Tafamidis

识别

总结

Tafamidis是一种用于治疗经甲状腺素介导的淀粉样变的药物。

品牌名称

Vyndamax, Vyndaqel

通用名称

Tafamidis

药物库登录号

DB11644

背景

塔夫脒和塔夫脒甲胺(FX-1006A)是苯并恶唑衍生物¹由FoldRX开发。⁴他非米司的结构与二氟尿相似。⁴

Tafamidis于2011年11月16日获得EMA市场许可⁶并于2019年5月3日获得FDA批准。⁷

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Tafamidis结构(DB11644)

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重量

平均:308.116
单一同位素的:306.980298509

化学公式

C₁₄H₇Cl₂没有_3.

同义词

• Tafamidis
• Tafamidisum

外部id

• fx - 006
• fx - 1005
• fx - 1006
• FX006
• FX1006

药理学

指示

他非脒可用于治疗成人野生型心肌病或遗传性转甲状腺素介导的淀粉样变。^2，3.，7

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 心肌病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

他非胺稳定转甲状腺素四聚体，减少可用于淀粉样蛋白发生的单体数量。⁷它的作用时间很长，因为它每天给一次，治疗窗口很宽。⁷

作用机制

转甲状腺素的基因突变或自然错误折叠使转甲状腺素四聚体不稳定，导致其在组织中的解离和聚集，并破坏这些组织的正常功能。^3.，1他afamidis结合到甲状腺素结合位点的转甲状腺素四聚体，稳定四聚体，减少淀粉样发生单体的可用性。^1，6，7

目标	行动	生物
一个转体基因	伴护	人类

吸收

塔法米德达到了C音_马克斯1430.93ng/mL_马克斯1.75小时禁食，4小时喂食。¹其AUC为47,864.31ng*h/mL。¹

配送量

稳态时表观分布体积为18.5L。⁷

蛋白结合

他非胺是一种99.9%的血浆结合蛋白，主要与转运甲状腺素结合。⁷

新陈代谢

他法米司在很大程度上不受first pass或氧化代谢的影响，体外实验后90%不变。⁵临床前数据表明他胺胺主要通过葡萄糖醛酸化代谢并通过胆汁排出。⁷

淘汰路线

口服20mg剂量的他脒在粪便中约有59%的回收率，大部分是不变的药物。⁷口服20mg剂量的约22%在尿液中回收，主要是葡萄糖醛酸代谢物。⁷

半衰期

他达菲的半衰期为49小时。⁷

间隙

他非脒口服清除率为0.263L/h。⁷表观总清除率为0.44L/h。¹

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

目前还没有关于过量服用他非米的数据。⁷在一项临床试验中，一些患者被给予了高达正常剂量6倍的剂量，其中一例报告了轻度hordeolum。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	阿贝麦昔利与他法米司合用可提高血清浓度。
Acamprosate	阿camproate与ta afamidis合用可降低其排泄。
无环鸟苷	阿昔洛韦与他法米司合用可降低其排泄。
阿德福伟	阿德福韦酯与他法米司联用可降低其排泄。
Afatinib	阿法替尼与他法脒合用可提高血清浓度。
别嘌呤醇	别嘌呤醇与他非脒合用可提高血清浓度。
Alpelisib	Alpelisib与ta afamidis合用可提高血清浓度。
Aminohippuric酸	与他非米司联用可降低马尿酸的排泄。
Apixaban	阿哌沙班与他法米司合用可提高血清浓度。
Avibactam	阿维巴坦与他非脒联用可降低其排泄。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tafamidis葡甲胺	ZU7CF08A1A	951395-08-7	DQJDBUPLRMRBAB-WZTVWXICSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vyndamax	胶囊	61毫克	口服	辉瑞加拿大Ulc	2021-09-15	不适用
Vyndamax	胶囊，液体填充	61毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	2019-08-27	不适用
Vyndaqel	胶囊	61毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2020-12-23	不适用
Vyndaqel	胶囊，液体填充	20毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	2019-05-16	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞加拿大Ulc	2020-04-07	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克/ 1	口服	辉瑞公司的辉瑞实验室部门。	2015-12-15	不适用
Vyndaqel	胶囊	61毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2020-12-23	不适用
Vyndaqel	胶囊	20毫克	口服	辉瑞欧洲Ma Eeig	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

N07XX08 - Tafamidis

• 其他神经系统药物
• N07x -其他神经系统药物
• N07 -其他神经系统药物
• N -神经系统

药物类别

• 抗炎剂
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 稠环化合物
• 杂环化合物，熔合环
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 免疫因素
• 心脏杂项药物
• 神经系统
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• 转体基因稳定剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为苯基-1,3-恶唑。它们是含有1,3-恶唑的芳香杂环化合物，在一个或多个位置上被苯基取代。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

唑类

子课

唑

直接父

Phenyl-1, 3-oxazoles

选择父母

苯并恶唑/二氯代苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物 /Organonitrogen化合物/Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再看4个

基

1, 3-dichlorobenzene/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苯并恶唑/羧酸/羧酸的衍生物/氯苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Phenyl-1, 3-oxazole

再展示15个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

1,3-苯并恶唑单羧酸二氯苯(CHEBI: 78538）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8 fg9h9d31j

化学文摘号

594839-88-0

InChI关键

TXEIIPDJKFWEEC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H7Cl2NO3 c15-9-3-8(4到10 (16)6 - 9),13-17-11-2-1-7 (14 (18)19)5 - 12 (11)20-13 / h1-6H (H, 18日19)

国际命名

(2) - 3 5-dichlorophenyl 1, 3-benzoxazole-6-carboxylic酸

微笑

OC (= O) C1 = CC = C2N = C (OC2 = C1) C1 = CC (Cl) = CC (Cl) = C1

参考文献

一般引用

1. Coelho T, Merlini G, Bulawa CE, Fleming JA, Judge DP, Kelly JW, Maurer MS, Plante-Bordeneuve V, Labaudiniere R, Mundayat R, Riley S, Lombardo I, Huertas P: ta afamidis在遗传性转甲状腺素淀粉样变中的作用机制和临床应用。神经科学。2016年6月;5(1):1-25。doi: 10.1007 / s40120 - 016 - 0040 - x。Epub 2016 2月19日。［文章］
2. Gurwitz JH, Maurer MS:塔非米司——一种不那么罕见的昂贵疗法。JAMA Cardiol, 2020年1月8日。pii: 2758314。doi: 10.1001 / jamacardio.2019.5233。［文章］
3. 远藤J，佐野M，泉宫Y，土田K，中村K，田原N，久原K，猪俣T，上田M，关岛Y，安藤Y，土井H, Isobe M，福田K:关于转体甲状腺素心脏淀粉样变患者适当给予他法米司的声明。2019年12月25日;84(1):15-17。doi: 10.1253 / circj.cj - 19 - 0811。Epub 2019 11月16日。［文章］
4. Ratner M:重点关注蛋白质错误折叠疗法。生物工程学报。2009 10月;27(10):874。doi: 10.1038 / nbt1009 - 874 c。［文章］
5. 李克瑞，郑继伟，玄兴昌，张娥，安山，崔山，朱山，金山，具TS:转体甲状腺素淀粉样变性药物他菲胺在大鼠体内的药代动力学。Xenobiotica. 2018 Aug;48(8):831-838。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1366575。Epub 2017 11月16日。［文章］
6. Tafamadis SmPC EMA [链接］
7. FDA批准药品:Vyndaqel Tafamidis Meglumine口服胶囊[链接］

外部链接

KEGG药物

D09673

PubChem化合物

11001318

PubChem物质

347828016

ChemSpider

9176510

BindingDB

50197883

RxNav

1545063

ChEBI

78538

ChEMBL

CHEMBL2103837

锌

ZINC000043206271

PDBe配体

3米

维基百科

Tafamidis

PDB项

3 tct/4他的/6 e6z/6 e72/6 e74/6 e77/6 fft

FDA的标签

下载 (752 KB)

化学物质

下载 (24.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	转甲状腺素淀粉样心肌病	1
4	主动不招聘	治疗	转甲状腺素淀粉样多神经病(atr - pn)	1
4	完成	治疗	膝关节骨关节炎	1
4	尚未招聘	治疗	转甲状腺素心脏淀粉样变性	1
4	招聘	治疗	转体基因淀粉样变	1
3.	主动不招聘	治疗	转甲状腺素(TTR)淀粉样心肌病	1
3.	完成	治疗	ATTR-CM/TTR-CM	1
3.	完成	治疗	ATTR-PN	1
3.	完成	治疗	膝关节骨关节炎	3.
3.	完成	治疗	转甲状腺素(TTR)淀粉样心肌病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	61毫克
胶囊，液体填充	口服	61毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	61毫克
胶囊	口服	61.0毫克
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊，液体填充	口服	20毫克/ 1
胶囊，液体填充	口服	20毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7214696	没有	2007-05-08	2023-12-19
US9770441	没有	2017-09-26	2035-08-31
US8653119	没有	2014-02-18	2024-01-28
US7214695	没有	2007-05-08	2024-04-27
US8168663	没有	2012-05-01	2023-12-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	> 50毫克/毫升	ChemSpider

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0323毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.91	ALOGPS
logP	4.21	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.6	Chemaxon
pKa(最强基础)	-0.4	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	63.332	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	84.69米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	29.743.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月17日21:30 /更新于2023年2月16日12:52