15抑制剂
• UGT2B7抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为联苯及其衍生物的有机化合物类。这是一种有机化合物，含有由碳碳键连接在一起的苯环。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

联苯及其衍生物

直接父

联苯及其衍生物

选择父母

安息香酸/邻二甲苯/苯肼/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/吡唑啉酮/单羧酸及其衍生物/腙/羧酸/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再看4个

基

1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯甲酸/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/联苯/羰基/羧酸/羧酸的衍生物 /腙/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/邻二甲苯/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯酚/苯肼/Pyrazoline/Pyrazolinone/二甲苯

显示16个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

吡唑、肼、苯甲酸(CHEBI: 85010）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

S56D65XJ9G

化学文摘号

496775-61-2

InChI关键

XDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H22N4O4 / c1-14-10-11-19(12 - 15(14) 2) 29-24(31) 22(16(3) 28 - 29日)27-26-21-9-5-8-20 (23 (21)30)27-26-21-9-5-8-20 (13 - 17)25 (32)33 / h4-13, 26岁,30 H, 1-3H3 (H, 32岁,33)/ b27-22 -

国际命名

3 ' - {2 - [(4 z) 1 - (3 4-dimethylphenyl) 3-methyl-5-oxo-4 5-dihydro-1H-pyrazol-4-ylidene] hydrazin-1-yl} 2》羟基-[1,1 '联苯]3-carboxylic酸

微笑

CC1 = NN (C1 = N / C (= O) \ NC1 = CC = CC (C2 = CC = CC (= C2) C (O) = O) = C1O) C1 = CC = C (C) C (C) = C1

参考文献

合成参考

http://doc.sciencenet.cn/upload/file/2011531154034454.pdf

一般引用

1. Zekry A, Freiman J: Eltrombopag: 24k金血小板治疗丙型肝炎肝硬化血小板减少症?国际肝病杂志，2008年4月;47(4):1418-21。doi: 10.1002 / hep.22300。［文章］
2. eltromopag:治疗血小板减少症的有效药物?中华肝病杂志，2008 6;48(6):1030-2。doi: 10.1016 / j.jhep.2008.03.008。Epub 2008 3月31日。［文章］
3. Tarantino MD, Fogarty P, Mayer B, Vasey SY, Brainsky A: eltromopag治疗慢性免疫性血小板减少症相关出血症状的疗效凝血纤溶。2013年4月24日(3):284-96。doi: 10.1097 / MBC.0b013e32835fac99。［文章］
4. 蒋晓明，张晓明，张晓明:udp -葡萄糖醛酸转移酶与临床药物-药物相互作用。中国药物学杂志，2005,4，(1):97-132。Epub 2005 1月12日。［文章］
5. 邓Y, Madatian A, Wire MB, Bowen C, Park JW, Williams D, Peng B, Schubert E, Gorycki F, Levy M, Gorycki PD:口服非肽血栓生成素受体激动剂eltrombopag在健康人体中的代谢和分布。《药物代谢杂志社》2011年9月39日(9):1734-46。doi: 10.1124 / dmd.111.040170。Epub 2011 6月6日。［文章］
6. Kuter DJ:血栓生成素和血栓生成素受体激动剂的生物学。中华血液病杂志，2013,7(1):10-23。doi: 10.1007 / s12185 - 013 - 1382 - 0。Epub 2013年7月3日。［文章］
7. Eltrombopag [文件］

外部链接

KEGG药物

D03978

PubChem化合物

9846180

PubChem物质

175427059

ChemSpider

19879943

RxNav

711942

ChEBI

85010

ChEMBL

CHEMBL461101

锌

ZINC000011679756

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Eltrombopag

FDA的标签

下载 (197 KB)

化学物质

下载 (33.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	免疫性血小板减少症(ITP)	1
4	完成	治疗	再生障碍性贫血	1
4	完成	治疗	Eltrombopag	1
4	完成	治疗	紫癜，血小板减少，特发性	1
4	完成	治疗	血小板减少症	1
4	招聘	治疗	自身抗体/结缔组织疾病/埃文斯综合症/免疫性血小板减少症(ITP)	1
4	招聘	治疗	既往治疗原发性免疫性血小板减少症	1
4	未知的状态	治疗	免疫性血小板减少症(ITP)	1
4	未知的状态	治疗	肿瘤,血液	1
4	未知的状态	治疗	原发性免疫性血小板减少症(ITP)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉末，用于悬浮	口服	12.5毫克/ 1
粉末，用于悬浮	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	12.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	75毫克/ 1
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	31.9毫克
片剂，覆膜	口服	63.8毫克
粉末，用于悬浮	口服	25毫克
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	75毫克
片剂，覆膜	口服	25毫克
片剂，覆膜	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服	75毫克
片剂，覆膜	口服	12.5毫克
平板电脑,涂	口服	25毫克
平板电脑,涂	口服	50毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8052995	是的	2011-11-08	2028-02-01
US6280959	是的	2001-08-28	2019-04-30
US7790704	是的	2010-09-07	2021-11-24
US7452874	是的	2008-11-18	2021-11-24
US7473686	是的	2009-01-06	2021-11-24
US7160870	是的	2007-01-09	2023-05-20
US7795293	是的	2010-09-14	2023-11-21
US7547719	是的	2009-06-16	2026-01-13
US7332481	是的	2008-02-19	2021-11-24
US8062665	是的	2011-11-22	2028-02-01
US8052994	是的	2011-11-08	2028-02-01
US8071129	是的	2011-12-06	2028-02-01
US8052993	是的	2011-11-08	2028-02-01
US8828430	是的	2014-09-09	2028-02-01

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	eltromopag olamine在pH值为1至7.4的范围内几乎不溶于水溶液缓冲液，并且少量溶于水。	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0103毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.02	ALOGPS
logP	6.03	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.97	Chemaxon
pKa(最强基础)	-0.12	Chemaxon
生理上的电荷	－2	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	114.592	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	126.48米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	47.73.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.6946
血脑屏障	-	0.6616
Caco-2渗透	-	0.5811
22基板	Non-substrate	0.6578
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8297
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9187
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.944
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.5991
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8495
CYP450 3A4衬底	底物	0.5424
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8173
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.6357
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8982
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7625
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7595
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6304
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.5993
致癌性	Non-carcinogens	0.5481
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.1796 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9862
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6936

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2008年3月19日16:17 /更新于2023年2月27日14:22