Omadacycline

识别

总结

Omadacycline是一种四环素类抗生素，用于治疗社区获得性细菌性肺炎。

品牌名称

Nuzyra

通用名称

Omadacycline

药物库登录号

DB12455

背景

奥马环素已用于研究细菌性肺炎、细菌性感染、社区获得性感染以及皮肤结构和软组织感染的治疗试验。奥马环素是相对于众所周知的四环素家族的重大进步，在动物模型中已被证明在治疗由革兰氏阳性细菌(如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA))和革兰氏阴性、非典型和厌氧菌(包括那些对现有抗生素耐药并已知会导致肺炎等疾病的细菌)引起的日益严重的临床流行感染方面非常有效。医院和社区环境中的尿路感染、皮肤病和血源性感染。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Omadacycline的结构(DB12455)

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重量

平均:556.66
单一同位素的:556.289699644

化学公式

C₂₉H₄₀N₄O₇

同义词

• Amadacycline
• Omadacycline

外部id

• 湾73 - 6944

药理学

指示

奥玛环素适用于治疗由成人奥玛环素敏感生物引起的社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。^标签

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)
• 社区获得性细菌性肺炎(CABP)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

奥马环素可以是抑菌的，也可以是杀菌的，这取决于所涉及的生物。^1，3.它在不影响DNA、RNA或肽聚糖合成的情况下破坏细菌蛋白质合成。奥玛环素代表了对现有四环素药物的改进，因为尚未发现它受tet(K)、tet(L)和tet(B)编码的四环素外泄泵介导的四环素耐药或tet(O)和tet(M)编码的核糖体保护蛋白的影响。^{标签，1，2}玛玛环素易受RNA突变的影响，从而对四环素产生耐药性。⁴

作用机制

奥玛环素与细菌30s核糖体亚基上的一级四环素结合位点具有高特异性。⁴在那里，它阻断蛋白质合成，破坏细胞功能的许多方面，导致细胞死亡或停滞。^1，2，3.

目标	行动	生物
一个30S核糖体蛋白S3	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S7	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S8	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S19	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个30S核糖体蛋白S14	抑制剂	大肠杆菌(菌株K12)
一个16S核糖体RNA	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

Omadacycline的平均绝对口服生物利用度为34.5%，口服给药的平均Tmax为2.5 h。多次给药后，奥玛环素的累积因子为1.5。^标签官方标签表明，食物不会显著影响吸收率或吸收量，然而，存在相互矛盾的数据，表明食物可能会降低食用后服用的奥玛环素的生物利用度。^标签，5静脉给药后，奥玛环素在肺泡细胞和上皮衬液中的暴露量分别是血浆暴露量的25.8倍和1.5倍，提示奥玛环素在肺部的渗透程度显著。^标签

配送量

单次给药后，奥玛环素的平均Vd为256 L, Vss为190 L。^标签

蛋白结合

奥玛环素表现出非线性的蛋白质结合，保持20%的结合与浓度无关。^标签

新陈代谢

目前尚不清楚奥马环素在人体内的代谢情况。^标签

淘汰路线

静脉注射27%的奥玛环素被肾脏排出。在口服剂量中，14.4%被肾脏排出，81.1%被粪便排出。^标签肾或肝损害似乎不会产生消除临床相关影响。

半衰期

奥玛环素的平均消除半衰期为16.2 h。^标签

间隙

奥玛环素的平均系统清除率为11.24 L/h，肾脏清除率为2.4-3.3 L/h。^标签

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

目前还没有关于奥马环素的致癌性研究，但其他四环素类药物已显示出致癌性。^标签具体而言，土霉素增加肾上腺和垂体肿瘤的发病率，二甲胺四环素增加甲状腺肿瘤的发病率。

在体外中国仓鼠卵巢细胞研究中，Omadacycline已被检测出具有致裂性和贫血性，并在小鼠淋巴瘤细胞中具有致突变性。^标签两种阳性结果都发生在代谢酶的存在下。在体外中国仓鼠V79细胞试验中，Omadacycline已被检测为任何种类的染色体畸变阴性。在ICR小鼠和HanRcc: WIST大鼠的体内微核检测中进一步检测为阴性。

在相当于正常人类剂量1.3倍的重复剂量下，奥玛环素降低了雄性大鼠的精子数量和精子活力，但对生育参数没有影响。^标签在相当于正常人类暴露6-8倍的重复剂量，持续时间大于37天的情况下，精子发生受到抑制，但在低于正常人类暴露2倍或持续时间小于4周的情况下，则没有。雌性大鼠的排卵和胚胎存活率在交配前到妊娠早期给药剂量接近人类正常剂量时下降。

在使用其他四环素类药物的多项动物研究中，已注意到甲状腺色素沉着、甲状腺肿原性、甲状腺增生和肾上腺素。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abemaciclib	阿贝昔利与奥马环素合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	奥玛环素与阿曲替尼合用可提高血药浓度。
苊香豆醇	吲哚环素可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acitretin	阿维汀联合奥玛环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Adagrasib	奥玛环素与阿达拉西布合用可提高血药浓度。
Afatinib	奥玛环素与阿法替尼合用可提高血药浓度。
Alitretinoin	阿利维甲酸联合奥马环素可增加脑假瘤的风险或严重程度。
Almasilate	Almasilate可导致Omadacycline的吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。
铝	铝可导致奥玛环素吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
磷酸铝	磷酸铝可导致奥玛环素吸收减少，从而降低血清浓度，并可能降低疗效。

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食物相互作用

• 避免多价离子。在给药后至少等待4小时再服用多价阳离子药物(如:omadacycline。锌，钙，镁和铁)。
• 空腹。用药前4小时和用药后2小时内不要进食。给药后喝水是可以接受的。
• 与抗酸剂分开服用。服用抗酸剂后至少等待4小时。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Omadacycline甲苯磺酸盐	5658年y89ycd	1075240-43-5	SETFNHZTVGTBHC-XGLFQKEBSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nuzyra	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	Paratek制药公司	2019-02-01	不适用
Nuzyra	针剂，粉末，冻干，用于溶液	100毫克/ 5毫升	静脉注射	Paratek制药公司	2019-02-01	不适用

类别

ATC代码

J01AA15 - Omadacycline

• J01AA -四环素
• J01a -四环素类
• J01 -用于全身使用的抗菌药物
• J -全身使用的抗感染药物

J01AA20 -四环素的组合

• J01AA -四环素
• J01a -四环素类
• J01 -用于全身使用的抗菌药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 抗菌药物
• 全身使用的抗菌药物
• 全身使用的抗感染药物
• 并四苯
• 22基板
• 四环素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为四环素的有机化合物。这些聚酮具有八氢四烯-2-羧酰胺骨架，被许多羟基和其他基团取代。

王国

有机化合物

超类

苯丙类和聚酮类

类

四环素

子课

不可用

直接父

四环素

选择父母

并四苯/蒽羧酸及其衍生物/萘满/芳基酮/Dialkylarylamines/Aralkylamines/Cyclohexenones/酚类/叔醇/Vinylogous酸 /伯羧酸酰胺/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/烯醇/二烃基胺/多元醇/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

展示8个

基

酒精/胺/氨基酸或衍生物/蒽羧酸或衍生物/Aralkylamine/芳香均多环化合物/芳基酮/苯环型的/羰基/甲酰胺组 /羧酸的衍生物/Cyclohexenone/Dialkylarylamine/烯醇/碳氢化合物的衍生物/酮/并四苯/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/苯酚/多元醇/伯羧酸酰胺/次级脂肪胺/仲胺/叔醇/叔脂肪胺/叔脂肪族/芳香胺/叔胺/并四苯/四环素/萘满/Vinylogous酸

再展示25个

分子框架

芳香均多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 酿脓链球菌
• 链球菌引起的肺炎
• 流感嗜血杆菌
• 肺炎支原体
• 嗜肺性军团菌
• 金黄色葡萄球菌
• 粪肠球菌
• 葡萄球菌lugdunensis
• 链球菌anginosus
• 链球菌constellatus
• 肠杆菌属下水道
• 肺炎克雷伯菌
• 嗜血杆菌56
• 链球菌中间部
• Chlamydophila肺炎

化学标识符

UNII

090年ip5rv8f

化学文摘号

389139-89-3

InChI关键

JEECQCWWSTZDCK-IQZGDKDPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H40N4O7 c1-28(2、3)12-31-11-14-10-17 (32 (4)5)12-31-11-14-10-17 (33 (6)7)24 (36)20 (27 (30)39)26 (38)29 (40)25 (37)18 (13)23 (35)19 (15)22 (14)34 / h10, 13日,16日,21日,31日,34岁的36 - 37、40小时,8 - 9,11-12H2, 1-7H3, (H2, 30日,39)/ t13、16、21 - 29 / mo / s1

国际命名

(4 s, 4, 5 ar, 12时)4,7-bis(二甲胺基)9 - {((2,2-dimethylpropyl)氨基)甲基}3,10,12,12 a-tetrahydroxy-1 11-dioxo-1, 4, 4、5、5、6、11、12 a-octahydrotetracene-2-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 cc3 = C (C = C (CNCC (C) (C) C) C (O) = C3C (= O) C1 = C (O) [C@] 1 (O) C (= O) C (C O (N) =) = C (O) [C@@H] (N (C) C) [C@] 1 [H]) (C2) N (C) C

参考文献

一般引用

1. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR: Omadacycline进入环:一种新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］
2. Draper MP, Weir S, Macone A, Donatelli J, Trieber CA, Tanaka SK, Levy SB:新型氨基甲基环素抗生素omadacycline的作用机制。抗微生物制剂。2014;58(3):1279-83。doi: 10.1128 / AAC.01066-13。Epub 2013 9月16日。［文章］
3. 田中春，Steenbergen J, Villano S:一种新型氨基甲基环素抗生素omadacycline的发现、药理学和临床特征。2016年12月15日;24(24):6409-6419。doi: 10.1016 / j.bmc.2016.07.029。Epub 2016年7月18日。［文章］
4. Heidrich CG, Mitova S, Schedlbauer A, Connell SR, Fucini P, Steenbergen JN, Berens C:新型氨基甲基环素Omadacycline对细菌核糖体上的四环素结合位点具有高度特异性。抗生素(巴塞尔)。2016年9月22日;5(4)。pii: antibiotics5040032。doi: 10.3390 / antibiotics5040032。［文章］
5. Tzanis E, Manley A, Villano S, Tanaka SK, Bai S, Loh E:食物对健康参与者奥玛环素生物利用度的影响。中国临床药物学杂志，2017 Mar;57(3):321-327。doi: 10.1002 / jcph.814。Epub 2016 9月22日。［文章］

外部链接

PubChem化合物

54697325

PubChem物质

347828696

ChemSpider

20131003

RxNav

2059269

ChEMBL

CHEMBL1689772

锌

ZINC000004836283

维基百科

Omadacycline

FDA的标签

下载 (2.6 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	尚未招聘	治疗	微生物殖民	1
4	招聘	其他	囊性纤维化(CF)	1
3.	完成	治疗	细菌感染/皮肤和皮肤结构感染	2
3.	完成	治疗	细菌性肺炎/社区获得性感染	1
3.	招聘	治疗	细菌性肺炎/社区获得性肺炎(CAP)	1
3.	终止	治疗	皮肤病、传染病	1
3.	撤销	治疗	皮肤和皮肤结构感染	1
2	完成	治疗	急性肾盂肾炎(APN)	1
2	完成	治疗	细菌性皮肤感染/皮肤病、传染病	1
2	完成	治疗	膀胱炎/无并发症尿路感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 5毫升
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10111890	没有	2018-10-30	2037-08-03
US10124014	没有	2018-11-13	2029-03-05
US9265740	没有	2016-02-23	2029-03-05
US9365500	没有	2016-06-14	2021-06-29
US9724358	没有	2017-08-08	2029-03-05
US9314475	没有	2016-04-19	2031-03-18
US7326696	没有	2008-02-05	2023-09-24
US7553828	没有	2009-06-30	2023-06-02
US8383610	没有	2013-02-26	2030-09-23
US10383884	没有	2019-08-20	2037-10-31
US10835542	没有	2020-11-17	2037-10-31

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.213毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.94	ALOGPS
logP	-2.2	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.87	Chemaxon
pKa(最强基础)	10.54	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	10	Chemaxon
氢供体数量	6	Chemaxon
极表面积	176.662	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	153.93米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	60.023.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.30S核糖体蛋白S3

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

核糖体的结构组成

特定的功能

绑定30S亚单元头的下部。在70S核糖体中结合mRNA，定位其翻译(通过相似性)。在核糖体的mRNA unwind中起作用，可能是通过形成部分…

基因名字

rpsC

Uniprot ID

P0A7V3

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S3

分子量

25983.07哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的映射。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR: Omadacycline进入环:一种新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 2.30S核糖体蛋白S7

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Trna绑定

特定的功能

它是主要的rRNA结合蛋白之一，直接与16S rRNA结合，在那里形成30S亚基头部结构域的组装。位于靠近解码的亚单元接口…

基因名字

rpsG

Uniprot ID

P02359

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S7

分子量

20018.91哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的映射。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR: Omadacycline进入环:一种新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 3.30S核糖体蛋白S8

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

核糖体的结构组成

特定的功能

它是主要的rRNA结合蛋白之一，直接结合到16S rRNA中心结构域，帮助协调30S亚基平台的组装。蛋白质S8是一个翻译阻遏物…

基因名字

rpsH

Uniprot ID

P0A7W7

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S8

分子量

14126.435哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的映射。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR: Omadacycline进入环:一种新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 4.30S核糖体蛋白S19

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Trna绑定

特定的功能

在起始状态(PubMed:12809609)的大肠杆菌70S核糖体中，它已被建模为与50S亚基的23S rRNA接触，形成桥B1a的一部分;这座桥在模型中断裂了。

基因名字

石头剪刀

Uniprot ID

P0A7U3

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S19

分子量

10430.235哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的映射。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR: Omadacycline进入环:一种新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 5.30S核糖体蛋白S14

种类

蛋白质

生物

大肠杆菌(菌株K12)

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

核糖体的结构组成

特定的功能

结合16S rRNA, 30S粒子组装所必需的，也可能负责决定16S rRNA在A位点的构象。

基因名字

rpsN

Uniprot ID

P0AG59

Uniprot名字

30S核糖体蛋白S14

分子量

11580.36哒

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的映射。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR: Omadacycline进入环:一种新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

细节 6.16S核糖体RNA

种类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

在原核生物中，16S rRNA对于识别mRNA的5'端并因此在核糖体上正确定位至关重要。16S rRNA具有典型的二级结构，其中一半的核苷酸是碱基配对的。16S rRNA序列高度保守，常用于进化和物种比较分析。

参考文献

1. Anokhina MM, Barta A, Nierhaus KH, Spiridonova VA, Kopylov AM:大肠杆菌核糖体小亚基上第二个四环素结合位点的映射。核酸决议2004年5月11日;32(8):2594-7。doi: 10.1093 / nar / gkh583。打印2004。［文章］
2. Barber KE, Bell AM, Wingler MJB, Wagner JL, Stover KR: Omadacycline进入环:一种新的抗菌竞争者。2018年10月5日。doi: 10.1002 / phar.2185。［文章］

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创建于2016年10月20日22:27 /更新于2021年2月21日18:53