Apixaban

识别

总结

Apixaban是一种抗凝剂用于中风的预防非瓣膜性房颤和系统性栓塞,和深静脉血栓形成(DVT)导致肺栓塞(PE),包括髋关节或膝关节置换手术后的病人。

品牌名称

Eliquis

通用名称

Apixaban

DrugBank加入数量

DB06605

背景

Apixaban是口服、直接和高度选择性因子Xa(——)抑制剂——自由和约束,以及prothrombinase,独立的抗凝血酶III血栓栓塞疾病的预防和治疗^标签,2。这是Eliquis名义销售^标签,3。Apixaban是FDA批准的12月28日,2012年³。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Apixaban (DB06605)

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重量

平均:459.4971
单一同位素的:459.190654313

化学公式

C₂₅H₂₅N₅O₄

同义词

• apixaban
• Apixaban
• apixabanum

外部id

• 百时美施贵宝562247 - 01
• bms - 562247
• bms - 562247 - 01

药理学

指示

Apixaban表示减少中风的风险和系统性栓塞在非瓣膜性房颤患者,预防深静脉血栓形成(DVT)导致的肺栓塞(PE)髋关节或膝关节置换手术后,患者和治疗深静脉血栓形成和PE减少复发的风险^标签,1,2。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 脑血管意外
• 深静脉血栓形成
• 深静脉血栓复发
• 肺栓塞
• 复发性肺栓塞(障碍)
• 系统性栓塞

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Xa Apixaban选择性地抑制因素在其自由和约束形式,独立的抗凝血酶III^标签。Apixaban还能抑制prothrominase^标签。这些影响防止血栓的形成^标签。

的作用机制

Xa Apixaban选择性地抑制因素在其自由和约束形式,独立的抗凝血酶III^标签。Apixaban还能抑制prothrominase^标签。这些影响防止血栓的形成^标签。

目标	行动	生物
一个凝血因子X	抑制剂	人类

吸收

Apixaban生物利用率大约是50%^标签尽管其他研究报告43 - 46%口服生物利用度¹。

的体积分布

大约21个l^标签。

蛋白结合

92 - 94%^标签。

新陈代谢

50%的口服接种剂量不变的排出母体化合物,然而25%的剂量是排泄O-demethyl apixaban硫酸^标签,1。所有apixaban代谢物占大约32%的分泌剂量虽然所有代谢物的结构不是很好¹。Apixaban主要代谢的细胞色素p450 (CYP) 3 a4 CYP1A2和(在较小程度上,CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19、CYP2J2^标签。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Apixaban
  • Apixaban M2代谢物

路线的消除

56%的口服接种剂量是粪便和24.5恢复-28.8%的剂量是尿液中恢复过来^标签,1,2。尿液中83 - 88%的剂量恢复是不变的母体化合物¹。

半衰期

12.7±8.55 h^标签,1,2。

间隙

3.3升/小时^标签尽管其他研究报告4876毫升/小时¹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

动物研究表明,母亲在怀孕期间出血的风险增加,但没有增加胎儿畸形或胎儿和产妇死亡^标签。如果这种动物是未知的数据也将对人类apixaban只能用于怀孕如果利益大于风险^标签。不知道apixaban是否安全有效的劳动和分娩期间,尽管动物研究显示增加产妇出血率^标签。对老鼠的动物研究显示apixaban分泌的牛奶,虽然不知道这也适用于人类^标签。哺乳期妇女应停止母乳喂养或停止服用apixaban取决于每个选项的风险和好处^标签。研究确定儿科患者的安全性和有效性尚未执行^标签。研究涉及老年患者(至少75岁)没有看到安全性或有效性的差异与年轻患者相比,尽管尤其高龄老年患者可能更容易受到不良的影响^标签。剂量调整结束阶段肾脏疾病患者(ESRD)是基于估计的药代动力学原理和没有临床研究^标签。ESRD患者可能经历药效学类似的控制研究,但它可能不会导致相同的临床效果^标签。没有必要在轻度肝损伤剂量调整^标签。在中度肝损害患者可能已经经历异常凝固所以剂量建议是不可能的^标签。Apixaban不建议患者严重的肝损伤^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Apixaban时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Apixaban结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	Apixaban可能增加抗凝Abciximab活动。
Abemaciclib	Abemaciclib可能减少Apixaban的排泄率导致更高的血清水平。
Abiraterone	的新陈代谢Apixaban阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Apixaban时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Apixaban结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Apixaban时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Apixaban结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	Apixaban可能增加抗凝苊香豆醇活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。
• 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
• 避免圣约翰草。圣约翰草会降低水平的药物。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品图片

以前的 下一个

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Sivem制药城市	不适用	不适用
Apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Sivem制药城市	不适用	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用
Apixaban协议	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗S.L.U.	2021-02-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ach-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	协议医疗公司	2022-09-27	不适用
Ach-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	协议医疗公司	2022-09-27	不适用
Ag-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apixaban	平板电脑,涂膜	2.5毫克/ 1	口服	Indoco补救措施有限	2020-09-16	不适用
Apixaban	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	Indoco补救措施有限	2020-09-16	不适用
Apo-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Apotex公司	2022-06-20	不适用
Apo-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Apotex公司	2022-06-20	不适用
Auro-apixaban	平板电脑	5毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Auro-apixaban	平板电脑	2.5毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ELIQUIS 30天的起动器包	Apixaban(5毫克/ 1)+ Apixaban(5毫克/ 1)	平板电脑	口服	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2017-11-29	不适用
ELIQUIS 30天的起动器包	Apixaban(5毫克/ 1)+ Apixaban(5毫克/ 1)	平板电脑	口服	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2017-11-29	不适用

类别

ATC代码

B01AF02——Apixaban

• B01AF - Xa抑制剂的直接因素
• B01A——抗血栓形成的代理
• B01——抗血栓形成的代理
• B -血液和造血器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗凝血酶
• BCRP / ABCG2基质
• 血液和造血器官
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450基质
• 直接因素Xa抑制剂
• 酶抑制剂
• 因素Xa抑制剂
• 血液制剂
• 22基板
• 蛋白酶抑制剂
• 吡啶
• 丝氨酸蛋白酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

Phenylpiperidines

直接父

Phenylpiperidines

选择父母

Phenylpyrazoles/Pyridinecarboxamides/Methoxyanilines/2-heteroaryl甲酰胺/Pyrazole-5-carboxamides/苯甲醚/含苯氧基的化合物/茴香醚/烷基芳基醚/三角洲内酰胺 /Piperidinones/Heteroaromatic化合物/三级羧酸酰胺/主要羧酸酰胺/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Organonitrogen化合物

显示10

基

2-heteroaryl甲酰胺/烷基芳基醚/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物 /Delta-lactam/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/内酰胺/Methoxyaniline/茴香醚/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylpiperidine/Phenylpyrazole/Piperidinone/主要羧酸酰胺/邻二氮杂茂/Pyrazole-5-carboxamide/Pyridinecarboxamide/三级羧酸酰胺

显示24日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

芳香醚、内酰胺、哌啶酮,pyrazolopyridine (CHEBI: 72296)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 z9y7uwc1j

化学文摘号

503612-47-3

InChI关键

QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H25N5O4 c1-34-19-11-9-18(10-12-19) 30-23-20(22(观众)24 (26)32)13-15-29 (25 (23)33)13-15-29 (6-8-17)28-14-3-2-4-21 (28)31 / h5-12H, 2 - 4, 13-15H2, 1 h3 (H2, 26岁,32)

国际命名

(1)- 4-methoxyphenyl 7-oxo-6 - [4 - (2-oxopiperidin-1-yl)苯基]1 h, 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-pyrazolo pyridine-3-carboxamide 3上

微笑

COC1 = CC = C (C = C1) N1N = C (C O (N) =) C2 = C1C (= O) N (CC2) C1 = CC = C (C = C1) N1CCCCC1 = O

引用

一般引用

1. Raghavan N,弗罗斯特CE, Yu Z,他K,张H,汉弗莱,平托D,陈年代,Bonacorsi年代,黄PC,张D: Apixaban人类新陈代谢和口服后的药物动力学。药物金属底座Dispos。2009年1月,37 (1):74 - 81。doi: 10.1124 / dmd.108.023143。Epub 2008 10月2。(文章]
2. 格兰杰CB亚历山大·JH McMurray JJ,洛佩斯RD,海里卡哦,汉娜米,Al-Khalidi人力资源,Ansell J,阿塔尔D, Avezum, Bahit MC,迪亚兹R,伊斯顿JD, Ezekowitz是的,刨片机G,加西亚D,杰拉尔德·M,格BJ, Golitsyn年代,Goto年代,埃莫西约AG) Hohnloser SH,霍洛维茨J, Mohan P,央斯基P,刘易斯BS, Lopez-Sendon杰,《P, Parkhomenko, Verheugt弗兰克-威廉姆斯,朱J, Wallentin L: Apixaban与华法林患者心房纤颤。郑传经地中海J。2011年9月15日,365 (11):981 - 92。doi: 10.1056 / NEJMoa1107039。Epub 2011年8月27日。(文章]
3. FDA药物批准包:Apixaban [链接]

外部链接

KEGG药物

D03213

PubChem化合物

10182969

PubChem物质

175427077

ChemSpider

8358471

BindingDB

19023年

RxNav

1364430

ChEBI

72296年

ChEMBL

CHEMBL231779

锌

ZINC000011677837

网页

PA166163740

PDBe配体

GG2

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Apixaban

PDB项

2 p16/6 w70

FDA的标签

下载 (926 KB)

化学物质

下载 (52.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	Anti-Phospholipids综合征(APS)/血栓形成	1
4	积极不招聘	预防	抗凝治疗/静脉血栓栓塞	1
4	积极不招聘	预防	心房纤颤/脑血管意外	1
4	完成	不可用	结束阶段肾脏疾病(ESRD)	1
4	完成	基础科学	肥胖/Post-gastrointestinal搭桥手术	1
4	完成	其他	急性冠脉综合征(ACS)	1
4	完成	其他	肾移植/肺移植/药物动力学	1
4	完成	其他	非瓣膜性心房颤动(房颤nv)	1
4	完成	其他	术后心房纤颤(POAF)	1
4	完成	预防	依从性、药物/肿瘤、恶性/预防/手术/静脉血栓栓塞	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	2.5毫克
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服	2.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2349330	没有	2009-09-29	2019-12-17
CA2461202	没有	2011-07-12	2022-09-17
US6413980	没有	2002-07-02	2019-12-22
US6967208	没有	2005-11-22	2023-02-03
US9326945	没有	2016-05-03	2031-02-24

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	326.53	(化学)
沸点(°C)	770.5	(化学)
水溶度	0.11毫克/毫升	http://www.chemspider.com/chemical structure.8358471.html?rid=2f601343 f676 - 4 - fcd ad7d - 1151 c737876f
logP	2.71	(化学)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0679毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.22	ALOGPS
logP	1.83	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.07	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.6	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	110.762	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	126.9米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	49.743	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9974
血脑屏障	+	0.9329
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5308
22基板	底物	0.6144
我22抑制剂	抑制剂	0.6804
22抑制剂二世	抑制剂	0.594
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5628
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8528
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.811
CYP450 3 a4衬底	底物	0.764
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9271
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5555
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.6447
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5062
致癌性	Non-carcinogens	0.8796
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9965
大鼠急性毒性	2.3038 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8351
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6205

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 03 - di - 0210900000 - 941 cd1e773f20ff3a0d7

药物在2008年3月19日发表/更新在11月19日,2022名高级将领